Loratadin

From Wikipedia, the free encyclopedia

Loratadin

Loratadin (INN) je zaviralec histaminskega receptorja H1 druge generacije[1] s šibkim antiholinergičnim učinkom[2], ki se uporablja za zdravljenje alergij. Glede na kemijsko zgradbo je soroden tricikličnim antidepresivom, vsebuje pa tudi strukturne elemente, sorodne atipičnemu antipsihotiku kvetiapinu.[3]

Podatki na hitro Klinični podatki, Blagovne znamke ...
Loratadin
Thumb
Thumb
Klinični podatki
Blagovne znamkeClaritin
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa697038
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
    Način uporabeperoralno
    Oznaka ATC
    Pravni status
    Pravni status
    • CA: BRp
    • UK: General sales list (GSL, BRp)
    • ZDA: BRp
    Farmakokinetični podatki
    Biološka razpoložljivostskoraj 100-%
    Vezava na beljakovine97–99 %
    Presnovajetrna (preko CYP2D6 in 3A4)
    Razpolovni čas8 ur, aktivni presnovek desloratadin 27 ur
    Izločanje40 % s sečem v obliki konjugiranega presnovka
    primerljiv delež z blatom
    Identifikatorji
    • Etil 4-(8-kloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciklohepta[1,2-b]piridin-11-iliden)-1-piperidinkarboksilat
    Številka CAS
    PubChem CID
    DrugBank
    ChemSpider
    UNII
    KEGG
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.120.122
    Kemični in fizikalni podatki
    FormulaC22H23ClN2O2
    Mol. masa382,88 g/mol
    3D model (JSmol)
    • O=C(OCC)N4CC/C(=C2/c1ccc(Cl)cc1CCc3cccnc23)CC4
    • InChI=1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3
    • Key:JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
    Zapri

    Na tržišču je poleg originatorskega zdravila Claritine tudi več generičnih zdravil. V Sloveniji je na tržišču na primer pod imeni Claritine, Claritine S, Flonidan, Rinolan ...[4]

    Zgodovina

    Učinkovino je razvilo farmacevtsko podjetje Schering-Plough, z namenom utrženja antihistaminskega zdravila, ki ne izkazuje sedativnega delovanja ter bi imel zato velik prodajni potencial. Ob predaji registracijske dokumetacije na ameriški Urad za prehrano in zdravila je omenjeni urad že odobril sorodno zdravilo terfenamid.[5] Zdravilo je bilo sprva na voljo le na recept, kasneje pa postalo dostopno tudi kot recepta prosto zdravilo.

    Kasneje je prišla na tržišče tudi učinkovina desloratadin, ki je aktivni presnovek loratadina.

    Indikacije

    Loratadin se uporablja za simptomatsko lajšanje alergijskih bolezni, kot so seneni nahod, koprivnica, kronična idiopatična koprivnica[6] in druge oblike kožnih alergij.[7]

    Neželeni učinek

    Loratadin sicer velja za antihistaminik brez sedativnega delovanja, a pri nekaterih bolnikih še vedno povzroča znatno sedacijo in zavoro psihomotoričnih aktivnosti. Sicer je učinek manj izražen kot pri starejših antihistaminikih, ker v veliko manjšem obsegu prehaja krvno-možgansko pregrado. Čeprav se zaspanost ob običajnem 10-miligramskem odmerku pojavlja redko, morajo biti bolniki pozorni na vpliv na njihove sposobnosti za vožnjo in podobne dejavnosti. Pri bolnikih, ki so v preteklosti izkusili sedativne neželene učinke zdravila, je potrebno izogibanje sočasnemu uživanju alkohola, saj lahko le-ta poveča zaspanost.[8]

    Drugi neželeni učinki so še glavobol in antimuskarinski učinki, na primer zastoj seča, suha usta, motnje vida in motnje prebavil.[7][9]

    Mehanizem delovanja

    Loratadin je triciklični antihistaminik, ki deluje kot selektivni inverzni agonist na perifernih histaminskih receptorjih H1.[9] Sproščanje histamina je namreč vzrok kožnih alergijskih reakcij.

    Sklici

    Wikiwand - on

    Seamless Wikipedia browsing. On steroids.