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La nomifensina es un derivado de la isoquinoleína con un efecto inhibidor de la recaptación de dopamina y norepinefrina, es decir, un fármaco que aumenta la cantidad de estas catecolaminas disponible en la sinapsis, por medio del bloqueo de sus transportadores respectivos.[1]
| Nomifensina | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 2-metil-4-fenil-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-8-amina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 89664-20-0 24526-64-5 | |
| Código ATC | N06AX04 | |
| PubChem | 4528 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C16H18N2 | |
| Peso mol. | 238,334 | |
|
CN1CC(C2=C(C1)C(=CC=C2)N)C3=CC=CC=C3
| ||
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InChI=1S/C16H18N2/c1-18-10-14(12-6-3-2-4-7-12)13-8-5-9-16(17)15(13)11-18/h2-9,14H,10-11,17H2,1H3
Key: XXPANQJNYNUNES-UHFFFAOYSA-N | ||
| Sinónimos | Merital | |
| Datos físicos | ||
| P. de fusión | 180 °C (356 °F) | |
| Solubilidad en agua | 280 mg/mL (20 °C) | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 26,5% | |
| Vida media | 1,9 a 4,1 horas | |
| Excreción | Orina | |
Es un mecanismo de acción compartido por otras drogas "recreativas" como la cocaína y la tametralina.
Según algunas investigaciones, el responsable de su actividad es el isómero (S).[2]
La nomifensina fue desarrollada en la década de los 60,[3] Presenta buenos efectos como antidepresivo con el añadido de que no causa efectos de sedación en el paciente. No interactúa de forma significativa con el alcohol y carece de efectos anticolinérgicos. Normalmente no se aprecia síndrome de abstinencia tras un tratamiento de 6 meses con esta droga.[4][5]
En enero de 1986 el fármaco fue retirado del mercado por sus fabricantes por razones de seguridad.[6]
Se han reportado algunos casos en la década de los 80 que sugieren que presenta cierto potencial para la dependencia psicológica, especialmente en pacientes con historial de adicción a sustancias estimulantes.[7]
En 1989 se investigó su uso para tratar a un adulto que padecía TDAH y se demostró satisfactorio.[8] En 1977 un estudio intentó sin éxito probar su efectividad en Parkinson avanzado, a excepción de la depresión asociada a esta enfermedad.[9]
Durante el tratamiento con nomifensina es posible encontrar algunos efectos relativamente inusuales como fallo renal, síntomas paranoides, somnolencia o insomnio, dolor de cabeza y sequedad de boca. Otros efectos secundarios que afectarían al sistema cardiovascular serían la taquicardia y palpitaciones, aunque la nomifensina tiene una cardiotoxicidad significativamente más baja que los antidepresivos tricíclicos estándar.[10]
En la década de los 80 aparecieron algunos casos de anemia hemolítica en personas que tomaban nomifensina, lo cual se asoció a su muerte a pesar de que el mecanismo que subyace a este efecto secundario no se conoce claramente. [11]
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