Pregabaliini
kemiallinen yhdiste / From Wikipedia, the free encyclopedia
Pregabaliini (kauppanimi muun muassa Lyrica[4]) on gabapentiinistä edelleen kehitetty antikonvulsiivinen lääkeaine. Sitä käytetään paikallisalkuisen epilepsian, neuropaattiseen kivun, yleistyneen ahdistuneisuushäiriön ja migreenin hoitoon. Yhdysvaltain lääkevirasto FDA on hyväksynyt sen hoidoksi myös fibromyalgiaan, mutta ei yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön. Lääkkeen toi markkinoille Pfizer vuonna 2004.[5]
Pregabaliini | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(3S)-3-(aminometyyli)-5-metyyliheksaanihappo | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 148553-50-8 |
ATC-koodi | N03AX16 |
PubChem CID | 5486971 |
DrugBank | DB00230 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C8H17NO2 |
Moolimassa | 159,23 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 186–188 °C |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ≥ 90 % |
Proteiinisitoutuminen | <1% |
Metabolia | Alle 2 % pregabaliinista metaboloituu ja erittyy lähes muuttumattomana virtsaan.[1][2][3] N-metyylipregabaliini |
Puoliintumisaika | 6-11 tuntia |
Ekskreetio | munuaisten kautta |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
D(AU) |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | suun kautta, laskimopistoksena |
Lääkettä on käytetty myös esimerkiksi migreenin ja levottomien jalkojen oireyhtymän hoidossa.[6]
Pregabaliini on aivojen välittäjäaine GABA:n johdos. Lääkettä markkinoi ja myy Suomessa Pfizer ja rinnakkaislääketuojat Orifarm ja Paranova.[7] Lääkekorvaustilaston mukaan yli 71 000 suomalaista käytti vuonna 2012 pregabaliinia sisältävää Lyricaa, näistä vain kymmenesosa epilepsian hoitoon.
Pregabaliinia sisältävät lääkkeet ovat pääasiallisesti keskushermostoon vaikuttavia eli PKV-lääkkeitä, joilla on huumaavia vaikutuksia. Lyrican pakkaukseen on lisätty markkinoille tulon jälkeen punainen varoituskolmio, joka esiintyy myös muiden PKV-lääkkeiden pakkauksissa.[8][6]