ιατρικό σκεύασμα From Wikipedia, the free encyclopedia
Η μελοξικάμη (εμπορική ονομασία: Mobic και άλλες) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) το οποίο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής σε άτομα που πάσχουν από ρευματικές παθήσεις ή από οστεοαρθρίτιδα.[3] Μπορεί να ληφθεί είτε με κατάποση από το στόμα ή με ενδοφλέβια ένεση.[4] Συνιστάται να χρησιμοποιείται όσο το δυνατόν λιγότερες ημέρες και σε χαμηλή ποσότητα.
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
4-υδροξυλο-2-μεθυλο-N-(5-μεθυλο-2-θιαζολύλη)-2H-1,2-βενζοθειαζίνη-3-καρβοξαμίδη-1,1-διοξείδιο | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Mobic, Metacam, Anjeso, others |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601242 |
| Δεδομένα άδειας | |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | Μέσω στόματος, IV |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 89%[2] |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 99.4%[2] |
| Μεταβολισμός | Συκώτι (μεσολαβούν τα ένζυμα CYP2C9 και 3A4)[2] |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 20 ώρες[2] |
| Απέκκριση | Σε ισοδύναμες ποσότητες στα περιττώματα και τα ούρα[2] |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 71125-38-7  |
| Κωδικός ATC | M01AC06 M01AC56, QM01AC06 (WHO), QM01AC56 (WHO) |
| PubChem | CID 5281106 |
| IUPHAR/BPS | 7220 |
| DrugBank | DB00814 |
| ChemSpider | 10442740 |
| UNII | VG2QF83CGL |
| KEGG | D00969 |
| ChEBI | CHEBI:6741  |
| ChEMBL | CHEMBL599 |
| PDB ID | MXM (PDBe, RCSB PDB) |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C14H13N3O4S2 |
| Μοριακή μάζα | 351,40 g·mol−1 |
Cc1cnc(s1)NC(=O)C\3=C(/O)c2ccccc2S(=O)(=O)N/3C | |
InChI=1S/C14H13N3O4S2/c1-8-7-15-14(22-8)16-13(19)11-12(18)9-5-3-4-6-10(9)23(20,21)17(11)2/h3-7,18H,1-2H3,(H,15,16,19) Key:ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Οι κοινές παρενέργειες από τη χρήση μελοξικάμης συμπεριλαμβάνουν το κοιλιακό άλγος, τη ζάλη, το οίδημα, τη κεφαλαλγία και το εξάνθημα.[4] Οι σοβαρές παρενέργειες από τη χρήση μελοξικάμης περιλαμβάνουν: καρδιακή νόσο, εγκεφαλικό επεισόδιο, προβλήματα στα νεφρά καθώς και στομαχικό έλκος. Για τις γυναίκες που διανύουν το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, συνίσταται να μην την χρησιμοποιούν. Αναστέλλει την λειτουργία της κυκλοοξυγεννάσης-2 (COX-2) περισσότερο απ'όσο αναστέλλει την κυκλοοξυγεννάση-1 (COX-1). Ανήκει στην ομάδα χημικών ενώσεων των οξικαμών και συνδέεται στενά με την πιροξικάμη.
Το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας της μελοξικάμης καταχωρήθηκε το 1977. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η χρήση της για ιατρικούς σκοπούς εγκρίθηκε το 2000.[4][5] Αναπτύχθηκε από την Boehringer Ingelheim. Είναι διαθέσιμο και ως γενόσημο φάρμακο. Το 2017, ήταν το 38ο πιο συνταγογραφημένο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες με πάνω από 19 εκατομμύρια συνταγογραφήσεις.[6][7]
Η χρήση μελοξικάμης μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερική τοξικότητα και αιμορραγία, πονοκεφάλους, εξανθήματα, καθώς και έκκριση κοπράνων με πολύ σκούρο ή μαύρο χρώμα (η έκκριση τέτοιου είδους κοπράνων είναι σημάδι εντερικής αιμορραγίας). Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η χρήση μελοξικάμης αυξάνει το κίνδυνο εκδήλωσης καρδιαγγειακών επιπλοκών, στα οποία συμπεριλαμβάνονται η καρδιακή προσβολή και το εγκεφαλικό επεισόδιο.[8] Έχει λιγότερες γαστρεντερικές παρενέργειες από τη δικλοφενάκη, τη πιροξικάμη,[9] τη ναπροξένη,[10] και ίσως απ'όλα τα υπόλοιπα ΜΣΑΦ, τα οποία δεν είναι επιλεκτικά στην κυκλοοξυγενάση-2.[11] Αν και η μελοξικάμη αναστέλλει το σχηματισμό της θρομβοξάνης Α, φαίνεται ότι δεν το κάνει σε επίπεδα που θα μπορούσαν να επηρεάσουν την λειτουργία των αιμοπεταλίων.
