Antimikotiki ali protiglivna (protiglivična) zdravila, so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje glivnih okužb. Uporabljajo se bodisi lokalno, na primer v obliki mazila, ali pa sistemsko, zlasti peroralno ali v obliki injekcij.
Antimikotiki delujejo na glivno celico, medtem ko v optimalnem primeru ne delujejo na človeške elice. Ker so glivne celice precej podobne človeškim, saj obe vrsti celic sodita med evkariontske celice, je selektivnost težko doseči. Glavni razliki v celicah sta ti, da ima glivna celica celično steno, ki je pri živalskih celicah ni, ter da ima v celični membrani namesto holesterola prisoten ergosterol. Številne učinkovine zavirajo sintezo ergosterola ali celične stene ter tako poškodujejo glivno celico. Nekatere učinkovine delujejo na sintezo glivne DNK.
Polienski antimikotiki
Polieni so spojine, ki v strukturi vsebujejo več dvojnih vezi. Polienski antimikotiki so sestavljeni iz makrocikličnega poliena; predel nasproti konjugiranega dela, je močno hidroksiliran (vsebuje številne OH-skupine). Zaradi takšne strukture so polienski antimikotiki amfifilni, kar pomeni, da je en del vodotopen, drugi pa lipidotopen, in tako se vgradi v celično membrano in se veže na molekulo ergosterola, s tem pa se spremenijo lastnosti celične membrane in le-ta postane manj tekoča. Glivna celica zato lizira. Ker živalske celice vsebujejo v membrani holesterol in ne ergosterola, so na te učinkovine veliko manj občutljive. Polienski antimikotiki s krajšo hidrofobno verigo se veliko lažje vežejo tudi na holesterol, zato so toksični.
Učinkovine:
- natamicin
- rimocidin
- filipin - veže se tudi na holesterol in je toksičen
- nistatin
- amfotericin B
- kandicin
Azolni antimikotiki
Gre za sintezne učinkovine, ki zavirajo encim 14α-demetilazo in s tem preprečujejo sintezo ergosterola iz lanosterola. Te učinkovine zavirajo tudi sintezo steroidov v človeškem organizmu.
Imidazolne učinkovine
- mikonazol
- ketokonazol
- klotrimazol
- ekonazol
- bifonazol
- butokonazol
- fentikonazol
- Izokonazol
- oksikonazol
- sertaconazol
- sulkonazol
- tiokonazol
Triazoli
Triazolni antimikotiki so novejše in učinkovitejše protiglivične učinkovine:
- flukonazol
- itrakonazol
- izavukonazol
- ravukonazol
- posakonazol
- vorikonazol
- terkonazol
Alilamini
Alilaminski antimikotiki zavirajo encim skvalen-oksidazo, ki je prav tako vključen v sintezno pot ergosterola:
- terbinafin
- amorolfin
- naftifin
- butenafin
Ehinokandini
Ehinokandini zavirajo sintezo celične stene; inhibirajo encim 1,3-β glukan sintazo, zato ne nastaja 1,3-β glukan, ki je eden glavnih polimernih gradnikov celične stene:
- anidulafungin
- kaspofungin
- mikafungin
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
