Asam traneksamat
bahan obat untuk mengurangi perdarahan Dari Wikipedia, ensiklopedia bebas
Asam traneksamat adalah obat yang digunakan untuk mengobati atau mencegah pendarahan akibat trauma besar, pendarahan pascapersalinan, pembedahan, pencabutan gigi, mimisan, dan perdarahan menstruasi berat.[2][3] Obat ini juga digunakan untuk angioedema herediter.[2][4] Obat ini digunakan secara oral atau disuntikkan ke pembuluh darah.[2]
 | |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| trans-4-(aminometil)asam sikloheksanakarboksilat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Kalnex, Nexitra, Cyklokapron, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a612021 |
| Data lisensi | US Daily Med:acid pranala |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) Rx secara umum; obat bebas (termasuk oral) di Jepang[1] |
| Rute | Oral, infus, Topikal |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 34% |
| Waktu paruh | 3.1 h |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 1197-18-8 |
| Kode ATC | B02AA02 |
| PubChem | CID 5526 |
| Ligan IUPHAR | 6573 |
| DrugBank | DB00302 |
| ChemSpider | 10482000 |
| UNII | 6T84R30KC1 |
| KEGG | D01136 |
| ChEBI | CHEBI:48669 |
| ChEMBL | CHEMBL877 |
| Data kimia | |
| Rumus | C8H15NO2 |
| |
Asam traneksamat adalah analog sintetik dari asam amino lisina. Obat ini berfungsi sebagai antifibrinolitik dengan mengikat empat hingga lima situs reseptor lisin pada plasminogen secara reversibel. Hal ini menurunkan konversi plasminogen menjadi plasmin, mencegah degradasi fibrin dan menjaga kerangka struktur matriks fibrin.[5] Asam traneksamat mempunyai aktivitas antifibrinolitik sekitar delapan kali lipat dibandingkan analog yang lebih tua, yakni asam ε-aminokaproat. Asam traneksamat juga secara langsung menghambat aktivitas plasmin dengan potensi lemah (IC50 = 87 mM),[6] dan dapat menghambat aktivitas plasmin. situs aktif aktivator plasminogen urokinase (uPA) dengan spesifisitas tinggi (Ki = 2 mM), salah satu yang tertinggi di antara semua protease serin.[7]
Efek samping jarang terjadi.[4] Beberapa diantaranya termasuk perubahan visi warna, sawan, trombus, dan reaksi alergi.[4] Perhatian yang lebih besar dianjurkan pada penderita penyakit ginjal.[8] Asam traneksamat tampaknya aman digunakan selama kehamilan dan menyusui.[4][9] Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik.[8]
Asam traneksamat pertama kali dibuat pada tahun 1962 oleh dua peneliti asal Jepang yakni Shosuke dan Utako Okamoto.[10] Obat ini ada dalam daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[11] Asam traneksamat tersedia sebagai obat generik.[12]
Kegunaan dalam Medis
Ringkasan
Perspektif
Asam traneksamat sering digunakan setelah trauma besar.[13] Asam traneksamat digunakan untuk mencegah dan mengobati kehilangan darah dalam berbagai situasi seperti prosedur gigi, perdarahan menstruasi berat, dan operasi dengan risiko kehilangan darah yang tinggi.[14][15]
Trauma
Asam traneksamat terbukti menurunkan risiko kematian karena sebab apa pun pada orang yang mengalami pendarahan signifikan akibat trauma.[16][17][18][19] Obat ini paling efektif jika diminum dalam tiga jam pertama setelah trauma besar.[20] Obat ini juga menurunkan risiko kematian jika diberikan dalam tiga jam pertama setelah cedera otak.[21]
Pendarahan Menstruasi
Asam traneksamat terkadang digunakan untuk mengobati perdarahan menstruasi yang berat.[15] Ketika diminum, obat ini aman dan efektif mengobati pendarahan menstruasi berat yang sering terjadi dan meningkatkan kualitas hidup.[5][22][23] Penelitian lain menunjukkan bahwa dosis tidak perlu disesuaikan pada wanita berusia antara 12 dan 16 tahun.[5]
Persalinan