Μια συγκεντρωτική ανάλυση τυχαιοποιημένων, ελεγχόμενων μελετών όπου οι εξεταζόμενοι ασθενείς χρησιμοποιούσαν την μελοξικάμη για θεραπεία για 60 ημέρες διαπίστωσε ότι η χρήση μελοξικάμης συνδεόταν με σημαντικά χαμηλότερη πιθανότητα εκδήλωσης θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε σύγκριση με ένα άλλο ΜΣΑΦ, τη δικλοφενάκη (η πιθανότητα με χρήση μελοξικάμης έφτανε το 0.2%, ενώ με δικλοφενάκη έφτανε το 0.8%). Ωστόσο η πιθανότητα εμφάνισης θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ασθενείς που χρησιμοποιούν μελοξικάμη είναι παρόμοια με αυτούς που χρησιμοποιούν ναπροξένη ή πιροξικάμη.[12]
Τα άτομα με υπέρταση, υψηλά νούμερα χοληστερόλης ή διαβήτη έχουν πιθανότητα εκδήλωσης καρδιαγγειακών επιπλοκών από τη χρήση μελοξικάμης. Τα άτομα με οικογενειακό ιστορικό εμφάνισης καρδιακής νόσου, καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου πρέπει να ενημερώσουν τον θεράποντα ιατρό τους, καθώς υπάρχει σημαντική πιθανότητα εκδήλωσης σοβαρών καρδιαγγειακών επιπλοκών.[13][14]
Η κατανάλωση ΜΣΑΦ προκαλεί και αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης σοβαρών γαστρεντερικών ανεπιθύμητων επιπλοκών (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας, της εξέλκωσης και της διάτρησης του στομάχου ή των εντέρων), οι οποίες μπορούν να οδηγήσουν ακόμη και σε θάνατο. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο για σοβαρές γαστρεντερικές εκδηλώσεις.[15]
Για όσους πρόκειται να υποβληθούν σε χειρουργεία ή σε οδοντιατρικές επεμβάσεις, συνιστάται να σταματήσουν την χρήση μελοξικάμης για τέσσερις με έξι ημιζωές. Υπάρχει αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης γευστικής διαστροφής, ελκώδους στοματίτιδας και ξηροστομίας.
Η μελοξικάμη αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση (COX), το ένζυμο που ευθύνεται για τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε προσταγλανδίνη H2. Η εν λόγω μετατροπή είναι το πρώτο βήμα για την σύνθεση προσταγλανδινών, οι οποίες είναι μεσολαβητές της φλεγμονής. Έχει αποδειχθεί, ότι ειδικά αν ο θεραπευόμενος ασθενείς λαμβάνει μελοξικάμη σε χαμηλές θεραπευτικές δόσεις, αναστέλλει περισσότερο την κυκλοοξυγενάση-2 απ'ότι την κυκλοοξυγενάση-1.[2]
Οι συγκεντρώσεις μελοξικάμης στο αρθρικό υγρό αντιστοιχούν στο 40% με 50% των αντιστοίχων συγκεντρώσεων στο πλάσματο. Το ελεύθερο κλάσμα στο αρθρικό υγρό είναι 2.5 φορές υψηλότερο σε σχέση με το πλάσμα, επειδή οι συγκεντρώσεις λευκωματίνης στο αρθρικό υγρό είναι μικρότερες σε σύγκριση με το πλάσμα. Η σημασία αυτής της διείσδυσης είναι άγνωστη,[15] αλλά μπορεί να ευθύνεται για το γεγονός ότι αποδίδει εξαιρετικά καλά στην θεραπεία της αρθρίτιδας σε ζώα.[16]
Η βιοδιαθεσιμότητα της μελοξικάμης μειώνεται όταν χορηγείται από το στόμα. Η χορήγηση της μελοξικάμης από το στόμα μετά από κατανάλωση πρωινού με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά αυξάνει τα μέγιστα επίπεδα κορυφής των φαρμάκων κατά περίπου 22%. Ωστόσο, ο κατασκευαστής του φαρμάκου δεν κάνει κάποια ιδιαίτερη διατροφική σύσταση. Επιπλέον, η χρήση αντιόξινων δεν δείχνουν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις.[17]
Ο μέσος όγκος διανομής της μελοξικάμης είναι περίπου 10 λίτρα. Έχει υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες, κυρίως λευκωματίνη.
