Эргометрин

Эргометрин (от фр. ergot — спорынья и греч. μηρα — матка), также эргобазин, эргоновин, — психоактивное вещество семейства лизергамидов, является одним из алкалоидов спорыньи.

Эргометрин
Общие
Систематическое наименование	[8бета​(S)​]-​9,10-​Дидегидро-​N-​​(2-​гидрокси-​1-​метилэтил)​-​6-​метилэрголин-​8-​ карбоксамид
Хим. формула	C19H23N3O2
Физические свойства
Молярная масса	325.41 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	478-94-4
PubChem	443884
Рег. номер EINECS	200-485-0
SMILES	CC(CO)NC(=O)C1CN(C2CC3=CNC4=CC=CC(=C34)C2=C1)C
InChI	InChI=1S/C19H23N3O2/c1-11(10-23)21-19(24)13-6-15-14-4-3-5-16-18(14)12(8-20-16)7-17(15)22(2)9-13/h3-6,8,11,13,17,20,23H,7,9-10H2,1-2H3,(H,21,24)/t11-,13+,17+/m0/s1 WVVSZNPYNCNODU-XTQGRXLLSA-N
ChEBI	4822
ChemSpider	391970
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Свойства

Белый кристаллический порошок без запаха; мало растворим в воде и спирте. Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая её тонус и увеличивая частоту сокращений.

Показания к применения

Маточное кровотечение: после ручного отделения последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение, миома матки), постабортные (в том числе кровянистые выделения). Замедленная инволюция матки в послеродовом периоде.

Дозировка

П/к, в/м, в/в или непосредственно в стенку тела матки (после кесарева сечения) или в шейку матки (после прерывания беременности) — 200—500 мкг.

• Внутрь, по 200—400 мкг 2—3 раза в сутки.

Максимальная доза для однократного приема внутрь — 1 мг; максимальная суточная доза внутрь — 2 мг

• парентерально — 0.5 мг

максимальная суточная доза парентерально — 1 мг;

• Парентеральное введение можно чередовать с приемом внутрь.

Противопоказания

• Категорически

Гиперчувствительность, эклампсия и преэклампсия, окклюзионные заболевания коронарных и периферических сосудов, тяжелый синдром Рейно, беременность, роды (I—II периоды), период лактации

• C осторожностью

Роды (III период), ранний послеродовой период (опасность повышения АД), сердечно-сосудистые заболевания (в том числе артериальная гипертензия, ИБС,стеноз митрального клапана, веноатриальный шунт, положительный тест с эрготамином (в том числе в анамнезе при диагностике коронароспазма), изменения на ЭКГ:изменения сегмента S-T во время физической нагрузки или болей в грудной клетке, увеличение продолжительности интервала Q-T на фоне болей в грудной клетке, в покое или при физической нагрузке), почечная/печеночная недостаточность, гипокальциемия (может снижаться стимулирующий эффект на миометрий), сепсис (может повышаться чувствительность к эффектам эрготамина).

Побочные действия

брадикардия, коронарный вазоспазм.

При в/в введении тошнота, рвота, гипертонус матки.

• Редко: аллергические реакции (в том числе анафилактический шок), диарея, заложенность носа, повышенная потливость, неприятный вкус во рту, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышение АД,абдоминальная или эпигастральная боль, периферический вазоспазм (дозозависимый эффект); одышка.
• При длительном применении-симптомы эрготизма.

Особые указания

Введение препарата следует производить только в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном контроле АД,ЧСС, сократительной активности матки

Литература

• Эргометрин // Элоквенция — Яя. — М. : Советская энциклопедия, 1957. — С. 145. — (Большая советская энциклопедия : [в 51 т.] / гл. ред. Б. А. Введенский ; 1949—1958, т. 49).
• Овчинников Ю. А. — Биоорганическая химия с.769
• Кнунянц И. Л. (гл. ред.) — Химический энциклопедический словарь с.713
• Каррер П. — Курс органической химии с.1123, 1124