Nelfinaviiri

Nelfinaviiri (C₃₂H₄₅N₃O₄S) on peptidomimeetti eli peptidejä rakenteeltaan muistuttava aine. Yhdistettä käytetään HIV:n ja AIDS:n hoidossa ja se kuuluu proteaasien estäjiin.^[3]

Nelfinaviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyyli-2-[(2R,3R)-2-hydroksi-3-[(3-hydroksi-2-metyylibentsoyyli)amino]-4-fenyylisulfanyylibutyyli]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-oktahydro-1H-isokinoliini-3-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero	159989-64-7
ATC-koodi	J05AE04
PubChem CID	64143
DrugBank	DB00220
Kemialliset tiedot
Kaava	C32H45N3O4S
Moolimassa	567,78
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	349,84 °C [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	> 98 %[1]
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	3,5–5 h[2][1]
Ekskreetio	Ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Vaikutusmekanismi ja käyttö

Nelfinaviiri on HIV:n proteaasin inhibiittori ja yhdiste sitoutuu proteaasien aktiiviseen kohtaan estäen entsyymien toiminnan. Tämä johtaa siihen, että virukset eivät kykene kehittymään lisääntymiskykyisiksi ja infektiota aiheuttaviksi. Yhdiste metaboloituu ihmisen maksassa Sytokromi P450 -ryhmän entsyymien kuten CYP3A4:n vaikutuksesta ja osa aineenvaihduntatuotteista ovat aktiivisia HI-virusta vastaan. HIV:n hoidossa nelfinaviiriä käytetään yhdessä muiden antiretroviraalien kanssa. Uudemmat lääkeaineet ovat kuitenkin suurimmaksi osaksi syrjäyttäneet sen.^[1][2][4] Nelfinaviirin käyttöä syöpälääkkeenä on tutkittu^[4].

Haittavaikutukset

Tyypillisin nelfinaviirin haittavaikutus on ripuli. Harvinaisemmin esiintyviä oireita ovat allerginen ihottuma, huonovointisuus, päänsärky, neuropatia ja heikkous.^[5]

Lähteet

1. Nelfinavir DrugBank. Viitattu 5.3.2014. (englanniksi)
2. Ioannis S. Vizirianakis: Handbook of Personalized Medicine, s. 416–417. CRC Press, 2014. ISBN 9789814411196 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)
3. Pierre R. Bonneau & Bruno Simoneau: HIV and AIDS Therapeutics, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2007. Viitattu 5.3.2014
4. Jeffrey K. Aronson: Side Effects of Drugs Annual, s. 596. Elsevier, 2011. ISBN 9780444537416 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)
5. Jeffrey K. Aronson: Meyler's Side Effects of Antimicrobial Drugs, s. 971. Elsevier, 2009. ISBN 9780444532725 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)

Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.