Η μελοξικάμη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από τα ένζυμα CYP2C9 και το CYP3A4 (ήσσονος σημασίας) σε τέσσερις ανενεργούς μεταβολίτες. Πιστεύεται ότι η δραστηριότητα της υπεροξειδάσης οφείλεται για τις δραστηριότητες των δύο υπόλοιπων μεταβολιτών.[17][18]
Η μελοξικάμη απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή των μεταβολιτών. Από τα ούρα και τα περιττώματα αποβάλλονται οι ίδιες ποσότητες μελοξικάμης. Στα ούρα και τα περιττώματα βρίσκονται ίχνη αμετάβλητης μελοξικάμης. Η μέση ημιπερίοδος ζωής της μελοξικάμης κυμαίνεται στις 15 με 20 ώρες.[17]
Συνιστάται η μη χρήση μελοξικάμης σε άτομα με πεπτικό έλκος ή αυξημένο κίνδυνο για την εκδήλωση γαστρεντερικής αιμορραγίας. Το ίδιο συνιστάται και για άτομα άνω των 75 ετών και σε όσους λαμβάνουν φάρμακα που σχετίζονται με τον κίνδυνο αιμορραγίας.[19] Έχει διαπιστωθεί ότι οι ανεπιθύμητες παρενέργειες είναι δοσοεξαρτώμενες και σχετίζονται με την διάρκεια της θεραπείας.[17]
Η μελοξικάμη χρησιμοποιείται και ως κτηνιατρικό φάρμακο. Προϊόντα μελοξικάμης έχουν κατασκευαστεί και χρησιμοποιούνται για διάφορα είδη του ζωικού βασιλείου, με κύρια εφαρμογή σε σκύλους και γάτες, αλλά και σε βοοειδή, χοίρους, άλογα και ινδικά χοιρίδια.[20] Μάλιστα, η Βασιλική Εταιρεία για την Προστασία των Πτηνών (RSPB) έχει εξετάσει την μελοξικάμη ως εναλλακτική για την δικλοφενάκη, για την αποτροπή των θανάτων των γυπών.[21]
Ανάλογα με το ζωικό είδος κάθε χώρα ή ένωση χωρών εφαρμόζει διαφορετικές κατευθυντήριες οδηγίες ή νομικό καθεστώς για τη χρήση του φαρμάκου, καθώς και διαφορετικές καταγεγραμμένες παρενέργειες. Κάποιες από τις παρενέργειες από χρήση μελοξικάμης σε ζώα που αναφέρονται στον Ευρωπαϊκό Οργανισμό Φαρμάκων European Medicines Agency (EMA)[20] είναι παρόμοιες με αυτές που εμφανίζουν οι άνθρωποι, με κύρια παρενέργεια τον γαστρεντερικό ερεθισμό (εμετός, διάρροια και εξέλκωση) και σπάνιες αλλά σοβαρές ανεπιθύμητες παρενέργειες την ηπατική και νεφρική τοξικότητα. Όσον αφορά συγκεκριμένα τη περιεγχειρητική επίδραση του φαρμάκου, σε υγιείς σκύλους στους οποίους χορηγήθηκε μελοξικάμη, δεν βρέθηκαν περιεγχειρητικές δυσμενείς επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα όταν τους χορηγήθηκαν οι συνιστώμενες δοσολογίες[22] και στις γάτες, η περιεγχειρητική χορήγηση μελοξικάμης δεν επηρέασε τη μετεγχειρητική αναπνευστική συχνότητα, ούτε τον καρδιακό ρυθμό.[23]
