քիմիական միացություն From Wikipedia, the free encyclopedia
Ազիթրոմիցին, հակաբակտերիային դեղամիջոց, որն օգտագործվում է մի շարք վարակիչ հիվանդությունների, մասնավորապես, միջին ականջի վարակների, կոկորդի բորբոքային հիվանդությունների, թոքաբորբերի, փորլուծության և մարսողական համակարգի որոշ հիվանդությունների բուժման համար[1]։ Այն նաև օգտագործվում է սեռական ճանապարհով փոխանցվող այնպիսի վարակների բուժման համար, ինչպիսիք են՝ քլամիդիան և սուսանակը[1]։ Մի շարք այլ դեղամիջոցների հետ միասին ազիթրոմիցինն օգտագործվում է մալարիայի բուժման համար[1]։ Այն կարող է օգտագործվել ինչպես բերանացի, այնպես էլ ներերակային ներարկումների միջոցով, օրը մեկ անգամ[1]։
Նույնացուցիչներ | |
---|---|
CAS համար | 83905-01-5 |
PubChem CID | 447043 |
DrugBank | DB00207 |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.126.551 |
Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտխառնոցը, փորլուծությունը և ստամոքսի բորբոքումը[1]։ Կարող են դրսևորվել ալերգիկ փոխազդեցություններ անաֆիլակտիկ շոկի, QT երկարաձգման տեսքով և փորլուծություն պայմանավորված Clostridium difficile տեսակի բակտերիաներով[1]։ Կիրառումը հղիության ժամանակ անվտանգ է[1]։ Կրծքով կերակրման ժամանակ անվտանգությունն ապացուցող տվյալներ չկան[2]։ Ազիթրոմիցինը մակրոլիդային հակաբիոտիկների շարքին պատկանող ազալիդ է[1]։ Այն դանդաղեցնում է բակտերիային սպիտակուցների կենսասինթեզը` դրանով իսկ արգելակելով բակտերիաների աճն ու բազմացումը[1]։
Ազիթրոմիցինը հայտնաբերվել է 1980 թ և հաստատվել է բժկության մեջ կիրառման համար 1988թ[3][4]։ Այն ԱՀԿ դեղամիջոցների ցանկում է`որպես ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը[5]։ Այն ունի գեներիկ դեղամիջոցներ և վաճառվում է տարբեր ապրանքային անուններով, ամբողջ աշխարհում[6][7]։ 2016թ․ ԱՄՆ-ում այն նշանակվել է 15 միլիոն անգամ և զբաղեցրել 49-րդ հորիզոնականն ամենաշատ նշանակված դեղամիջոցների շարքում[8]։
Ազիթրոմիցինն օգտագործվում է բազմաթիվ վարակիչ հիվանդությունների բուժման համար, ներառյալ`
Ազիթրոմիցինն ունի համեմատաբար լայն, սակայն ոչ խորը հակաբակտերիալ ազդեցություն։ Այն դանդաղեցնում է որոշ գրամ դրական, գրամ բացասական և որոշ չդասակարգված բակտերիաների աճն ու զարգացումը։
2015թ․ հայտնաբերվել է ազիթրոմիցինի նկատմամբ կայուն սուսանակի շտամմ։ Neisseria gonorrhoeae բակտերիան՝ որպես կանոն, զգայուն է ազիթրոմիցինի նկատմամբ, սակայն այս դեպքում դեղամիջոցի միայնակ չի կիրառվում դրա նկատմամբ կայունության առաջացման բարձր ռիսկի հետ պատճառով[17][18]։ Մեծ քանակությամբ ազիթրոմիցնի կիրառումն ամբողջ աշխարհում հանգեցրել է Streptococcus pneumonia բակտերիայի մոտ դեղամիջոցի նկատմամբ կայունության առաջացման[19]։
Աէրոբ և ֆակուլտատիվ գրամ դրական միկրոօրգանիզմներ
Աէրոբ և ֆակուլտատիվ գրամ բացասական միկրոօրգանիզմներ
Աէրոբ միկրոօրգանիզմներ
Այլ միկրոօրգանիզմներ
Հղիության ժամանակ կիրառման դեպքում վնասակար ազդեցություններ չեն հայտնաբերվել[1]։ Այնուամենայնիվ հղի կանանց կիրառման ադեկվատ հետազոտություններ չկան[20]։
Դեղամիջոցի անվտանգությունը կրծքով կերակրման ժամանակ կիրառելիս ապացուցված չէ։ Հաշվի առնելով այն փաստը, որ կրծքի կաթում դեղամիջոցը հայտնաբերվում է միայն ցածր խտություններով և որ այն կիրառելի է նաև երեխաների համար, համարվում է որ այն կարող է անվտանգ լինել[2]։ Ամեն դեպքում կրծքով կերակրման ժամանակ խորհուրդ է տրվում զգուշությամբ կիրառել դեղամիջոցը[1]։
Առավել բնորոշ կողմնակի ազդեցություններն են փորլուծությունը (5%), սրտխառնոցը (3%), որովայնային ցավը (3%) և փսխումը։ Բուժառուների մոտ 1%-ը դադարեցնում են դեղամիջոցի կիրառումը կողմնակի ազդեցությունների պատճառով։ Հայտնի են նևրոզի, անաֆիլակտիկ և մաշկային որոշ փոխազդեցությունների դեպքեր[21]։ Clostridium difficile բակտերիան դուրս է հանվել ազիթրոմիցինով բուժվող վարակների շարքից[1]։ Հայտնի են նաև լսողության կորստի դեպքեր[22]։
