Dorzolamida

Dorzolamida adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan tinggi di dalam mata, termasuk dalam kasus glaukoma. Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata. Efeknya mulai terasa dalam waktu tiga jam dan bertahan setidaknya selama delapan jam. Obat ini juga tersedia dalam kombinasi dorzolamid/timolol.^[1][2]

Dorzolamida

Nama sistematis (IUPAC)
(4S,6S)-4-(etilamino)-6-metil-7,7-diokso-5,6-dihidro-4H-tieno[2,3-b]tiopiran-2-sulfonamida
Data klinis
Nama dagang	Trusopt, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602022
Kat. kehamilan	?
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) ℞-only (US)
Rute	tetes mata
Data farmakokinetik
Ikatan protein	~33%
Waktu paruh	4 bulan
Pengenal
Nomor CAS	120279-96-1 N
Kode ATC	S01EC03
PubChem	CID 5284549
Ligan IUPHAR	6810
DrugBank	DB00869
ChemSpider	4447604 Y
UNII	9JDX055TW1 Y
KEGG	D07871 N
ChEBI	CHEBI:4702 Y
ChEMBL	CHEMBL218490 Y
Data kimia
Rumus	C10H16N2O4S3
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C10H16N2O4S3/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16)/t6-,8-/m0/s1 Y Key:IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N Y

Efek samping yang umum termasuk ketidaknyamanan mata, mata merah, perubahan rasa, dan penglihatan kabur. Efek samping yang serius termasuk sindrom Stevens-Johnson. Orang yang alergi terhadap sulfonamida mungkin alergi terhadap dorzolamid.^[1][3] Penggunaannya tidak dianjurkan selama kehamilan atau menyusui.^[3] Obat ini adalah penghambat anhidrase karbonat dan bekerja dengan mengurangi produksi aqueous humor.^[1]

Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[3]

Sejarah

Dorzolamid, yang dikembangkan oleh Merck, adalah obat pertama yang digunakan dalam terapi manusia (diperkenalkan ke pasar pada tahun 1995) yang merupakan hasil dari desain obat berbasis struktur. Obat ini dikembangkan untuk menghindari efek samping sistemik dari asetazolamid yang harus diminum secara oral.^[4]

Efek samping

Rasa perih, terbakar, gatal, dan pahit pada mata.^[4] Hal ini menyebabkan pendangkalan bilik mata depan dan menyebabkan miopia sementara. Sebagai penghambat anhidrase karbonat generasi kedua, dorzolamide menghindari efek sistemik yang terkait dengan penghambat anhidrase karbonat generasi pertama seperti asetazolamid, metazolamid, dan diklorfenamida.

Farmakodinamik

Dorzolamid menurunkan tekanan intraokular sekitar 20%.^[4]