Asam traneksamat terkadang digunakan (seringkali bersamaan dengan oksitosin) untuk mengurangi perdarahan setelah bersalin.[24] Kematian akibat pendarahan pascapersalinan berkurang pada wanita yang menerima asam traneksamat.[3]
Pembedahan
- Asam traneksamat terkadang digunakan dalam bedah ortopedi untuk mengurangi kehilangan darah, hingga mengurangi atau menghilangkan kebutuhan transfusi darah perioperatif. Obat ini terbukti bermanfaat dalam membersihkan bidang pembedahan dan mengurangi kehilangan darah bila diberikan sebelum atau sesudah pembedahan. Drainase dan jumlah transfusi berkurang.[25][26][27]
- Dalam koreksi bedah craniosynostosis pada anak-anak, hal ini mengurangi kebutuhan akan transfusi darah.[28]
- Dalam pembedahan tulang belakang (misalnya skoliosis), koreksi dengan fusi tulang belakang posterior menggunakan instrumentasi, untuk mencegah kehilangan darah yang berlebihan.[29][30]
- Dalam bedah kardiovaskuler, baik dengan atau tanpa mesin pintas jantung paru (misalnya, bedah pintas arteri koroner), tindakan ini digunakan untuk mencegah kehilangan darah yang berlebihan.[25]
kedokteran Gigi
Di Amerika Serikat, asam traneksamat disetujui FDA untuk penggunaan jangka pendek pada orang dengan gangguan pendarahan parah yang akan menjalani operasi gigi.[31] Asam traneksamat digunakan dalam jangka waktu singkat sebelum dan sesudah operasi untuk mencegah kehilangan banyak darah dan mengurangi kebutuhan transfusi darah.[32]
Asam traneksamat digunakan dalam kedokteran gigi dalam bentuk obat kumur 5% setelah pencabutan atau pembedahan pada pasien dengan waktu perdarahan yang lama (mis: dari kelainan yang didapat atau diturunkan).[33]
Di Cina, asam traneksamat diperbolehkan dalam pasta gigi yang dijual bebas, dan ada enam produk yang menggunakan obat tersebut. Pada tahun 2018, tidak ada batasan dosis atau persyaratan pelabelan konsentrasi.[34] Asam traneksamat 0,05% dalam pasta gigi diperbolehkan dijual bebas di Hong Kong.[35] <5% asam traneksamat dalam pasta gigi yang dijual bebas pertama kali dipatenkan dan dipasarkan oleh Lion Corporation di Jepang,[36] di mana pasta gigi tersebut masih dijual.[37] Kehadiran asam traneksamat yang tidak sah telah menyebabkan penarikan kembali pasta gigi Yunnan Baiyao di Kanada pada tahun 2019.[38]
Hematologi
Tidak ada cukup bukti yang mendukung penggunaan asam traneksamat secara rutin untuk mencegah pendarahan pada penderita kanker darah.[39] Namun, ada beberapa percobaan yang sedang menilai penggunaan asam traneksamat ini.[39] Bagi penderita kelainan perdarahan bawaan (misalnya penyakit von Willebrand), asam traneksamat sering diberikan.[40] Obat ini juga direkomendasikan bagi orang-orang dengan kelainan perdarahan yang didapat (misalnya antikoagulan oral kerja langsung (DOAC)) untuk mengobati perdarahan serius.[41]
Mimisan
Penggunaan asam traneksamat yang dioleskan langsung ke area yang berdarah atau diminum, tampaknya bermanfaat untuk mengatasi mimisan dibandingkan dengan membalut hidung hanya dengan kapas.[42][43][44] Pengobatan ini mengurangi risiko pendarahan ulang dalam 10 hari.[45]
Penggunaan eksperimental
Asam traneksamat mungkin meringankan peradangan saraf di beberapa lingkungan eksperimental.[46]
Asam traneksamat dapat digunakan jika terjadi perdarahan postpartum, hal ini dapat menurunkan risiko kematian akibat pendarahan hingga sepertiganya menurut WHO.[47]
Kegunaan lain
- Bukti sementara mendukung penggunaan asam traneksamat pada batuk berdarah.[48][49]
- Untuk angioedema herediter[50]
- Untuk teleangiektasia hemoragik herediter: asam traneksamat telah terbukti mengurangi frekuensi epistaksis pada pasien dengan episode mimisan yang parah dan sering akibat telangiektasia hemoragik herediter.[51]
