Frovatriptán
From Wikipedia, the free encyclopedia
From Wikipedia, the free encyclopedia
A frovatriptán aurával vagy a nélkül jelentkező migrén elleni gyógyszer. A tüneteket egyhíti, de megelőzésre nem alkalmas.
| Frovatriptán | |||
 | |||
| IUPAC-név | (3R)-3-(metilamino)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazol-6-karboxamid | ||
| Kémiai azonosítók | |||
|---|---|---|---|
| PubChem | 77992 | ||
| ChemSpider | 70378 | ||
| DrugBank | DB00998 | ||
| KEGG | D07997 | ||
| ATC kód | N02CC07 | ||
| Gyógyszer szabadnév | frovatriptan | ||
| |||
| |||
| ChEMBL | 1279 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C14H17N3O | ||
| Moláris tömeg | 243,30 g/mol | ||
| Oldhatóság (vízben) | oldódik | ||
| Megoszlási hányados | 0,9 | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 20% (férfi), 30% (nő) | ||
| Metabolizmus | P450 1A2 enzim | ||
| Biológiai felezési idő | 26 óra | ||
| Fehérjekötés | 15% | ||
| Kiválasztás | 32% vizelet, 62% széklet | ||
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |||
A frovatriptán második generációs szerotonin 1b (5-HT1b) és 1d (5-HT1d) receptor agonista. E receptorok az erek simaizmaiban találhatók.
A frovatriptán a koponya vérereiben található 5-HT1b és 5-HT1d receptorokra hat, beleértve a vénákat, artériákat és a háromosztatú rendszer érzőidegeit. A hatás eredménye a koponya ereinek összehúzódása.
A kutatások szerint a migrént az agyon kívüli (de koponyán belüli) artériákban összegyülemlő vér okozza. A frovatriptán ezt gátolja meg az erek szűkítésével.
A frovatriptán nem hat a GABAA(en) és benzodiazepin típusú receptorokra.
Kezeletlen magas vérnyomásban és iszkémiás betegségekben a frovatriptán ellenjavallt, beleértve az angina pectorist, Prinzmetal anginát(en) és az iszkémiás bélbetegséget. Ugyancsak ellenjavallt a frovatriptán korábbi szívinfarktus és stroke esetén.
A frovatriptán szívritmuszavart okozhat; ilyenkor abba kell hagyni a szedést. Ugyancsak okozhat mellkasi, nyaki, torok- vagy állkapocsfájdalmat. Ezeket általában nem szívproblémák okozzák, de erről meg kell győződni.
Szerotonin-szindróma állhat elő, ha a frovatriptánt más szerotoninra ható gyógyszerrel (antidepresszánssal) együtt szedik. Az anyarozs-tartalmú gyógyszerek (pl. dihidroergotamin(en) vagy metilszergid(en)) ismételt érgörcsöket okozhatnak, ezért ellenjavallt ilyen (szintén migrén elleni) szerekkel együtt szedni.
Gyakoribb, kevésbé súlyos mellékhatások: szédülés, paresztézia (érzékelési zavar), bőrpír, hideg- vagy melegérzés, emésztési zavar, izomfájdalom, (nem szív okozta) mellkasi fájdalom.
Nincs elegendő tapasztalat gyerekek, terhes és szoptató nők esetén. Patkánykísérletekben az anyatejben négyszer magasabb volt a frovatriptán és metabolitjainak szintje, mint a vérben. Idősek esetén nincs szükség a szokásos adag módosítására annak ellenére sem, hogy a vérplazmaszint az ő esetükben 1,5–2-szer magasabb, mint fiatalok esetén.
Fontosabb metabolitok:
Az ajánlott adag egyszeri 2,5 mg folyadékkal bevéve. Ha a kezdeti enyhülés után a fájdalom visszatér, 2 óra elteltével újabb 2,5 mg vehető be. A napi mennyiség nem haladhatja meg a 3×2,5 mg-t.
A tapasztalatok szerint ha az első adag nem használ, a második sem fog.
30 nap alatt 4 migrénrohamnál többre nem vizsgálták a frovatriptánt.
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[5]
Önállóan:
Szukcinát formában:
Szukcinát monohidrát formában:
Magyarországon a szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható:[6]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