Το ζήτημα της χρήσης μελοξικάμης σε γάτες περιλαμβάνει αντικρουόμενες οδηγίες, διαφορετικές πολιτικές και ένα περιορισμένο θεραπευτικό εύρος ασφαλείας που μπορεί εύκολα να μετατρέψει το φάρμακο από ίαμα σε δηλητήριο. Συγκεκριμένα:
Η FDA (Food & Drug Administration) των ΗΠΑ εγκρίνει τη χρήση της μελοξικάμης σε γάτες μόνο σε ενέσιμη μορφή και μόνο για μία και μοναδική ένεση πριν από επέμβαση.[24][25] Δεν εγκρίνει το πόσιμο εναιώρημα μελοξικάμης για γάτες και δεν εγκρίνει το σπρέι μελοξικάμης για γάτες καθώς μετά από εξέταση πολυάριθμων αναφορών παρενεργειών της μελοξικάμης σε γάτες, εντόπισε πολλές περιπτώσεις οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και θανάτου και έχει προσθέσει στα προϊόντα το εξής προειδοποιητικό μήνυμα σε μαύρο πλαίσιο: "Η επαναλαμβανόμενη χρήση μελοξικάμης σε γάτες έχει συσχετιστεί με οξεία νεφρική ανεπάρκεια και θάνατο. Μη χορηγείτε πρόσθετη ενέσιμη ή από του στόματος μελοξικάμη σε γάτες. Δείτε τις Αντενδείξεις, Προειδοποιήσεις και Προφυλάξεις για λεπτομερείς πληροφορίες."[26]
Αντίθετα όμως στην Ευρωπαϊκή Ένωση επιτρέπεται κανονικά η χρήση του φαρμάκου σε γάτες χωρίς καμία αντίστοιχη προειδοποίηση.[27][28] Σε φύλλο οδηγιών προϊόντος μελοξικάμης για γάτες με τη μορφή πόσιμου εναιωρήματος 0,5 mg/ml αναγράφεται συγκεκριμένα: "Τυπικές ανεπιθύμητες ενέργειες των ΜΣΑΦ, όπως απώλεια της όρεξης, έμετος, διάρροια, ίχνη αίματος στα κόπρανα, απάθεια και νεφρική ανεπάρκεια έχουν αναφερθεί σποραδικά. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι, στις περισσότερες περιπτώσεις, παροδικές και παρέρχονται μετά τη διακοπή της θεραπείας, αλλά σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να είναι σοβαρές ή θανατηφόρες."[29]
Εκτός από την προφανή διαφορετική πολιτική επί του συγκεκριμένου θέματος, φαίνεται επίσης η τεράστια διαφορά των ευρημάτων μεταξύ ΗΠΑ και ΕΕ. Συγκεκριμένα, επαναλαμβάνοντας από τα παραπάνω, στις ΗΠΑ παρατηρούνται πολυάριθμες αναφορές παρενεργειών και πολλές ανάμεσά τους περιπτώσεις οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και θανάτου, ενώ στην ΕΕ οι παρενέργειες αναφέρονται σποραδικά, είναι συνήθως παροδικές και μόνο σε σπάνιες περιπτώσεις προκαλείται θάνατος. Για να γίνει αντιληπτό το χάσμα με αριθμούς, στο ίδιο φύλλο οδηγιών[29] το πολύ συχνή ορίζεται ως περισσότερο από 1 στα 10 υπό θεραπεία ζώα, ενώ το πολύ σπάνια ορίζεται ως λιγότερο από 1 στα 10.000 υπό θεραπεία ζώα.
