From Wikipedia, the free encyclopedia
Buprenorfin (Subuteks, Temgesic, Subokson (buprenorfin:nalokson 4:1 preparat) - sublingvalne tablete, Bupreneks za injekcije, i Norspan ili Butrans kao transdermalni flaster) je polusintetički opioid koji se koristi za lečenje opioidne zavistnosti u većim dozama (>2 ), i za kontrolu umerenog bola u nižim dozama (~200 ).[2][3]
 | |
| ime | |
|---|---|
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy- 6,14-ethano-3-hydroxy- 6-methoxymorphinan-7-yl]- 3,3-dimethylbutan-2-ol | |
| Klinički podaci | |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | sublingualno, IM, IV, transdermalno, intranazalno |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 40-50% (sublingualno, iz etanolog rastvora), 35-40% (sublingualno, tablete visoke doze), ~50% (transdermalno), ~50-60% (intranazalno) |
| Vezivanje proteina | 96% |
| Metabolizam | hepatički |
| Poluvreme eliminacije | 20-70, prosek 37 sata |
| Izlučivanje | žučno i renalno |
| Identifikatori | |
52485-79-7  | |
| kod | () |
| 644073 | |
| 559124 | |
| | |
| ? | |
| 1201894? | |
| Hemijski podaci | |
| Formula | 29414 |
| Molarna masa | 467.64 g/mol |
Buprenorfin je sintetički derivat iz tebainske klase sa izuzetno visokim afinitetom za µ- i κ-opioidni receptor. On je parcijalni agonist µ-opioidnog receptora, parcijalni do pun agonist /nociceptin i δ-opioidnog receptor, i kompetitivni antagonist κ-opioidnog receptora.
Buprenorfin hidrohlorid je prvi plasirao na tržište 1980-ih (sad Rekit Benkiser) kao analgetik, dostupan generalno kao Temgesic 0.2 sublingualne tablete, i kao Bupreneks u 0.3 inekcionoj formulaciji. Oktobra 2002, FDA je dodatno odobrila Subokson i Subuteks, buprenorfinske visokodozne sublingualne pilule za primenu u detoksifikaciji i dugoročnom lečenju opioidne zavisnosti. Lek se danas predominantno koristi za te svrhe.
U Evropskoj uniji, Subokson i Subuteks, buprenorfinske visoko dozne sublingualne pilule su odobrene za lečenje opioidne adikcije u septembru 2006. Zadnjih godina, buprenorfin je uveden u većini evropskih zemalja u obliku transdermalne formulacije za lečenje hroničnog bola.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
