From Wikipedia, the free encyclopedia
Itrakonazól je protiglivna učinkovina s fungistatičnim delovanjem in dolgotrajnim učinkom, ki se uporablja za sistemsko zdravljenje histoplazmoze, sporotrihoze in kandidoze.[1] Je izboljšan naslednik ketokonazola, ki je ohranil njegovo širokospektralnost brez nevarnosti hepatotoksičnosti.[2]
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Sporanox |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a692049 |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno in intravensko (v Evropi le p.o.) |
| Oznaka ATC |
|
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 55 % (ob zaužitju s hrano) |
| Vezava na beljakovine | 99,8 % |
| Presnova | jetrna (CYP3A4) |
| Razpolovni čas | 21 h |
| Izločanje | s sečem in blatom |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.123.596 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C35H38Cl2N8O4 |
| Mol. masa | 705,64 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Itrakonazol ima širši spekter učinkovitosti kot flukonazol, vendar ožjega kot vorikonazol ali posakonazol. V nasprotju s flukonazolom je učinkovit tudi proti aspergilusu. Odobren je tudi za uporabo pri blastomikozi, sporotrihozi, histoplazmozi in onihomikozi. Več kot 99 % se ga veže na plazemske beljakovine in ne prehaja v možgansko-hrbtenjačno tekočino in zato ni učinkovit pri meningitisu ali drugih okužbah osrednjega živčevja.[3]
Uporablja se tudi pri sistemskih okužbah, kot so aspergiloza, kandidoza in kriptokokoza, pri katerih uporaba drugih protiglivnih učinkovin bodisi ni primerna ali pa je neučinkovita.
Vključen je bil tudi v več raziskav glede učinkovitosti pri različnih vrstah raka, na primer raku bazalnih celic, nedrobnoceličnem raku pljuč in raku prostate.[4]
Itrakonazol je na voljo v obliki kapsul, ki vsebujejo 100 mg učinkovine. Običajni odmerek je ena kapsula vsakih 12 ur. Zaradi netopnosti itrakonazola ter njegovi občutljivosti na spremembo pH je kapsula izdelana s posebno metodologijo in vsebuje majhne pelete z učinkovino. Kapsula je tudi sorazmerno velika in nekaterih bolnikom predstavlja njeno zaužitje težavo.[5][6]
Intravenska oblika itrakonazola je na voljo v nekaterih državah (v Sloveniji so na voljo le peroralne oblike[7]).
Po zaužitju ima itrakonazol sorazmerno nizko biološko uporabnost, zlasti če je bolnik ne zaužije s hrano. Bolje se absorbira zdravilo v obliki peroralne raztopine, vsebuje pa ciklodekstrin, ki lahko pri nekaterih bolnikih povzroči drisko.
Itrakonazol spada med derivate triazola. Zavira sintezo ergosterola v celični membrani gliv. Ker je ergosterol življenjsko pomembna sestavina teh celičnih membran, povzroči zaviranje sinteze ergosterola protiglivični učinek.[8]
Neželeni učinki so redki, občasno se pojavljajo glavobol, napetost v trebuhu ali slabost, motnje v delovanju jeter pa so izjemno redke.[2]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