Τέλος, τα παραπάνω δεδομένα καταδεικνύουν ότι ο θάνατος μεγάλου αριθμού γατών σε μία εκτεταμένη περιοχή, όπως αυτή των Ηνωμένων Πολιτειών Αμερικής, δεν επαρκεί για να επιφέρει αλλαγή πολιτικής σε παγκόσμιο επίπεδο. Αντιθέτως, κάθε χώρα ή ένωση χωρών αναμένει τους δικούς της θανάτους προτού προχωρήσει σε ανάλογες ενέργειες.
Προϊόντα μελοξικάμης για γάτες που κυκλοφορούν και πωλούνται στην ελληνική αγορά είναι: Loxicom, Metacam, Meloxidyl, Melosus, Meloxoral. Στον επίσημο ιστότοπο τουλάχιστον δύο εξ αυτών των προϊόντων, παρατηρείται ότι με την αλλαγή της επιλογής χώρας τροποποιούνται και οι οδηγίες χρήσης, οι οποίες προσαρμόζονται στις εκάστοτε εθνικές πολιτικές. Συγκεκριμένα:
Στην Ελλάδα και στις άλλες χώρες της Ευρωπαϊκής Ένωσης κυκλοφορεί κανονικά το προϊόν μελοξικάμης Meloxidyl της Ceva, σχεδιασμένο ειδικά για γάτες τόσο σε ενέσιμη μορφή όσο και σε μορφή πόσιμου εναιωρήματος.[29] Ωστόσο, η κεντρική σελίδα της επίσημης ιστοσελίδας του ίδιου προϊόντος μελοξικάμης, γραμμένη με κατάληξη .com, περιλαμβάνει το προειδοποιητικό μήνυμα της FDA σε μαύρο πλαίσιο και επιπρόσθετα κάτω κάτω αναφέρει: "Σημαντικές πληροφορίες για την ασφάλεια: ΜΗ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΕ ΤΟ ΠΟΣΙΜΟ ΕΝΑΙΩΡΗΜΑ ΣΕ ΓΑΤΕΣ. Η οξεία νεφρική ανεπάρκεια και ο θάνατος έχουν συσχετιστεί με τη χρήση της μελοξικάμης σε γάτες."[30]
Αντίστοιχα συμβαίνει και με την ιστοσελίδα του προϊόντος Metacam της Βoehringer-Ιngelheim. Στην αμερικάνικη εκδοχή της ιστοσελίδας, ανατρέχοντας στο συγκεκριμένο προϊόν METACAM® (meloxicam oral suspension) της κατηγορίας animal health products[31], ανοίγει νέα ιστοσελίδα[32], όπου κάτω κάτω αμετακίνητο ένα σκούρο κουτί γράφει:"ΣΗΜΑΝΤΙΚΗ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΑ ΑΣΦΑΛΕΙΑΣ. Το METACAM® (πόσιμο εναιώρημα μελοξικάμης) προορίζεται μόνο για χρήση σε σκύλους. Το ενέσιμο διάλυμα METACAM (μελοξικάμη) έχει εγκριθεί για χρήση σε σκύλους ή γάτες (δεν ενδείκνυται για οστεοαρθρίτιδα σε γάτες). Η επαναλαμβανόμενη χρήση μελοξικάμης σε γάτες έχει συσχετιστεί με οξεία νεφρική ανεπάρκεια και θάνατο. Μη χορηγείτε πρόσθετη ενέσιμη ή από του στόματος μελοξικάμη σε γάτες." Στην αντίστοιχη αναζήτηση προϊόντων στην ίδια ιστοσελίδα, έχοντας όμως επιλέξει χώρα της Ευρωπαϊκής Ένωσης[33], υπάρχει το προϊόν Metacam 0,5mg/ml για γάτες και πατώντας επάνω στον σύνδεσμο ανοίγει νέα σελίδα[34] στην οποία γίνεται λόγος για χρήση τόσο σε γάτες και όσο και σε σκύλους.
Σύμφωνα με τα παραπάνω παρατηρείται ότι το επακριβώς ίδιο προϊόν, όταν χρησιμοποιείται για το ίδιο είδος (τις γάτες), παρουσιάζει ακραίες διαφοροποιήσεις παγκοσμίως: αλλού προειδοποιεί για συχνά περιστατικά θανάτου, ενώ αλλού κυκλοφορεί στην αγορά και χρησιμοποιείται ακόμη και για απλές περιπτώσεις ανακούφισης από πόνο στις αρθρώσεις.
