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A prednisona é um pró-fármaco corticoide sintético que normalmente é administrada oralmente, mas pode ser administrada também através de injeção intramuscular e pode ser usada para um grande número de doenças diferentes. Tem um efeito de glucocorticoide. A prednisona é convertida pelo fígado em prednisolona, que é um metabólito ativo e também um esteroide. É um potente glicocorticoide de ação diminuta mineralocorticoide.[1] Também é usada em medicina veterinária.[2] Ainda não possui mecanismo de ação totalmente elucidado. A prednisona também é usada no tratamento contra abstinência do tabaco.
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| Prednisona Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-
17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,10,12,13,14,15,16,17- decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11(6H)-dione |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00340 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | A07,H02AB07 |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C21H26O5 |
| Massa molar | 358.4 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 70% |
| Via(s) de administração | oral, nasal, retal, IV |
| Metabolismo | hepático |
| Meia-vida biológica | 1 hora |
| Excreção | renal |
| Riscos associados | |
| LD50 | (≥ 5 g/kg) em ratos não causou morte |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
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Administração oral (comprimido), intravenosa ou local (creme ou aerossol). Há metabolização hepática como outros glicocorticoides.[carece de fontes]
O complexo receptor-glucocorticoide vai para o núcleo celular e provoca algumas alterações no DNA, que estimulam ou reprimem determinadas sínteses de proteínas dos órgãos.[3] Altera assim a resposta imunológica e produção de mediadores de algumas inflamações. Em um outro mecanismo, por ser um farmaco esteroide, a prednisona se liga ao receptor nuclear, estimula a ARN-polimerase, que estava inativa a trabalhar. Esse RNA produz uma proteína chamada lipocortina, que inibe a fosfolipase A2. Sem a fosfolipase A2, não se tem a quebra do fosfolipídio de membrana contendo ácido araquidônico. Sem o ácido, não se tem ,posteriormente, a síntese de prostaglandina, responsável por sintomas de inflamação
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A prednisona é particularmente efetiva como um imunossupressante e afeta todo o sistema imune. Então, pode ser usado em doenças auto-imunes, doenças inflamatórias (como asma severa, dermatite de sumagre-venenoso severo, lúpus eritematoso sistêmico, colite ulcerativa, artrite reumatoide, doença de Crohn e sarcoidose), várias doenças renais - inclusive síndrome nefrótica -, assim como na prevenção e tratamento de rejeição em transplantes de órgãos. A prednisona também foi usada no tratamento de cefaleias. É utilizada no tratamento na forma cutâneo-visceral de loxocelismo (picada por "aranha-marrom", gênero Loxosceles).[4]
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Transformada no fígado em prednisolona através da enzima tipo 1 da desidrogenase 11-beta-hidroxiesteroide. Entre uma a três horas após a administração, alcança picos plasmáticos e sua meia vida plasmática é de aproximadamente 3 horas, sendo sua meia vida biológica de 12 a 36 horas neste caso.[5]
As contra-indicações da prednisona são a existência de infecções sistêmicas por fungos e reações de hipersensibilidade ao princípio ativo ou componentes da fórmula que constitui o medicamento. Os médicos também fazem avaliação em casos de doenças presentes, como AIDS, hipertensão, diabetes, hipertireoidsmo, entre outras.[1]
- Cefaleia[4]
- Acne[4]
- Púrpuras[4]
- Cansaço[4]
- Menstruação irregular[4]
- Transpiração[4]
- Pele fina[4]
- Redução do desejo sexual[4]
- Mudanças de personalidade[4]
A administração do medicamento contendo prednisona pode esconder infecções já existentes ou novas infecções, por deixar o organismo e suas defesas debilitados. O uso contínuo pode provocar catarata subcapsular posterior, glaucoma e risco de infecções nos olhos provocados por vírus ou fungos. Pode ainda aumentar a pressão arterial, promover a perda de potássio e cálcio e facilitar a retenção de água e sal. Pacientes em tratamento com prednisona não podem tomar vacina contra a varíola nem fazer qualquer outra imunização, não pode ser casos específicos.[5] A presença deo vírus da herpes simples pode provocar perfuração da córnea.[5] Em grávidas, seu uso ainda não foi testado. Todavia, os filhotes de camundongos, coelhos e hamsters tratados com o medicamento apresentaram efeitos teratogênicos.[5] Também é excretado no leite materno.[6]
Na presença de doença hepática grave, deve-se utilizar a prednisolona, ao invés da prednisona, visto que esta última exige a sua conversão hepática para se tornar ativa.[7]
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- P.R. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010[ligação inativa]
- Vademecum.es. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010
- MedlinePlus. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010
- Schering-Plough Produtos Farmacêuticos. «METICORTEN®» (PDF). Consultado em 30 de maio de 2010[ligação inativa]
- name="Vademecum.es">Vademecum.es. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010
- As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman. Porto Alegre: artmed. 2012
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