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Os glicocorticoides são hormônios esteroides caracterizados pela habilidade de se ligar com o receptor de cortisol e desencadear efeitos similares. Os glicocorticoides são distintos dos mineralocorticoides e esteroides sexuais pelos seus receptores específicos, células alvos e efeitos. Tecnicamente, o termo corticosteroide se refere aos glicocorticoides e aos mineralocorticoides, mas geralmente é utilizado como um sinônimo de glicocorticoide.
O cortisol é o glicocorticoide humano mais importante. Ele é essencial para a vida e regula ou sustenta uma grande variedade de funções cardiovasculares, metabólicas, imunológicas e homeostáticas. Os receptores de glicocorticoides são encontrados nas células de quase todos tecidos de vertebrados.
Os glicocorticoides são fármacos utilizados, principalmente, como imunossupressores e anti-inflamatórios. Estes efeitos são particularmente úteis nas doenças autoimunes.
Thomas Addison, em meados de 1855, relatou a insuficiência adrenocortical. Conhecida hoje como Doença de Addison. Já em 1912, Harvey William Cushing, relatou o Hipercortisolismo (Síndrome de Cushing). Estes dois acontecimentos trouxeram embasamento importantes para estudos ao longo dos últimos anos.[1]
Em 1950, Tadeusz Reichstein, Edward Calvin Kendall e Philip Showalter Hench foram premiados com o Prêmio Nobel de Fisiologia e Medicina, pelo trabalho sobre hormônios da glândula supra renal.[2]
Os glicocorticoides são análogos do hormônio humano cortisol, envolvida na regulação do stress. Eles têm efeitos largamente idênticos aos desse hormônio, mas são administrados freqüentemente em doses muito superiores às fisiológicas, particularmente para se obterem os efeitos imunossupressores.
Os glicocorticoides, como o cortisol, agem sobre um receptor intranuclear que regula transcrição génica. Eles não têm dificuldade em ultrapassar a membrana celular já que são lipofílicos. O seu efeito deve-se à modificação da atividade de vários genes e as proteínas produzidas a partir deles. O receptor ligado ao medidor liga-se a regiões específicas de DNA e activa e inibe a transcrição de diversos genes. Uma vez que a transcrição génica é demorada (é preciso produzir grande quantidade de proteínas) os seus efeitos demoram sempre algumas horas a manifestar-se. Muitos genes são afectados, entre os mais importantes conhecidos, os das ciclooxigenases são inibidos; os das colagenases igualmente, aumento da síntese do mediador anexina-1 com propriedades imunossupressoras devido sua ação nas enzimas fosfolipases A2 (Essas enzimas atuam sobre o fosfolipídio produzindo ácido aracdônico, precursor de mediadores inflamatórios).
Todos os glicocorticoides têm alguma actividade mineralocorticoide. A hormona mineralocorticoide, a aldosterona é semelhante quimicamente ao cortisol, e eles têm actividade parcial nos receptores do outro. A aldosterona age no rim, havendo retenção de água e sódio e excreção de potássio aumentando a pressão arterial sistêmica. Há ainda vasoconstrição.
Administração oral (comprimido), intravenosa ou local (creme ou aerossol). Há metabolização hepática.
Possíveis efeitos a curto prazo:
Possíveis efeitos devidos ao uso a longo prazo (mais de 6 meses com doses consideráveis):
O cortisol tem funções além da imunossupressão em vivo, e também os seus análogos. São importantes as acções no metabolismo da glicose (dai serem também chamados glicocorticoides):
Todos os glucocorticoides têm alguma actividade mineralocorticoide, e daí advêm alguns efeitos indesejados:
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