Στα φύλλα οδηγιών των προϊόντων μελοξικάμης για γάτες αναφέρεται ακόμη ότι: "Η μελοξικάμη έχει περιορισμένο θεραπευτικό εύρος ασφαλείας στις γάτες και μπορούν να παρατηρηθούν κλινικά συμπτώματα υπερδοσολογίας μετά από σχετικά μικρά επίπεδα υπερδοσίας."[29] Η πολιτική δοσολογίας προϊόντων μελοξικάμης για γάτες όπως περιγράφεται στα φύλλα οδηγιών ορίζει τη χορηγούμενη ποσότητα ως ανάλογη του σωματικού βάρους. Για τις υπέρβαρες ή παχύσαρκες γάτες δεν υπάρχει ξεχωριστή οδηγία δοσολογίας. Αντίστοιχα, δεν υπάρχει ξεχωριστή οδηγία δοσολογίας ούτε για τις ηλικιωμένες γάτες.
Η παραπάνω πληροφορία είναι σημαντική, καθώς στρέφοντας για λίγο την προσοχή στον ανθρώπινο τομέα όπου έχουν πραγματοποιηθεί περισσότερες μελέτες, υπάρχουν ιατρικές απόψεις που υποστηρίζουν ότι η τυπική δοσολογία κάποιων φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε τοξικότητα εάν δε λαμβάνονται υπόψη παράγοντες όπως η παχυσαρκία [35] ή η ηλικία του ασθενούς[36]. Λαμβάνοντας υπόψη τα προαναφερθέντα και επιστρέφοντας στον κόσμο των γατών, δεδομένου ότι το θεραπευτικό εύρος ασφαλείας χαρακτηρίζεται ως περιορισμένο, είναι άξιο απορίας εάν τα σχετικά μικρά επίπεδα υπερδοσίας αναφέρονται αποκλειστικά και μόνο σε χρήση ελαφρώς μεγαλύτερης δόσης από την τυπική ή αν παράγοντες όπως η παχυσαρκία ή/και η ηλικία μπορούν να μετατρέψουν ακόμη και την τυπική δοσολογία σε υπερδοσία. Παρόλ' αυτά, στο φύλλο οδηγιών[29] δεν αναφέρεται σύσταση για διαφοροποίηση της δοσολογίας σε τέτοιου είδους περιπτώσεις και δε φαίνεται να έχουν γίνει σχετικές έρευνες.
Κάποια πρόσθετα στοιχεία σχετικά με τη χορήγηση μελοξικάμης σε γάτες από ερευνητές είναι τα εξής: Ένα επιστημονικό περιοδικό, αναθεωρούμενο από ομότιμους επιστήμονες, αναφέρει ότι τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της μελοξικάμης, προκαλούν γαστρεντερικές ενοχλήσεις. Αν χορηγηθεί μεγάλη ποσότητα του φαρμάκου σε γάτες προκαλείται ζημιά στο νευρικό σύστημα και παρενέργειες στο κεντρικό νευρικό σύστημα όπως επιληπτικές κρίσεις και κώμα. Προσθέτει ότι οι γάτες παρουσιάζουν μικρή ανοχή στα ΜΣΑΦ.[37][38] Επίσης, σε άλλο επιστημονικό περιοδικό γίνεται λόγος για έρευνα σύμφωνα με την οποία οι γάτες στις οποίες χορηγήθηκε μελοξικάμη είχαν μεγαλύτερη πρωτεϊνουρία σε διάστημα 6 μηνών, σε σύγκριση με τις γάτες στις οποίες χορηγήθηκε το εικονικό φάρμακο (πλασέμπο). Το συμπέρασμα ήταν ότι η μελοξικάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε γάτες που πάσχουν από χρόνια νεφρική νόσο.[39]
Στους σκύλους, η απορρόφηση της μελοξικάμης από το στομάχι δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής.[40] Η μέγιστη συγκέντρωση (C max) της μελοξικάμης στο σκύλο καταγράφεται στο αίμα 7-8 ώρες μετά την χορήγηση της. Η ημιπερίοδος ζωής της μελοξικάμης στους σκύλους είναι περίπου 24 ώρες. Το κοάλα (Phascolarctos cinereus) απορροφά μια πολύ χαμηλή ποσότητα μελοξικάμης στο αίμα αφού του χορηγηθεί μελοξικάμη από το στόμα (δηλαδή έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα).[41]
