Remove ads
Propofol er et korttidsvirkende intravenøst anestesimiddel beregnet på narkose (innsovning) under kirurgiske inngrep og som sedativ på intensivavdelinger, i kombinasjon med mekanisk ventilering (pustehjelp). Det aktive stoffet er løst i en emulsjon, som blant annet inneholder soyaolje, og har en melkeaktig farge som gjør det lett gjenkjennelig.
 | |||
| Systematisk (IUPAC)-navn | |||
| 2,6-diisopropylfenol | |||
| Identifikatorer | |||
| CAS-nummer | |||
|---|---|---|---|
| ATC-nummer | |||
| PubChem | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| Kjemiske data | |||
| Formel | C₁₂H₁₈O | ||
| Molmasse | 178,136 g/mol | ||
| SMILES | CC(C)C1=C(C(=CC=C1)C(C)C)O | ||
| Farmakokinetiske data | |||
| Metabolisme | hovedsakelig i lever | ||
| Halveringstid | 30-60 minutter | ||
| Utskilling | Hovedsakelig i urin | ||
| Terapeutiske data | |||
| Lovlig status | C-Preparat; reseptpliktig legemiddel (NO) | ||
| Klassifisering | Intravenøst anestetikum | ||
| Virkningsmekanisme | Ukjent | ||
Propofol brukes for innledning av generell anestesi hos voksne og barn eldre enn én måned, vedlikehold av generell anestesi hos voksne og barn eldre enn tre år samt for barn mellom en måned og 3 år under inngrep som ikke varer lenger enn en time. Det brukes også for sedasjon av intuberte og mekanisk ventilerte pasienter i intensivavdelinger.
Farmakodynamikk
Propofol virker raskt. Anestesi inntreffer etter om lag 30 sekunder. Oppvåkningen går vanligvis raskt. Virkningsmekanismen er usikker, men det antas at hovedeffekten er på GABAA-reseptorene. Virkningen er stort sett proporsjonal med dosen eller plasmakonsentrasjonen.
Farmakokinetikk
Etter administrasjon av en intravenøs dose av propofol skjer det en rask likevektsfordeling av konsentrasjonen mellom blod og hjernevev -noe som forklarer den raske effekten. I den første distribusjonsfasen elimineres propofol raskt, med en halveringstid på 2-4 minutter. Denne fasen følges av en fase der halveringstiden er 30-60 minutter, og til slutt en tregere fase der propofolet redistribueres fra vev som har mindre blodgjennomstrømning. Eliminasjonsratene hos voksne varierer fra 21 til 29 ml/kg/minutt. Propofol metaboliseres hovedsakelig i leveren, og metabolittene skilles ut gjennom nyrene.
Remove ads
- Diprivan (AstraZeneca)
- Propofol-Lipuro (Braun)
- Propofol (Alpharma)
- Propolipid (Fresenius Kabi)
15. mai. 2012 meddelte den amerikanske delstaten Missouri at de i fremtiden kom til å bruke Propofol som eneste medikament til å henrette mennesker som er dødsdømt i staten.[1] Dette fulgte en utvikling hvor flere stater har dømt den tidligere brukte tre-medikament-«coctailen» som ukonstitusjonell fordi det er en mulighet for at den dødsdømte opplever smerte og angst ved bruk av denne. I oktober 2013 stoppet Missouris daværende guvernør Jay Nixon det som skulle bli den første henrettelsen med medikamentet i delstaten.[2] Noe av årsaken skal ha vært at EU truet med å begrense eksport av Propofol til USA om medikamentet ble brukt til henrettelser. Missouri gikk over til å benytte barbituratet pentobarbital til henrettelser.[3]
Det er blitt antatt at medikamentet førte til Michael Jacksons død.[1]
Remove ads
- Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Moore, P. K. (2003). Pharmacology (5 utg.). Edinburgh New York: Elsevier Limited. ISBN 0-443-07145-4.
- Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson, G. (2012). Rang and Dale's pharmacology (7 utg.). Edinburgh New York: Elsevier/Churchill Livingstone. ISBN 978-0-7020-3471-8.
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
Remove ads