Desloratadin

Desloratadin je antihistaminik, ki se uporablja za zdravljenje alergij.^[1] Na tržišču je v obliki originatorskega zdravila Aerius podjetja MSD ter več generičnih zdravil (npr. Dasselta).^[2]

Desloratadin

Klinični podatki
Blagovne znamke	Clarinex
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602002
Licenčni podatki	EU EMA: by INN ZDA FDA: Desloratadine
Nosečnostna kategorija	AU: B1 ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	R06AX27 (WHO)
Pravni status
Pravni status	AU: S2 (Pharmacy only) CA: BRp UK: Rp (Le na recept) ZDA: ℞-only
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	absorbira se hitro
Vezava na beljakovine	85 %
Presnova	v jetrih
Razpolovni čas	27 ur
Izločanje	40 % s sečem v obliki konjugiranega presnovka, podoben delež z blatom
Identifikatorji
IUPAC ime 8-kloro-6,11-dihidro-11-(4-piperdiniliden)- 5H-benzo[5,6]ciklohepta[1,2-b]piridin
Številka CAS	100643-71-8
PubChem CID	124087
DrugBank	DB00967
ChemSpider	110575
UNII	FVF865388R
KEGG	D03693
ChEBI	CHEBI:291342
ChEMBL	ChEMBL1172
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1044196
ECHA InfoCard	100.166.554
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C19H19ClN2
Mol. masa	310,82
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
InChI InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N

Desloratadin je aktivni presnovek loratadina, ki je prav tako na tržišču prisoten antihsitaminik.

Mehanizem delovanja

Desloratadin je nesedativen, dolgodelujoči histaminski antagonist s selektivnim antagonističnim delovanjem na periferne histaminske receptorje H₁. Po peroralni uporabi selektivno zavira le periferne receptorje H₁, saj učinkovina ne prehaja v osrednje živčevje.^[3] Za razliko od drugih antihistaminskih učinkovin blaži desloratadin tudi zamašenost nosu (nosno kongestijo), zlasti pri alergijskem rinitisu.^[4]

Uporaba

Desloratadin se uporablja za lajšanje simptomov alergijskega rinitisa (vnetje nosnih poti zaradi alergije, na primer seneni nahod ali alergija na pršice) pri odraslih in mladostnikih, starih 12 let in več. Uporablja se tudi za lajšanje simptomov koprivnice.^[3]

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki so utrujenost, suha usta, glavobol in prebavne motnje.

Primerjava z loratadinom

Desloratadin je poglavitni presnovek loratadina. Randomizirane in nadzorovane klinične raziskave, ki bi neposredno primerjale obe učinkovini, ne obstajajo. Bolniki, ki niso bili zadovoljni z uporabo loratadina, so v raziskavi poročali o enaki ali izboljšani zadovoljenosti z desloratadinom.^[5]

V strokovnem članku o varnosti, prenašanju, učinkovitosti, ceni in prijaznosti za bolnika učinkovite desloratadin leta 2003 so poročali, da je loratadin glede učinkovitosti primerljiv s feksofenadinom in drugimi nesedativnimi antihistaminiki, da ne obstajajo dokazi o koristih preklopa bolnikov iz loratadina na desloratadin.^[6]

Sklici

1. http://www.drugs.com/cdi/desloratadine.html, vpogled: 23. 4. 2015.
2. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_desloratadin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, vpogled: 23. 4. 2015.
3. http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000313/WC500025540.pdf Arhivirano 2015-03-31 na Wayback Machine., Povzetek glavnih značilnosti zdravila Aerius, vpogled: 23. 4. 2015.
4. Horak F; Stübner UP; Zieglmayer R; Harris AG (Junij 2002). »Effect of desloratadine versus placebo on nasal airflow and subjective measures of nasal obstruction in subjects with grass pollen-induced allergic rhinitis in an allergen-exposure unit«. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (6): 956–961. doi:10.1067/mai.2002.124657. PMID 12063524.
5. Glass D, Harper A (13. avgust 2003). »Assessing satisfaction with desloratadine and fexofenadine in allergy patients who report dissatisfaction with loratadine«. BMC Fam Pract. 4: 10. doi:10.1186/1471-2296-4-10. PMC 194638. PMID 12917016.
6. See S (2003). »Desloratadine for allergic rhinitis«. Am Fam Physician. 68 (10): 2015–2016. PMID 14655812. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 24. julija 2005. Pridobljeno 23. aprila 2015.