From Wikipedia, the free encyclopedia
κ-opioidni receptor () je tip opioidnog receptora koji vezuje opioidne peptide dinorfine kao primarne endogene ligande.[1] κ-opioidni receptor je široko rasprostranjen u mozgu (hipotalamus, centralna siva masa, i ), kičmenoj moždini (), i u neuronima bola.[2][3]
Kapa opioidni receptor 1 | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Identifikatori | |||||||||||
Simboli | OPRK1; KOR; OPRK | ||||||||||
Vanjski ID | OMIM: 165196 MGI: 97439 HomoloGene: 20253 IUPHAR: κ GeneCards: OPRK1 Gene | ||||||||||
| |||||||||||
Pregled RNK izražavanja | |||||||||||
podaci | |||||||||||
Ortolozi | |||||||||||
Vrsta | Čovek | Miš | |||||||||
Entrez | 4986 | 18387 | |||||||||
Ensembl | ENSG00000082556 | ENSMUSG00000025905 | |||||||||
UniProt | P41145 | Q14AL5 | |||||||||
RefSeq (mRNA) | NM_000912 | NM_011011 | |||||||||
RefSeq (protein) | NP_000903 | NP_035141 | |||||||||
Lokacija (UCSC) |
Chr 8: 54.3 - 54.33 Mb |
Chr 1: 5.58 - 5.59 Mb | |||||||||
PubMed pretraga |
Na osnovu istraživanja receptorskog vezivanja, tri varijante κ-opioidnog receptora se karakterisane: κ1, κ2, i κ3.[4][5] Međutim, samo jedan cDNK klon je identifikovan,[6] i stoga su ovi receptorski tipovi verovatno posledica interakcija sa drugum membranskim proteinima.[7]
Dugo vremena je poznato da su agonisti κ-opioidnog receptora disforični.[8] Međutim, takođe je pokazano je da disforija uzrokovana agonistima κ-opioidnog receptora zavisna od pola osobe.[9][10] Nedavna istraživanja ukazuju na niz drugih nuspojava.[11] κ-opioidni receptor se smatra integralnom neurohemijskom komponentom adikcije i remisije.
Aktivacija κ-opioidnog receptora agonistima je vezana sa G proteinimam , koji naknadno povišavaju aktivnost fosfodiesteraze. Ona razlaže cAMP, proizvodeći inhibitorni efekat u neuronima.[12][13][14] κ-opioidni receptori se takođe sprežu sa unutrašnje ispravljajućim kalijumskim[15] i -tip kalcijumskim jonskim kanalima.[16] Pokazano je da agonistom indukovana stimulacija κ-opioidnog receptora, poput drugih G-protein spregnutih receptora, može da dovede do aktivacije mitogenom-aktiviranih proteinskih kinaza (MAPK). To obuhvata ekstracelularnim signalom regulisanu kinazu, p38 MAP kinazu, i -terminalnu kinazu.[17][18][19][20][21][22]
Sintetički alkaloid ketazocin[23] i terpenoidni prirodni proizvod salvinorin A[24] su potentni i selektivni agonisti κ-opioidnog receptora. Ovaj receptor takođe posreduje dejstvo halucinogenih nuspojava opioida poput pentazocina.[25]
Nađeno u brojnim vrstama minta (pepermint, , i ), prirodno jedinjenje mentol je slab agonist k-opioidnog receptora[29]. Mint isto tako može da desenzitiviše region putem aktivacije TRPM8 receptora ('hladnoća'/mentol receptor).[30]
Ključno jedinjenje u , Salvinorin A, je poznato kao netoksični i potentni agonist κ-opioidnog receptora.[31][32]
Ibogain se koristi se za lečenje adikcije u pojedinim zemljama. On je postao ikona menadžmenta adikcije u nekim krugovima. Uprkos toga što ne izaziva zavisnost, ibogain se tretira kao kontrolisana supstanca u SAD-u, i stoga je njegovo posedovanje ilegalno. Ibogain je agonist κ-opioidnog receptora[33] i ta osobina može da doprinese njegovoj antizavisničkoj efikasnosti.
Za κ-opioidni receptor je pokazano da interaguje sa natrijum-vodonik antiporter 3 regulatorom 1[34][35] i ubikvitinom .[36]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.