Remove ads
senyawa kimia Dari Wikipedia, ensiklopedia bebas
Furosemid, yang dijual salah satunya dengan merek Lasix, adalah obat yang digunakan untuk mengobati penumpukan cairan (sembap) karena gagal jantung, jaringan parut hati (sirosis), atau penyakit ginjal (nefropati).[1] Furosemid juga dapat digunakan untuk pengobatan tekanan darah tinggi.[1] Obat ini dapat diberikan secara intravena atau ditelan melalui mulut.[1] Ketika diminum, biasanya obat mulai bekerja dalam waktu satu jam, sementara intravena, biasanya mulai bekerja dalam lima menit.[1]
Artikel ini memberikan informasi dasar tentang topik kesehatan. |
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
4-Chloro-2-[(furan-2-ylmethyl)amino]-5-sulfamoylbenzoic acid | |
Data klinis | |
Nama dagang | Farsiretic, Lasix, dll |
AHFS/Drugs.com | monograph |
Data lisensi | US Daily Med:pranala |
Kat. kehamilan | C(AU) C(US) |
Status hukum | Obat resep, obat keras (Rx-only) |
Rute | melalui mulut, intravena (suntikan, infus) |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 43–69% |
Metabolisme | glukuronidasi hepar dan ginjal |
Waktu paruh | hingga 100 menit |
Ekskresi | ginjal 66%, empedu 33% |
Pengenal | |
Nomor CAS | 54-31-9 |
Kode ATC | C03CA01 |
PubChem | CID 3440 |
DrugBank | DB00695 |
ChemSpider | 3322 |
UNII | 7LXU5N7ZO5 |
KEGG | D00331 |
ChEBI | CHEBI:47426 |
ChEMBL | CHEMBL35 |
Sinonim | Frusemide |
Data kimia | |
Rumus | C12H11ClN2O5S |
Massa mol. | 330.745 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Efek samping yang umum termasuk penuruan tekanan darah saat berdiri (hipotensi ortostatik), dering di telinga (tinitus), dan kepekaan terhadap sinar matahari.[1] Efek samping yang berpotensi serius termasuk kelainan elektrolit, tekanan darah rendah, dan gangguan pendengaran (ketulian).[1] Tes darah direkomendasikan secara teratur bagi mereka yang sedang menjalani pengobatan.[1] Furosemide adalah jenis loop diuretik yang bekerja dengan mengurangi reabsorpsi natrium oleh ginjal.[1]
Furosemid ditemukan pada tahun 1962 [2] dan disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1966.[1] Obat ini masuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat yang paling efektif dan aman yang diperlukan dalam sistem kesehatan.[3] Pada 2016, furosemid merupakan obat ke 15 yang paling banyak diresepkan di Amerika Serikat dengan lebih dari 32 juta resep.[4] Obat ini juga masuk dalam daftar obat terlarang Badan Anti-Doping Dunia karena khawatir obat itu dapat menutupi obat lain.[5] Obat ini juga telah digunakan pada kuda pacuan untuk pengobatan dan pencegahan perdarahan paru yang disebabkan oleh olahraga.[6][7]
Menurut pedoman Komite Bersama Nasional Kedelapan (JNC 8), diuretik loop tidak dianjurkan untuk pengobatan hipertensi awal.[8] Pada pasien dengan penyakit ginjal kronis (yaitu, eGFR <30 mL/menit/1,73 m2), American Society of Hypertension/International Society of Hypertension (ASH/ISH) mengemukakan bahwa penggunaan diuretik loop mungkin diperlukan.[9]
Penggunaan lain furosemid (off-label)
Furosemid juga digunakan untuk sirosis hati, gangguan ginjal, sindrom nefrotik, dalam terapi tambahan untuk edema serebral atau pulmonal di mana diperlukan diuresis yang cepat (injeksi IV), dan dalam pengelolaan hiperkalsemia berat dikombinasikan dengan rehidrasi yang adekuat.
Pada penyakit ginjal kronis dengan hipoalbuminemia, furosemida digunakan bersamaan dengan albumin untuk meningkatkan diuresis. Furosemid juga digunakan bersamaan dengan albumin dalam sindrom nefrotik untuk mengurangi edema.
Efek samping yang lebih umum yang bisa terjadi pada furosemid antara lain:[10]
Efek samping yang serius bisa terjadi dengan gejalanya meliputi:[10]
Untuk efek samping ini, FDA AS memberikan peringatan pada kotak hitam dengan penjelasan sebagai berikut: "Furosemid adalah diuretik potensial yang jika diberikan dalam jumlah berlebihan, dapat menyebabkan diuresis yang kuat dengan hilangnya air dan elektrolit. Oleh karena itu, diperlukan pengawasan medis yang hati-hati dan jadwal dosis dan dosis harus disesuaikan dengan kebutuhan masing-masing pasien."[11] Gejala bisa meliputi: mulut kering, rasa haus, kelemahan, kantuk, kegelisahan, nyeri otot atau kram, kencing kurang, detak jantung cepat atau tidak normal, mual atau muntah parah.
Efek samping ini terjadi lebih sering pada orang tua,[12] pasien gagal ginjal kronis (CKD),[13] dan pasien yang menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).[14] NSAID mengurangi efek vasodilatasi dan natriuretik dari furosemid dengan menghambat sintesis prostaglandin, menghasilkan retensi Na, azotemia, dan hiperkalemia.[15]
Dosis > 80 mg dapat menyebabkan peningkatan sementara hormon tiroid bebas, diikuti dengan penurunan keseluruhan kadar hormon tiroid total. Gejala bisa meliputi kelelahan, kelemahan, penambahan berat badan, rambut dan kulit kering, peningkatan perasaan menjadi dingin.