Երբեմն բուժառուների մոտ կարող է առաջանալ լեղականգային հեպատիտ և զառանցանք։ Նորածինների մոտ գերդեղաչափավորումը կարող է հանգեցնել սրտի բլոկադայի և մնացորդային էնցեֆալոպաթիայի[23][24]։
2013թ․ FDA-ն տարածեց հայտարարություն որտեղ նշվում էր, որ ազիթրոմիցինը կարող է առաջացնել սրտի բնականոն էլէկտրական ակտիվության շեղումներ, ինչը կարող է հանգեցնել սրտի զարկերի հաճախականության փոփոխության մահացու ելքի։ Հայտարարության մեջ հիմք էր ընդունվում 2012թ․ կարատված հետազոտությունը ըստ որի դեղամիջոցը կարող է բարձրացնել մահացությունը հատկապես այն անձանց մոտ որքեր ունեն սրտանոթային համակարգի հետ կապված խնդիրներ։ Ամոքսիցիլինը և այլ հակաբակտերիալ դեղամիջոցները համեմատաբար առավել անվտանգ են։ Նախազգուշացման մեջ ասվում է, որ նախկինում QT ինտերվալի երկարաձգում, արյան մեջ կալիումի կամ նատրիումի խտության փոփոխություններ, սրտի ռիթմի փոփոխություններ տարած և սրտի աշխատանքը կարգավորող դեղամիջոցներ օգտագործող մարդիկ առավել հակված են կողմնակի ազդեցությունների ի հայտ գալուն[25][26][27]։
Ազիթրոմիցինը խաթարում է բակտերիաների աճը, դանդաղեցնելով սպիտակուցի կեսասինթեզը։ Միանալով բակտերիայի ռիբոսոմի S50 ենթամիավերի հետ այն խաթարում է բակտերիալ մՌՆԹ-ի սինթեզը[20]։
Ազիթրոմիցինը թթվակայուն դեղամիջոց է, հետևաբար այն հնարավոր է կիրառել ներընդունման ձևով առանց ստամոքսահյութից հավելյալ պաշտպանիչ թաղանթի կիրառման։ Այն հեշտ է ներծծվում հատկապես դատարկ ստամոքով կիրառման ժամանակ։ Առավելագույն խտության հասնելու ժամանակահատվածը (Tmax) մեծահասակների մոտ կազմում է 2,1-3,2 ժամ բերանացի ընդունման դեղաձևերի համար։ Ֆագոցիտներում դրա բարձր խտության շնորհիվ, ազիթրոմիցինն արագ տեղափոխվում է դեպի բերբեքման օջախ։ Ակտիվ ֆագոցիտոզի ժամանակ արտանետվում են ազիթրոմիցնի բարձդ դոզաներ։ Ազիթրոմիցնի խտությունը հյուսվածքներում կարող է 50 անգամ գերազանցել դրա խտությանն արյան պլազմայում, պայմանավորված լիպիդներում դրա բարձր լուծելիությամբ։ Ազիթրոմիցնի կիսատրոհման ժամանակահատվածը թույլ է տալիս ներարկել բարձր դեղաչաձեր և միևնույն ժամանակ վարակված հյուսվածքներում պահպանել բակտերիոստատիկ ազդեցությունը մի քանի օրվա ընթացքում[28]։
Մեկանգամյա 500մգ դեղաչափով կիրառման ժամանակ, ազիթրոմիցնի դուրս բերումը տեղի է ունենում 68 ժամվա ընթացքում[28]։ Դեղամիջոցի դուրսբերումը հիմնականում տեղի է ունենում լեղու միջոցով։ Մեկ շաբաթվա ընթացքում ներարկված դեղաչափի 6%-ը դուրս է բերվում մեզի միջոցով առանց փոփոխությունների։
Ազիթրոմիցինը հայտնաբերվել է 1980թ․ Խորվաթիայում «Փիլվա» դեղագործական ընկերության դոկտոր Սլոբոդան Լոկիչի գլխավորած գիտնականների թիմի կողմից, որի կազմում էին Գաբրիէլլա Կորբեհելլը, Գորյանա Րադոբոլյա-Լազարեվսկին և Զրինկա Տամբուրաշևը։ Այն պատենտավորվել է 1981թ.։ 1986թ․ Փիլվա և Փֆայզեր ընկերությունները կնքեցին համաձայնագիր ըստ որի Փֆայզերն իրավունք էր ստանում վաճառել ազիթրոմիցնինն արևմտյան ԵՎրոպայում և ԱՄՆ-ում։ Փիլվան բաց թողեց ազիթրոմիցին Սումամեդ ապրանքային անվանմամբ և զբաղեցրեց կենտրոնական և արևելյան ԵՎրոպայի շուկաները։ Փֆայզերը Փիլվայի լիցենզիայով բաց թողեց ազիթրոմիցինը Զիթրոմաքս ապրանքային անվանմամբ 1991թ.[29]։
Այն հասանելի է գեներիկ դեղամիջոցներով[6]։
Սովորաբար ազիթրոմիցնինն օգտագործում են դեղահաբերի, կապսուլաների, բերանացի օգտագործման սուսպենզիաների, ներերակային ներարկումների, սաշեների և ակնային կաթիլների ձևով[7]։
2010թ․ ազիթրոմիցինն ԱՄՆ-ում զբաղեցրել է առաջին հորիզոնականը որպես ամբուլատոր հիվանդներին ամենաշատ նշանակված դեղամիջոց[30]։
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.