Bromoperydol, bromperidol, bromoperidol, bromperydol – organiczny związek chemiczny, pochodna butyrofenonu, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został opracowany przez Janssen Pharmaceutica w 1966 roku. Stosowany jest także w postaci długodziałającej (depot) jako dekanian bromoperydolu (ester kwasu dekanowego). Lek zarejestrowany jest w Niemczech, Włoszech, Argentynie, Danii, Luksemburgu, Belgii i Holandii[3][4]. Badania na zwierzętach i wstępne badania kliniczne prowadzone na przełomie lat 70. i 80. XX wieku wykazały wysoką wartość bromoperydolu jako leku przeciwpsychotycznego – był oceniany jako lepszy niż haloperydol[5][6][7]. Z przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z roku 2012 wynika jednak, że dekanian bromoperydolu jest mniej skuteczny w leczeniu schizofrenii od dekanianu haloperydolu i flufenazyny[3].
Szybkie fakty Nazewnictwo, Wzór sumaryczny ...
Bromoperydol
|
|
| Nazewnictwo |
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC) |
4-[4-(4-bromofenylo)-4-hydroksypiperydyn-1-ylo]-1-(4-fluorofenylo)butan-1-on |
| Inne nazwy i oznaczenia |
| bromoperidol[1], bromoperydol[2] |
|
| Ogólne informacje |
| Wzór sumaryczny |
C21H23BrFNO2 |
| Masa molowa |
420,32 g/mol |
| Identyfikacja |
| Numer CAS |
10457-90-6 |
| PubChem |
2448 |
| DrugBank |
DB12401 |
| SMILES |
|
C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Br)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F |
|
| InChI |
|
InChI=1S/C21H23BrFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 |
| InChIKey |
RKLNONIVDFXQRX-UHFFFAOYSA-N |
|
|
|
| Podobne związki |
| Podobne związki |
haloperydol, trifluperydol |
|
| Klasyfikacja medyczna |
| ATC |
N05AD06 |
| Farmakokinetyka |
|
|
| Działanie |
przeciwpsychotyczne |
| Metabolizm |
wątrobowy |
|
| Uwagi terapeutyczne |
|
|
| Drogi podawania |
doustna, domięśniowa |
|
|
|
Zamknij
Profil receptorowy bromoperydolu[8][9]:
- D2 (Ki = 1–2,1 nM)
- D3 (Ki = 0,2–2,3 nM)
- D4 (Ki = 48 nM)
- M1 (Ki = 7600 nM)
- M2 (Ki = 1800 nM)
- M3 (Ki = 7140 nM)
- M4 (Ki = 1700 nM)
- M5 (Ki = 4800 nM)
|
Bromoperydol dostępny jest w niektórych krajach w postaci preparatów[4]:
- Bromidol (Janssen – Dania)
- Bromidol Depot (Janssen – Dania)
- Bromodol (Janssen – Argentyna)
- Bromodol Decanoato (Janssen – Argentyna)
- Erodium (Armstrong – Argentyna)
- Impromen (Janssen – Belgia, Niemcy, Luksemburg, Holandia; Formenti – Włochy)
- Impromen decanoas (Janssen – Belgia, Luksemburg, Holandia)
- Impromen Tropfen (Janssen – Niemcy)
- Tesoprel (Thiemann – Niemcy)
- Tesoprel Tropfen (Thiemann – Niemcy)
C.J. Niemegeers, P.A. Janssen. Bromoperidol, a new potent neuroleptic of the butyrophenone series. Comparative pharmacology of bromoperidol and haloperidol. „Arzneimittelforschung”. 24 (1), s. 45–52, 1974. PMID: 4406109. Haloperydol. poradnikpacjenta.info. [dostęp 2014-04-01]. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 138. ISBN 3-88763-075-0. W. Pöldinger, E. Bures, H. Haage. Clinical study with bromperidol, a new butyrophenone derivative. „International Pharmacopsychiatry”. 12 (1), s. 20–24, 1977. PMID: 873716. W. Pöldinger, E. Bures, H. Haage. Double-blind study with two butyrophenone derivatives: Bromperidol vs. haloperidol. „International Pharmacopsychiatry”. 12 (3), s. 184–192, 1977. PMID: 334688. B. Dubinsky, J.L. McGuire, C.J. Niemegeers, P.A. Janssen i inni. Bromperidol, a new butyrophenone neuroleptic: A review. „Psychopharmacology”. 78 (1), s. 1–7, 1982. DOI: 10.1007/BF00470578. PMID: 6128755. C. Bolden, B. Cusack, E. Richelson. Antagonism by antimuscarinic and neuroleptic compounds at the five cloned human muscarinic cholinergic receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 260 (2), s. 576–580, 1992. PMID: 1346637. E.S. Burstein, J. Ma, S. Wong, Y. Gao i inni. Intrinsic efficacy of antipsychotics at human D2, D3, and D4 dopamine receptors: identification of the clozapine metabolite N-desmethylclozapine as a D2/D3 partial agonist. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 315 (3), s. 1278–1287, 2005. DOI: 10.1124/jpet.105.092155. PMID: 16135699.
