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テノホビル(Tenofovir、テノフォビルとも)は抗ウイルス薬の一つ。ジソプロキシルエステルまたはアラフェナミド(アラニンイソプロピルエステルとのアミド+フェノールとのエステル)のフマル酸塩として販売されている。
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Viread |
Drugs.com | monograph |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | Oral (tablets) |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 25% |
識別 | |
CAS番号 | 201341-05-1 |
ATCコード | J05AF07 (WHO) |
PubChem | CID: 5481350 |
ChemSpider | 4587262 |
UNII | F4YU4LON7I |
ChEBI | CHEBI:63717 |
NIAID ChemDB | 080741 |
化学的データ | |
化学式 | C19H30N5O10P |
分子量 | 519.443 g/mol |
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Genvoya (with elvitegravir, cobicistat and emtricitabine |
法的規制 |
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投与経路 | Oral (tablets) |
薬物動態データ | |
血漿タンパク結合 | ~80%[1] |
半減期 | 0.51 hours |
排泄 | Feces (31.7%), urine (<1%) |
識別 | |
CAS番号 | 379270-37-8 |
ATCコード | J05AR17 (WHO) J05AR18 (WHO) J05AR19 (WHO) (combination codes) |
PubChem | CID: 9574768 |
DrugBank | DB09299 |
ChemSpider | 7849225 |
UNII |
EL9943AG5J ![]() |
KEGG | D10428 |
ChEBI |
CHEBI:90926 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL2107825 |
化学的データ | |
化学式 | C21H29N6O5P |
分子量 | 476.466 g/mol |
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HIV-1感染症(■)やB型肝炎(▲)の治療に用いられる。ギリアド・サイエンシズが開発し、日本では下記の製薬会社へ導出している。
HIVやHBVはその生活環の中で、逆転写と呼ばれるRNAからDNAへと遺伝情報を複写する過程がある。テノホビルは核酸アナログ製剤であり、この逆転写を行う酵素を阻害することで、ウイルスの複製を阻害する抗ウイルス化学療法薬である。
B型肝炎治療においてエンテカビル(ETV)はDNA変異ウイルスの出現により耐性を獲得されることがある。テノホビルは、そういった多剤耐性獲得ウイルスに対しても効果を示す[3]。
テノホビル ジソプロキシル(TDF)とテノホビル アラフェナミド(TAF)がある。TAFは、TDFと同じテノホビルのプロドラッグ製剤。TDFよりも血漿中において安定していて、加水分解されることで薬剤活性を示す代謝物テノホビル二リン酸となる。テノホビル二リン酸が標的細胞内にて高濃度で産生されるため、TDFの1/10程度の投与量で、同等の抗HBV作用を発揮することが認められている、と北村正樹(東京慈恵会医科大学附属病院薬剤部)は述べている[4]。
テノホビルジソプロキシルエステル単剤で重大な副作用とされているものは、腎不全、重度の腎機能障害、膵炎、乳酸アシドーシス、重度の肝腫大(脂肪肝)[5][6]である。
2015年8月に中国の天津で発生した倉庫爆発事故の影響で製造業者の製造工場が操業を停止した[7]。この影響で日本肝臓学会は同剤の新規処方を控え1回処方量を少量とする様に声明を発表した[8]。
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