Metoprolol

Metoprolol je beta blokator.^[1][2]

ime
()-1-(Izopropilamino)-3-[4-(2-metoksietil)fenoksi]propan-2-ol
Klinički podaci
Prodajno ime	Lopresor, Toprol-xl
	Monografija
Podaci o licenci	US FDA: Metoprolol
Kategorija trudnoće	AU: C US: C (Mogući rizik)
Način primene	Oralno, IV
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	12%
Metabolizam	Hepatički posredstvom
Poluvreme eliminacije	3-7 sata
Izlučivanje	Renalno
Identifikatori
	51384-51-1 Y
kod	()
	4171
	Y
	4027 Y
	Y
	Y
	:6904 Y
	13  Y
Hemijski podaci
Formula	15253
Molarna masa	267,364 /
Y  Y
Fizički podaci
Tačka topljenja

Delovanje

On je selektivni blokator beta-1 adrenergičkog receptora u srcu. On snižava povišeni arterijski pritisak i srčanu frekvenciju, smanjuje zapreminu srca i koncentraciju renina u serumu. Metoprolol ne blokira beta-2 receptore i zbog visoke selektivnosti ima manji rizik od nastanka opstruktivnih respiratornih simptoma. Ne stabilizira ćelijsku membranu pa stoga nosi manji rizik od ometanja rada srčanog mišića. U poređenju s neselektivnim beta blokatorima, metoprolol u manjoj meri smanjuje periferni protok, manje blokira simpatičku reakciju na hipoglikemiju i manje ometa toleranciju glukoze. Tokom lečenja metoprololom ne dolazi do poremećaja ravnoteže elektrolita.

Primena

Koristi se u lečenju svih vrsta hipertenzija, angine pectoris, aritmija (supraventrikulske tahijaritmije), u stanju nakon prebolelog infarkta srca (kod hemodinamski stabilnih bolesnika), u dopunskom lečenju tireotoksikoze, te za sprečavanje migrene. Delotvorna dnevna doza iznosi 150 mg.

Metoprolol ne treba da koriste pacijenti koji boluju od AV-bloka II i višega stupnja, zastojnog popuštanja srca, bradikardije i hipotenzije. Ne sme se primenjivati niti kod kardiogenog šoka.

Nuspojave

Uprkos selektivnosti metoprolola potreban je oprez pri lečenju bolesnika s bronhijalnom astmom. Kod takvih pacijenata se obično preporučuje istovremena primena beta-2 agonista kao što je salbutamol. Takođe, oprez je potreban kod dijabetičara i pacijenata s tireotoksikozom.

Moguće nuspojave su umor, ošamućenost, depresija, smetenost, glavobolja, nesanica, mučnina i povraćanje, bradikardija, hladni ekstremiteti, palpitacije, zastojno popuštanje srca, periferni otoci, hipotenzija te bronhospazam i dispneja.

Stereoxemija

Metoprolol sadrži stereocentar i sastoji se od dva enantiomera. Ovo je racemat, tj. 1: 1 smeša - i forme:^[3]

Enantiomeri metoprolola
CAS-Nummer: 81024-43-3	CAS-Nummer: 81024-42-2

Reference

1. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
2. Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. 1-56363-748-0.
3. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57. 978-3-946057-10-9. стр. 200.

Spoljašnje veze

• Архивирано на сајту (4. март 2016)

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).