From Wikipedia, the free encyclopedia
A zanamivir (INN) neuraminidáz-gátló, amelyet az influenzavírus A és az influenzavírus B fertőzés kezelésére, illetve megelőzésére használnak. (A másik neuraminidáz-gátló az oszeltamivir.) Ez volt az első kereskedelmi forgalomba került neuraminidáz-gátló. Jelenleg a GlaxoSmithKline forgalmazza, Relenza név alatt.
![]() | |
Zanamivir | |
IUPAC-név | |
(2R,3R,4S)-4-[(diaminometilidén)amino]-3-acetamido-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihidroxipropil]- 3,4-dihidro-2H-pirán-6-karbonsav | |
Más nevek | 5-acetamido-4-guanidino-6-(1,2,3-trihidroxipropil)-5,6-dihidro-4H-pirán-2-karbonsav |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 139110-80-8 |
PubChem | 60855 |
DrugBank | APRD00378 |
ATC kód | J05AH01 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C12H20N4O7 |
Moláris tömeg | 332,31 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 2% (orális) |
Metabolizmus | elhanyagolható |
Biológiai felezési idő |
2,5–5,1 óra |
Fehérjekötés | <10% |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) |
Terhességi kategória | B1 (Au), C (US) |
Alkalmazás | inhalációs |
A zanamivir úgy fejti ki hatását, hogy a neuraminidáz protein aktív részéhez kapcsolódik, és ettől az influenzavírus nem tud kiszabadulni a gazdasejtből és továbbfertőzni. (David Cyranoski, 2005).
A Relenzát 1989-ben fedezte fel a Mark von Itzstein vezette kutatócsoport az ausztráliai Melbourne-ben, a Monash Egyetem Victorian College of Pharmacy intézetében, a Biota nevű ausztrál biotechnológiai cég antivirális hatóanyag projektjének részeként, együttműködésben a CSIRO (Commonwealth Scientific and Industrial Research Organisation) ausztrál kormányzati kutatóügynökséggel. A kutatást kezdetben a Biota finanszírozta.
Az A és a B típusú influenzavírusok is okoznak betegséget, de az A típus bizonyult jóval virulensebbnek. Az A vírus okozza a szezonális influenzát és ez okozta a jelentős pandémiákat (világjárványokat), amilyen az 1918-as spanyolnátha járvány is volt, a B vírus nem okoz pandémiát.
Az influenza a légzőrendszert támadja meg. Az influenzavírusok a gazdasejtekben gyors ütemben szaporodnak. A vírus akár egy óra alatt elpusztíthatja a gazdasejtet, másolatai kilökődnek a szervezetbe és új gazdasejteket keresnek. Az influenza különböző típusai különböző veszélyességűek, de egyes emberek számára az enyhébb változatok okozta komplikációk is súlyosak, vagy akár halálosak is lehetnek. A fertőzöttben a vírus egy ideig – általában néhány napig – lappang és azelőtt is továbbadhatja a fertőzést, hogy megbetegedne.
Az influenza A vírus okozta fertőzés gyakori, járványai általában a téli hónapokban szoktak kitörni. Általában vírust tartalmazó részecskék útján terjed az emberek között. Jellemző tünetei a láz, köhögés, fejfájás, fáradtság, testi fájdalmak, torokfájás. A tünetek hetekig is tarthatnak. A köhögés és tüsszentés vírusos részecskéket küld a levegőbe. Ezek úgy is fertőzhetnek, hogy belélegzik őket, de a tárgyak felszínére leszállva is fertőzőek maradnak és a kézről a szervezetbe kerülhetnek. (Ezért erősen ajánlott megelőző intézkedés a gyakori kézmosás.)
A zanamivir in vitro és in vivo is az influenzavírus szaporodása hatékony gátlójának bizonyult, ez azonban még nem feltétlenül jelenti a sikeres klinikai alkalmazást. A klinikai tesztekből az derült ki, hogy a tünetmentességig eltelő időt másfél nappal képes csökkenteni, ha a kezelés a tünetek jelentkezése utáni 48 órán belül megkezdődik.
A kezelés megkezdésének ideális ideje a tünetek megjelenése utáni 6–12 óra. A legtöbb országban azonban a gyógyszert csak orvosi rendelésre lehet beszerezni, és a recept megszerzéséhez szükséges idő miatt a szer gyakran válik hatástalanná (Professor Graeme Laver, 2007).
A zanamivir további korlátja, hogy a szájon át történő bevételének alacsony a hatékonysága. Ezért intravénásan kell beadni, az idősek számára ezért kevéssé használható, a bronchospasmus kialakulásának veszélye miatt.[1] Emiatt gyakran inhalálás útján veszik be. Mindez hátrányt jelent az orálisan bevehető oseltamivirrel szemben. Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala arra figyelmeztetett, hogy tud olyan esetekről, amikor a Relenza inhalálása után asztmás és krónikus obstruktív légúti betegségben (COPD) szenvedő betegek esetében légzési nehézségek léptek fel.
Egy jelentés szerint a Relenza, miközben legalább olyan hatékony, mint Tamiflu, kevesebb mellékhatással jár, mint az émelygés és fejfájás (Lancet 366, 533−534; 2005). E cikk és más jelentések szerint a Relenzára nem alakult ki rezisztencia a vírusokban, miközben a Tamiflura igen.[2][3] A kutatók mindkét gyógyszer felhalmozását javasolják. (David Cyranoski, 2005)
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.