Alprenolol

Az alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló ^[1][2] és 5-HT_1A-receptor antagonista.^[3] Alkalmazható magas vérnyomás, angina és aritmia kezelésére. Kereskedelmi nevek: Alfeprol, Aptine, Yobir.

Alprenolol
IUPAC-név
1-(propán-2-ilamino)-3-[(2-prop-2-én-1-il)fenoxi]propán-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	13655-52-2
PubChem	2199
ChemSpider	2035
DrugBank	DB00866
ATC kód	C07AA01
Gyógyszer szabadnév	alprenolol
Gyógyszerkönyvi név	Alprenololi hydrochloridum
SMILES CC(C)NCC(COC1=CC=CC=C1CC=C)O
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C15H23NO2
Moláris tömeg	249,34 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai felezési idő	2–3 óra
Kiválasztás	máj
Terápiás előírások
Alkalmazás	orális

Farmakokinetika

Az alprenolol egy apoláros, hidrofób molekula, közepes zsíroldékonysággal. A szervezetben nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (80-90%). Metabolizációja májon keresztül történik, aktív metabolitja a 4-hidroxi-alprenolol. Felezési ideje 2-3 óra.^[4]

Farmakodinámia

Az alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló, melyet magas vérnyomás, ödéma, kamrai tachikardia és pitvari fibrilláció kezelésére használnak. Az alprenolol gátolja a pitvar-kamrai csomó ingerületvezetését és csökkenti a szinuszritmust. Növelheti a vérplazma triglicerid szintjét, és csökkenti a HDL-koleszterin szintet. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással és nincs membránstabilizáló hatása.

Hatásmechanizmus

Az alprenolol gátolja az adrenalin és noradrenalin kötődését a szívben található β₁ receptorokhoz, melynek következtében csökken a szívfrekvencia és a vérnyomás. Kisebb mértékben kötődik a juxtaglomeruláris készülékben található β₂ receptorokhoz, ezáltal csökkenti a renin szekréciót, gátolva az angiotenzin II és aldoszteron termelést, aminek következtében csökken az angiotenzin II okozta érösszehúzódás intenzitása és az aldoszteron okozta vízvisszatartás.^[5]

Források

1. Abrahamsson, T (1986). „The beta 1- and beta 2-adrenoceptor stimulatory effects of alprenolol, oxprenolol and pindolol: a study in the isolated right atrium and uterus of the rat”. Br J Pharmacol. 87, 657-664. o. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
2. Surman, AJ (1993). „Alprenolol and bromoacetylalprenololmenthane are competitive slowly reversible antagonists at the beta 1-adrenoceptors of rat left atria”. J Cardiovasc Pharmacol. 21, 35-39. o. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
3. Kuipers, w (1997). „Study of the interaction between aryloxypropanolamines and Asn386 in helix VII of the human 5-hydroxytryptamine1A receptor”. Mol Pharmacol. 51, 889-896. o. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
4. Alprenolol. Drugbank. [2013. október 17-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2013. október 17.)
5. Castenfors, J (2009). „Effect of alprenolol on blood pressure and plasma renin activity in hypertensive patients”. Acta Medica Scandinavica 193, 189-195. o. (Hozzáférés: 2013. október 17.)

További információk

• Fürst Zsuzsanna (szerk.), Gyires Klára, A farmakológia alapjai, Medicina Könyvkiadó Zrt, 2011, ISBN 978-963-226-324-3
• Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition, The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011, ISBN 978-0-07-162442-8