Loading AI tools
związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Loperamid (łac. loperamidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako opioidowy lek przeciwbiegunkowy. Jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg. Z tej przyczyny nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia.
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C29H33ClN2O2 | ||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
477,04 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria B[3] | ||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
|
Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Działanie leku rozpoczyna się po 1 godzinie od podania, maksymalny poziom w osoczu krwi osiąga po 2–4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się do 24 godzin[4]. Odtrutką na loperamid jest nalokson[5].
Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem glikoproteiny P, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest metabolizm loperamidu, różny od MPTP oraz haloperydolu (powodujących tego typu działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn[6].
Loperamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z symetykonem[7].
Loperamid jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach klinicznych[5][4]:
Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia lub objawów niedrożności jelit[5].
Loperamid może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[5]:
Lek może wpływać na prowadzenie pojazdów w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak zmęczenie, senność lub zawroty głowy[5].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.