Timolol
senyawa kimia Dari Wikipedia, ensiklopedia bebas
Timolol adalah obat penyekat beta yang digunakan melalui mulut atau sebagai obat tetes mata.[3][4] Sebagai obat tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan di dalam mata seperti pada hipertensi okular dan glaukoma.[3] Melalui mulut digunakan untuk tekanan darah tinggi, angina pektoris, untuk mencegah komplikasi lebih lanjut setelah serangan jantung, dan untuk mencegah migrain.[4]
 | |
|---|---|
 | |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (S)-1-(tert-Butilamino)-3-[(4-morfolin-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oksi]propan-2-ol | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Betimol, Blocadren, Istalol, Timol, Timoptic, dll[1] |
| AHFS/Drugs.com | Maleate monograph eent monograph |
| MedlinePlus | a684029 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | C(AU) |
| Status hukum | ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Oral, topikal (tetes mata) |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 60% |
| Metabolisme | Hati (80%, terutama CYP2D6)[2]) |
| Waktu paruh | 2.5–5 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 26839-75-8 |
| Kode ATC | C07AA06 S01ED01 C07BA06 C07DA06 Combination: S01ED51 |
| PubChem | CID 33624 |
| Ligan IUPHAR | 565 |
| DrugBank | DB00373 |
| ChemSpider | 31013 |
| UNII | 5JKY92S7BR |
| KEGG | D08600 |
| ChEBI | CHEBI:9599 |
| ChEMBL | CHEMBL499 |
| Data kimia | |
| Rumus | C13H24N4O3S |
| |
Efek samping yang umum dari obat tetes ini adalah iritasi pada mata.[3] Efek samping yang umum terjadi melalui mulut meliputi kelelahan, bradikardia, gatal, dan dispnea.[4] Efek samping lainnya termasuk menutupi gejala gula darah rendah pada penderita diabetes melitus. Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita asma, gagal jantung tanpa kompensasi, atau PPOK.[3] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman bagi janin.[5] Timolol adalah penyekat beta non-selektif.[3]
Timolol dipatenkan pada tahun 1968 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1978.[6] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[7] Timolol tersedia sebagai obat generik.[3][8]
Timolol dipasarkan dengan banyak nama dagang di seluruh dunia.[1]
Kegunaan dalam Medis
Ringkasan
Perspektif
Oral
Dalam bentuk oral digunakan untuk:
- mengobati tekanan darah tinggi
- mencegah serangan jantung
- mencegah sakit kepala migrain [9]
Kombinasi timolol dan prazosin penghambat alfa-1 memiliki efek sedatif.[10]
Tetes Mata
Dalam bentuk tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka dan terkadang glaukoma sekunder.[3][11] Mekanisme kerja timolol kemungkinan adalah pengurangan pembentukan aqueous humor[3] pada badan siliaris di mata. Jika digunakan sendiri, obat ini akan menurunkan tekanan intraokular (IOP) 18–34% di bawah nilai dasar dalam beberapa perawatan pertama. Namun, ada efek pelarian jangka pendek dan efek penyimpangan jangka panjang pada beberapa orang. Artinya, toleransi berkembang. Obat ini dapat mengurangi luasnya kurva TIO siang hari hingga 50%. TIO lebih tinggi saat tidur. Kemanjuran timolol dalam menurunkan TIO selama periode tidur mungkin terbatas.[12][13][14] Obat ini adalah penyekat beta yang 5–10× lebih kuat dibandingkan propranolol. Timolol peka terhadap cahaya; biasanya diawetkan dengan 0,01% benzalkonium klorida, tetapi juga bebas darinya. Obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan pilokarpin, suatu inhibitor karbonat anhidrase[15] atau analog prostaglandin.[16]
Tinjauan Cochrane membandingkan efek timolol versus brimonidine dalam memperlambat perkembangan glaukoma sudut terbuka pada orang dewasa namun tidak menemukan bukti yang cukup untuk sampai pada kesimpulan.[17]
Topikal
Dalam bentuk gelnya digunakan pada kulit untuk mengobati hemangioma infantil.[18]
Kontraindikasi
Obat ini tidak boleh dikonsumsi oleh penderita:[19]
- Alergi terhadap timolol atau penyekat beta lainnya
- Asma atau bronkitis obstruktif kronik berat
- Bradikardia atau blok jantung
- Gagal jantung[20]
Efek Samping
Efek samping paling serius yang mungkin terjadi adalah aritmia jantung dan bronkospasme parah. Timolol juga dapat menyebabkan pingsan, gagal jantung kongestif, gangguan depresi mayor, kebingungan, memperburuk sindrom Raynaud, dan impotensi.[19]
Efek samping bila diberikan pada mata antara lain sensasi terbakar, mata merah, keratopati pungtata superfisial, dan mati rasa pada kornea.[21][11]
Macam Bentuk Sediaan
Obat ini tersedia dalam formulasi tablet dan cair.[19][21] Untuk penggunaan mata, timolol juga tersedia dalam kombinasi:
- dengan penghambat karbonat anhidrase:
- timolol dan brinzolamida
- timolol dan dorzolamida
- dengan agonis α2:
- timolol dan brimonidin
- dengan analog prostaglandin:
- timolol dan latanoprost
- timolol dan travopros
Referensi
Pranala luar
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.