Gejala bisa meliputi: nyeri saat makan atau minum, mual atau muntah parah, demam
Gejala bisa meliputi: kulit menguning, putih mata menjadi menguning
Gangguan pendengaran (ototoksisitas) atau telinga berdenging dapat bersifat sementara atau permanen. Ototoksisitas terkait dengan konsentrasi obat serum puncak dan kecepatan tetes infus. Namun, dosis yang lebih rendah juga dapat menyebabkan ototoksisitas pada pasien dengan disfungsi ginjal atau mereka yang menjalani terapi aminoglikosida bersamaan. Untuk pemberian infus bolus dosis tinggi, direkomendasikan bahwa laju maksimum pemberian furosemid harus 4 mg/menit untuk menghindari komplikasi ini. Untuk menghindari peningkatan konsentrasi serum puncak secara tiba-tiba, dosis yang lebih tinggi dari 80 mg furosemid perlu diinfuskan secara perlahan.[16]
Furosemid merupakan suatu senyawa sulfonamid, dan karenanya dapat menyebabkan reaksi hipersensitif seperti ruam atau nefritis interstitial akut.[17]
Furosemid dapat berinteraksi dengan obat-obat lain sebagai berikut:[10]
Antibiotik golongan aminoglikosida ini dapat meningkatkan risiko kerusakan atau kehilangan pendengaran saat dikonsumsi dengan furosemid. Hindari pemakaian bersama furosemid dengan obat-obat ini kecuali pada kondisi yang mengancam jiwa. Obat-obatan ini meliputi: amikasin, gentamisin, neomisin, paromomisin, tobramisin.
Menggunakan obat antikejang fenitoin dengan furosemid dapat menurunkan efek furosemid.
Menggunakan obat kanker sisplatin dengan furosemid dapat meningkatkan risiko masalah ginjal dan kerusakan atau kehilangan pendengaran.
Menggunakan obat kanker metotreksat dengan furosemid dapat menurunkan efek furosemid. Juga, furosemid dapat meningkatkan jumlah obat metotreksat dalam tubuh, yang dapat meningkatkan efek samping.
Obat penekan sistem imun (imunosupresan) yang dimaksud adalah siklosporin. Menggunakan obat siklosporin dengan furosemid dapat meningkatkan risiko artritis gout karena siklosporin menurunkan eskresi urat dalam tubuh.[18]
Menggunakan litium dengan furosemid dapat meningkatkan kadar litium dalam tubuh. Hal ini menimbulkan risiko efek samping dari litium.
Menggunakan relaksan otot suksinilkolin dengan furosemid dapat meningkatkan efek obat ini. Hal ini menimbulkan risiko efek samping.
Menggunakan relaksan otot tubokurarin dengan furosemid dapat mengurangi efek obat ini. Hal ini membuat obat kurang efektif.
Furosemida, seperti diuretik loop lainnya, bekerja dengan cara menghambat kotransporter luminal Na-K-Cl dari loop Henle, dengan mengikat ke kanal klorida, sehingga menyebabkan kehilangan natrium, klorida, dan kalium dalam urin.[19]
Aksi pada tubulus distal tidak tergantung pada efek penghambatan pada karbonat anhidrase atau aldosteron; obat juga menghapus gradien osmotik kortikomedulla dan mengeblok negatif, serta positif, pembersihan air bebas. Karena kapasitas penyerapan NaCl yang besar dari Henle, diuresis tidak dibatasi oleh asidosis, seperti halnya dengan inhibitor karbonat anhidrase.
Selain itu, furosemide adalah pengeblok spesifik subtipe nonkompetitif dari reseptor GABA-A.[20][21][22] Furosemida telah dilaporkan mengantagonis arus yang ditimbulkan oleh GABA dari reseptor α6β2γ2 pada konsentrasi μM, tetapi tidak pada reseptor α1β2γ2.[20][22] Selama pengembangan, reseptor α6β2γ2 meningkat dalam ekspresi di neuron granula serebelar, yang berhubungan dengan peningkatan sensitivitas terhadap furosemide.[21]
Ketersediaan hayati furosemide sangat bervariasi (10-90%). Ketersediaan hayati dapat ditingkatkan jika diminum sebelum makan karena makanan dapat mengganggu penyerapannya.[23] Furosemida diserap dari saluran pencernaan, dan efek diuretik puncaknya terjadi antara 1 dan 1,5 jam setelah pemberian oral, dan antara 10 dan 30 menit setelah pemberian intravena. Furosemida (> 95%) berikatan dengan protein plasma. Furosemida yang terikat dengan protein dikirimkan ke tubulus proksimal, dan disekresikan melalui transporter organik yang diekspresikan di tempat aksi luminal. Sekitar 50% dari furosemide yang masuk, diekskresikan tidak berubah dalam urin, dan sisanya dimetabolisme menjadi glukuronida di ginjal. Dengan demikian, pasien dengan disfungsi ginjal menunjukkan penurunan respons dan peningkatan waktu paruh furosemide dalam plasma karena pengurangan ekskresi urin.[17][23][24]
Berikut nama-nama obat mengandung furosemide yang ada di Indonesia:[25]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.