- Untuk melasma: asam traneksamat kadang-kadang digunakan dalam pemutihan kulit sebagai bahan topikal, disuntikkan ke dalam lesi atau diminum, baik secara terpisah maupun sebagai tambahan pada terapi laser. Pada tahun 2017 keamanannya tampaknya masuk akal tetapi kemanjurannya untuk tujuan ini masih belum pasti karena belum ada penelitian terkontrol secara acak berskala besar atau penelitian tindak lanjut jangka panjang.[52][53] Hal ini diperbolehkan sebagai obat semu untuk memutihkan kulit di Jepang.[54]
Kontraindikasi
Efek Samping
Ringkasan
Perspektif
Efek samping jarang terjadi.[4] Beberapa efek samping yang dilaporkan termasuk sawan, perubahan visi warna, trombus, dan reaksi alergi seperti anafilaksis.[4] Apakah risiko tromboemboli vena (penggumpalan darah) benar-benar meningkat masih menjadi perdebatan. Risiko ini disebutkan dalam literatur produk,[5] dan dilaporkan dalam pengalaman pasca pemasaran.[5] Meski demikian, dan adanya efek penghambatan asam traneksamat pada pemecahan bekuan darah, penelitian besar mengenai penggunaan asam traneksamat belum menunjukkan peningkatan risiko trombosis vena atau arteri,[56][57] bahkan pada orang yang sebelumnya pernah mengalami trombosis dalam keadaan lain.[57]
Populasi Spesial
- Asam traneksamat dikategorikan sebagai kategori kehamilan B. Tidak ada bahaya yang ditemukan dalam penelitian pada hewan.[5]
- Sejumlah kecil muncul dalam ASI jika dikonsumsi selama menyusui.[5] Jika diperlukan karena alasan lain, pemberian ASI dapat dilanjutkan.[58]
- Pada gangguan ginjal, asam traneksamat belum diteliti dengan baik. Namun, karena 95% diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin, dosisnya harus disesuaikan pada pasien dengan gangguan ginjal.[5]
- Pada gangguan hati, perubahan dosis tidak diperlukan karena hanya sejumlah kecil obat yang dimetabolisme melalui hati.[5]
Dalam Budaya Masyarakat
Ringkasan
Perspektif
Asam traneksamat pertama kali disintesis pada tahun 1962 oleh peneliti Jepang yakni Shosuke dan Utako Okamoto.[10] Obat ini telah dimasukkan dalam daftar obat-obatan esensial WHO.[59]
Nama-nama Merek
Asam traneksamat dipasarkan di AS dan Australia dalam bentuk tablet sebagai "Lysteda"; di Australia, Swedia,[60] dan Yordania dipasarkan dalam bentuk "IV" dan bentuk tablet sebagai "Cyklokapron"; di Inggris dan Swedia[60] sebagai "Cyclo-F"; Di Inggris juga dipasarkan sebagai "Femstrual"; di Asia sebagai "Transcam"; di Bangladesh sebagai "Intrax" & "Tracid"; di India sebagai "Pause"; di Pakistan sebagai "Transamin"; di Amerika Selatan sebagai "Espercil"; di Jepang sebagai "Nicolda"; di Prancis, Polandia, Belgia, dan Rumania sebagai "Exacyl"; serta di Mesir sebagai "Kapron". Di Filipina bentuk kapsulnya dipasarkan sebagai "Hemostan", dan di Indonesia sebagai "Kalnex".[butuh rujukan]
Status Resmi
Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) menyetujui tablet oral asam traneksamat (nama merek "Lysteda") untuk pengobatan perdarahan menstruasi berat pada bulan November 2009.[61]
Pada bulan Maret 2011, status asam traneksamat untuk pengobatan perdarahan menstruasi berat diubah di Inggris, dari PoM (Obat dengan Resep saja) menjadi P (Obat Farmasi)[62] dan tersedia bebas di apotek Inggris dengan merek dagang dari "Cyklo-F" dan "Femstrual", awalnya khusus untuk perusahaan Boots pharmacy, yang telah memicu beberapa diskusi tentang ketersediaannya;[63] di beberapa bagian Eropa kemudian tersedia OTC selama lebih dari satu dekade.[61] Tes fungsi hati secara teratur dianjurkan bila menggunakan asam traneksamat dalam jangka waktu lama.[64]
Referensi
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.