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La prednisolone est un glucocorticoïde de synthèse, utilisé comme anti-inflammatoire sous de nombreuses formes.
Prednisolone | |
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Identification | |
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Nom UICPA | (8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one |
No CAS | |
No ECHA | 100.000.020 |
No CE | 200-021-7 |
Code ATC | A01 , A07 , C05 , D07 , D07 , H02 , H02 , R01 , S01 , S01 , S02 , S03 |
SMILES | |
InChI | |
Propriétés chimiques | |
Formule | C21H28O5 [Isomères] |
Masse molaire[1] | 360,444 ± 0,020 3 g/mol C 69,98 %, H 7,83 %, O 22,19 %, |
Propriétés physiques | |
T° fusion | 235 °C |
Données pharmacocinétiques | |
Métabolisme | hépatique |
Excrétion |
urinaire et biliaire |
Considérations thérapeutiques | |
Classe thérapeutique | Glucocorticoïde |
Voie d’administration | local, oral, IV |
Grossesse | les corticoïdes peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin et sous surveillance médicale |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Prednisolone | |
Informations générales | |
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Princeps |
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Classe | Corticostéroïde |
Identification | |
DCI | 535 |
No CAS | |
No ECHA | 100.000.020 |
Code ATC | C05AA04, H02AB06, D07AA03, S02BA03, R01AD02, D07XA02, S01CB02, S03BA02, A07EA01 et S01BA04 |
DrugBank | DB00860 |
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Sous sa forme orodispersible (commercialisée sous les noms Solupred et Ultracortenol), elle représente avec la prednisone, un médicament très couramment utilisé.
C'est un composé artificiel, qui, comme les stéroïdes naturels issus des glandes corticosurrénales (glandes situées au-dessus des reins, d'où le nom des corticostéroïdes), se construit à partir du noyau androstane. Ce noyau originel le situe d'ailleurs dans la classe des stéroïdes.
Son effet anti-inflammatoire puissant conditionne son utilisation dans de nombreuses pathologies inflammatoires. Son utilisation est associée à une grande efficacité[2], mais à de nombreux effets secondaires lors d'une utilisation à moyen et long terme, notamment sur le métabolisme hydrosodé[3].
La prednisolone, qui possède des caractéristiques pharmacocinétiques dose-dépendantes[4] et différentes selon le sexe et les caractéristiques ethniques[5], est plutôt mal absorbée dans le tube digestif[6], ce qui conduit à une mauvaise biodisponibilité par voie orale, contrairement à la prednisone. L'observation de cette propriété a motivé la fabrication de galéniques particulières : la forme orodispersible par exemple.
Le pic plasmatique est atteint assez lentement, en plus de 5 heures, et sa demi-vie d'élimination est de 2,5 heures[3].
La prednisolone inhibe la libération naturelle de cortisol car elle s'y substitue par son effet glucocorticoïde.
Ainsi, elle induit, à l'instar des autres glucocorticoïdes, un déséquilibre de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien et via des récepteurs nucléaires (comme la plupart des stéroïdes), produisent des facteurs de transcription. Leur effet anti-inflammatoire passe par deux niveaux : une inhibition des médiateurs de l'inflammation, et un effet immunosuppresseur.
Ces facteurs de transcriptions inhibent la transcription des cytokines pro-inflammatoires, augmentent la synthèse de lipocortine 1 , qui joue un effet inhibiteur sur la phospholipase A2 , qui catalyse la transformation de l'acide arachidonique en molécules de l'inflammation. La prednisolone joue également le rôle d’immunosuppresseur par de nombreux biais[7] :
Anti-inflammatoire de référence en cas de syndrome inflammatoire, de réaction auto-immune ou d'allergies ou bien dans le traitement de certaines maladies graves, pour les cancers notamment.
En effet, le rétrocontrôle négatif induit au niveau du complexe hypothalamo-hypophysaire, conduit à une atrophie de la glande corticosurrénale, surtout au niveau des zones glomérulées et fasciculées. C'est pourquoi l'arrêt du traitement est toujours progressif, d'autant plus si la prise a été prolongée, pour permettre aux glandes surrénales de reprendre la synthèse de cortisone naturelle.
La prednisolone est hyperglycémiante, et augmente l'utilisation du glucose en périphérie, notamment par les muscles, ce qui, entre autres, motive son utilisation à des fins de dopage[8],[9],[10].
Les effets secondaires en cas de cure prolongée sont nombreux, et s'articulent en syndrome d'hypercorticisme dans des cas extrêmes : diabète de type 2 par insulinorésistance périphérique, obésité, hypertension.
Sa formule chimique et sa configuration spatiale, très proches de celle du cortisol, lui fournissent ses propriétés d'anti-inflammatoire stéroïdien (AIS).
Ses indications sont très larges et toujours sous contrôle médical. En raison de leurs effets anti-inflammatoires, antiallergiques et immunosuppresseurs, les corticoïdes sont utilisés dans de nombreuses pathologies, selon deux modalités de prescription :
Le champ des indications est large et non exclusif, ce qui ne permet pas de détailler la place de chacune d’entre elles dans la stratégie thérapeutique.
La posologie doit être adaptée en fonction de la gravité de l’atteinte, de la réponse du patient et de la tolérance.
Afin de réduire les effets indésirables, les corticoïdes, dont la prednisolone, doivent être prescrits à la plus faible dose efficace et pour la durée la plus courte possible, avec une réduction progressive[11].
Le pic de concentration plasmatique est atteint par voie orale en 4 heures (comprimé effervescent et solution buvable) ou en 5 heures (comprimé orodispersible). La demi-vie plasmatique est comprise entre 2,5 et 3,5 heures. Le métabolisme est hépatique et l'élimination est urinaire et biliaire.
Il s'agit d'une substance interdite en compétition sportive, qui rentre dans la catégorie des glucocorticoïdes[12].
La prednisolone fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en )[13].