From Wikipedia, the free encyclopedia
A klórpromazin az első antipszichotikum (elmebaj elleni gyógyszer). 1952-ben fedezték fel a párizsi Sainte-Anne kórházban. A fenotiazinok csoportjába tartozik.
Klórpromazin | |||
IUPAC-név | |||
3-(2-klór-10H-fenotiazin-10-il)-N,N-dimetilpropán-1-amin | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 50-53-3, (bázis) 69-09-0 (hidroklorid) | ||
PubChem | 2726 | ||
ChemSpider | 2625 | ||
DrugBank | APRD00482 | ||
ATC kód | N05AA01 | ||
Gyógyszer szabadnév | chlorpromazine | ||
| |||
| |||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C17H19ClN2S | ||
Moláris tömeg | 318,86 g/mol (bázis) 355,33 g/mol (hidroklorid) | ||
Megjelenés | fehér vagy csaknem fehér, kristályos por | ||
Oldhatóság (vízben) | nagyon bőségesen oldódik | ||
Oldhatóság (96%-os etanol) | bőségesen oldódik | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | orálisan 30-50% (interindividuális variációk 10–70%) | ||
Metabolizmus | máj, (CYP2D6) | ||
Biológiai felezési idő |
16-30 óra. Hosszú távú kezelés, CPZ indukált saját metabolizmus | ||
Kiválasztás | Epe és vese, metabolitok formájában (változatlan formában csak nyomokban) | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | receptköteles | ||
Terhességi kategória | C — csak ha az anya számára nagyobb a haszon, mint a megszületett magzat számára a kockázat | ||
Alkalmazás | orális, rektális, intramuszkuláris, intravénás |
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Chlorpromazini Hydrochloridum néven hivatalos.
Elsődleges hatása: a dopamin receptorok antagonistája. Mind a négy típusú dopamin-receptorra hat, sokféle antipszichotikus hatása van. Egyúttal gyenge dopamin-visszavétel gátló, miáltal némi antidepresszáns és Parkinson-kór elleni hatása is van.
A szerotonin 5-HT1(en), 5-HT2(en) és hisztamin H1 receptorra(en) gyakorolt hatása következtében szorongás-, depresszió- és agresszióellenes hatása van, mely csökkenti ugyan a mellékhatásokat az extrapiramidális rendszeren(en), viszont súlygyarapodást, vérnyomásesést, kábultságot, magömlési zavarokat okoz. Az adrenerg α1 és α2 receptoron okozott mellékhatás hasonló: vérnyomás- és pulzusszám-csökkenés, vertigo(en), kábultság, nyálzás, inkontinencia, szexuális zavarok.
A muszkarinos M1(en) és M2(en) receptoron a szokásos antikolinerg mellékhatások jelentkeznek: szájszárazság, homályos látás, vizelési és székelési zavarok, EKG-változások (pulzusszám-csökkenés), emlékezetromlás. Ugyanakkor az acetilkolinerg hatások csökkentik az extrapiramidális mellékhatásokat.
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok készítmény kapható.[1]
Magyarországon:[2]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.