Etomidat

Etomidat (łac. Etomidatum) – organiczny związek chemiczny, lek działający nasennie i przeciwdrgawkowo, stosowany do znieczulenia ogólnego. Wpływa silnie hamująco na twór siatkowaty w pniu mózgu. Pod względem chemicznym jest to pochodna imidazolowa.

Etomidat

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-[(1R)-1-fenyloetylo]-1H-imidazolo-5-karboksylan etylu Inne nazwy i oznaczenia farm. Etomidatum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H16N2O2
Masa molowa	244,29 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	33125-97-2
PubChem	36339
DrugBank	DB00292
SMILES CCOC(=O)C1=CN=CN1C(C)C2=CC=CC=C2
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 63,2 mg/l[2] w innych rozpuszczalnikach etanol: łatwo[1] chlorek metylenu: łatwo[1] DMSO: >10 g/l[3] Temperatura topnienia 67–68 °C[1][4][5] logP 3,05[4]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302, H400 Zwroty P P273 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22 Zwroty S S36 Numer RTECS NI4021500 Dawka śmiertelna LD50 14,8 mg/kg (szczur, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N01 AX07
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Działanie anestetyczne Okres półtrwania 75 min Wiązanie z białkami osocza i tkanek 76% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylnie

Właściwości

Działanie po dożylnym podaniu występuje już po około 1 min i trwa 5-7 min. Może być przedłużony kolejnymi mniejszymi dawkami leku. Działanie etomidatu następuje przez receptory GABA. Powoduje zmniejszony przepływ mózgowy i zmniejszone zapotrzebowanie mózgu na tlen. Nie wywołuje snu ponarkotycznego. Metabolizm jest szybki, lek jest wydalany z moczem.

Wskazania

Używany do indukcji znieczulenia ogólnego, szczególnie u chorych z chorobami układu krążenia, lub chorych z uczuleniami. Etomidat zmniejsza zużycie tlenu przez mózg i przepływ mózgowy, co jest wykorzystywane u chorych po urazach mózgu i przy operacjach neurochirurgicznych w celu zmniejszenia ciśnienia śródczaszkowego. W dawkach niższych niż stosowanych w anestezjologii powoduje zahamowanie produkcji kortyzolu w ciągu kilku godzin od podania - efekt ten wykorzystywany jest w leczeniu hiperkortyzelonemii^[6].

Dawkowanie

Dożylnie w dawkach 0,15-0,3 mg/kg mc. Zalecane jest powolne wstrzykiwanie w ciągu 20-40 sekund do większej żyły.

Działania niepożądane

Podczas wstrzykiwania może występować ból i ruchy mimowolne. Rzadziej występują nudności, zawroty głowy i drżenia mięśniowe. Dłuższe podawanie powoduje zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę i zwiększenie rozpadu krwinek czerwonych. Może nasilać obniżenie ciśnienia krwi powodowane lekami hipotensyjnymi wskutek zmniejszenia naczyniowego oporu obwodowego.

Preparaty

• Hypnomidate
• Nalgol

Bibliografia

• Podstawy farmakologii, AndrzejA. Danysz (red.), ZdzisławZ. Kleinrok (red.), RyszardR. Brus, Wrocław: Volumed, 1996, ISBN 83-85564-26-8, OCLC 835265047. Brak numerów stron w książce

Przypisy

1. Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
2. Harry W.H.W. Broening Harry W.H.W. i inni, Determination of narcotic potency using a neurobehavioral assay with larval zebrafish, „NeuroToxicology”, 74, 2019, s. 67–73, DOI: 10.1016/j.neuro.2019.05.005, PMID: 31085211, PMCID: PMC6750999 [dostęp 2024-11-08] (ang.).
3. Etomidate (nr E6530) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
4. Etomidate, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00292 (ang.).
5. Etomidate, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-10] (ang.).
6. AgnieszkaA. Łebek-Szatańska AgnieszkaA., Trudne przypadki w endokrynologii: kiedy obniżone stężenie TSH nie jest objawem nadczynności tarczycy [online] [dostęp 2020-08-13] (pol.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.