From Wikipedia, the free encyclopedia
CYP3A4 on sytokromi P450 -entsyymiryhmään kuuluva entsyymi. Se hyväksyy substraatikseen hyvin monia eri yhdisteitä ja on ihmisellä lääkeainemetaboliaan osallistuvista entsyymeistä tärkein.
CYP3A4:ää esiintyy ihmisellä erityisesti maksassa ja ohutsuolessa.[1]
CYP3A4-entsyymin substraatit ovat hyvin monimuotoisia. Joukossa on sekä endogeenisiä että vierasaineita. Esimerkkejä ovat lukuisat lääkkeet, eräät hormonit kuten testosteroni ja eräät vitamiinit kuten D-vitamiini.[1]
CYP3A4 metaboloi yli 150 lääkeainetta[2] . On arvioitu, että se osallistuu noin joka toisen markkinoilla olevan lääkeaineen aineenvaihduntaan[1]. Eräät lääkeaineet ovat sekä entsyymin substraatteja että sen inhibiittoreita. Entsyymin inhibiittoreiden vaikutuksesta CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuudet veressä voivat kohota voimakkaasti, jopa 400-kertaisiksi. Tämä aiheuttaa niiden tehon sekä myrkyllisyyden lisääntymistä. Eräät yhdisteet aktivoivat entsyymin toimintaa ja siten nopeuttavat lääkeaineiden metaboloitumista. Tämä heikentää lääkkeiden vaikutusaikaa ja tehoa.[3][4]
Substraatteja | Inhibiittoreita | Aktivoivia yhdisteitä |
---|---|---|
|
vahvoja inhibiittoreita:
keskivahvoja inhibiittoreita heikkoja inhibiittoreita |
|
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.