GABAB receptori (GABABR) su metabotropni transmembranski receptori za gama-aminobuternu kiselinu (GABA) koji su vezani putem G proteina za kalijumske kanale.[1] Promena koncentracije kalijuma hiperpolarizuje ćeliju na kraju akcionog potencijala. GABAB posredovana promena potencijala je -100 mV, to je znatno više od promene potencijala koju proizvodi GABAA. GABAB receptori su prisutni u centralnom i perifernom autonomnom nervnom sistemu.
Receptor gama aminobuterne kiseline (GABA) B, 2 | |
---|---|
Identifikatori | |
Simbol | GABBR2 |
Alt. simboli | GPR51 |
Entrez | 9568 |
HUGO | 4507 |
OMIM | 607340 |
RefSeq | NM_005458 |
UniProt | O75899 |
Drugi podaci | |
Lokus | Hromozom 9 q22.1-22.3 |
Funkcije
Oni mogu da stimulišu otvaranje K+ kanala ćime se neuron približava ravnotežnom potencijalu K+ jona, te dolazi do popularizaciju neurona. Time se sprečava otvaranje natrijumovog kanala, dejstvo akcionog potencijala, i otvaranje VDCC kanala, te se zaustavlja otpuštanje neurotransmitera. GABAB receptori se smatraju inhibitornim receptorima.
GABAB receptori takođe mogu da umanje aktivnost adenilil ciklaze i da redukuju ćelijsku provodnost za Ca2+.
GABAB receptori posreduju dejstvo etanola,[2] i gama-hidroksibuterne kiseline (GHB).[3][4] Nedavna istraživanja sugeriraju da ovi receptori imaju važnu ulogu u razvoju organizma.[5]
Struktura
GABAB receptori imaju sličnu strukturu sa metabotropnim glutamatnim receptorima.[6] Poznata su dva podtipa receptora, GABAB1 i GABAB2,[7]. Oni se javljaju kao heterodimeri u neuronskim membranama. Do dimerizacije dolazi putem formiranja nevezujućih interakcija njihovih intracelularnih C terminusa.[6]
Smatra se da vezivanje liganda uzrokuje znatnu konformacionu promenu aktivnog mesta.
Selektivni ligandi
![Thumb](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/4/4e/Gamma-Aminobutters%C3%A4ure_-_gamma-aminobutyric_acid.svg/120px-Gamma-Aminobutters%C3%A4ure_-_gamma-aminobutyric_acid.svg.png)
![Thumb](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/b7/4-Hydroxybutans%C3%A4ure_-_4-Hydroxybutanoic_acid.svg/120px-4-Hydroxybutans%C3%A4ure_-_4-Hydroxybutanoic_acid.svg.png)
![Thumb](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/64/Lesogaberan.svg/320px-Lesogaberan.svg.png)
Agonisti
- GABA
- Baklofen je GABA analog koji deluje kao selektivni agonist GABAB receptora, i koristi se kao relaksant mišića.
- Gama-hidroksibutirat (GHB)
- Fenibut
- 3-Aminopropilfosfinska kiselina
- Lesogaberan
- SKF-97541: 3-Aminopropil(metil)fosfinska kiselina, više od 10 puta je potentniji od baklofena kao GABAB agonist, ali je i GABAC antagonist
- CGP-44532
![Thumb](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/e/e6/CGP-7930_chemical_structure.svg/320px-CGP-7930_chemical_structure.svg.png)
Pozitivni alosterni modulatori
![Thumb](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/8d/Phaclofen.svg/320px-Phaclofen.svg.png)
![Thumb](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/4/46/SCH-50911.svg/320px-SCH-50911.svg.png)
Antagonisti
Reference
Povezano
Spoljašnje veze
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.