2003: οι αρχές των ΗΠΑ ενέκριναν την χρήση της μελοξικάμης σε σκύλους για τη διαχείριση του πόνου και της φλεγμονής που σχετίζεται με τη οστεοαρθρίτιδα, χορηγούμενη από το στόμα.[42]
2003 (Νοέμβριος): η αμερικάνικη Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων ενέκρινε την διάθεση ενός ενέσιμου σκευάσματος για σκύλους.[43]
2004 (Οκτώβριος): εγκρίθηκε η χρήση ενός σκευάσματος, του οποίου επιτρεπόταν η χρήση μόνο πριν μια χειρουργική επέμβαση.[44] Αυτό το σκεύασμα είναι ενέσιμο, το οποίο πρέπει να χορηγηθεί μόνο μια φορά. Υπάρχουν συγκεκριμένες και επαναλαμβανόμενες προειδοποιήσεις να μην χορηγηθεί δεύτερη δόση του σκευάσματος.
2005 (Ιανουάριος): εισήχθη μια προειδοποίηση με έντονα γράμματα που έγραφε το εξής: "Μην το χρησιμοποιείτε σε γάτες."[45]
2005: η αμερικάνικη Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) έστειλε μια έγγραφη προειδοποίηση παράβασης στον κατασκευαστή του σκευάσματος λόγω του τρόπου της προώθησης του, η οποία περιλάμβανε προώθηση για χρήση του σκευάσματος και για ζωικούς οργανισμούς.[46]
2020 (Φεβρουάριος): εγκρίθηκε η χρήση ενός ενέσιμου σκευάσματος μελοξικάμης στις Ηνωμένες Πολιτείες. Συγκεκριμένα, η αμερικάνικη Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ενέκρινε τη χρήση του σκευάσματος Anjeso της Baudax Bio.[47][48]
αρχές της δεκαετίας του 1990: το προϊόν διατίθεται στην Ευρωπαϊκή Ένωση. Έχει αδειοδοτηθεί η χρήση του για αντιφλεγμονώδεις σκοπούς, όπως η ανακούφιση από οξείς και χρόνιους πόνους σε σκύλους.
1998 (Ιανουάριος): η μελοξικάμη εγκρίθηκε για χρήση σε βοοειδή σε όλη την Ευρωπαϊκή Ένωση μέσω μιας κεντρικής άδειας κυκλοφορίας.[49]
2006: εγκρίθηκε το πρώτο γενόσημο προϊόν μελοξικάμης
2007 (Ιούνιος): εγκρίθηκε η πώληση ενός σκευάσματος μελοξικάμης για την ανακούφιση του πόνου στις γάτες, το οποίο λαμβανόταν από το στόμα.[50] Επιτρέπεται η χρήση της μελοξικάμης σε άλογα, για να ανακουφίσει τον πόνο που σχετίζεται με μυοσκελετικές διαταραχές.[51]
2024 (Ιανουάριος): ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων European Medicines Agency (EMA), μετά από συνεδρίαση της Επιτροπής Κτηνιατρικών Φαρμάκων (CVMP), εκδίδει θετική "Γνώμη" (Opinion) για αλλαγή στην άδεια χρήσης του προϊόντος μελοξικάμης Metacam όσον αφορά την επακόλουθη από του στόματος θεραπεία μετά την αρχική ενέσιμη χορήγηση σε γάτες.[52] Η αλλαγή αυτή παραμένει ως "Γνώμη", ενώ το φάρμακο συνεχίζει κανονικά εγκεκριμένο[27].
2008 (Ιούνιος): η μελοξικάμη έχει εγγραφθεί για μακροπρόθεσμη χρήση σε γάτες στην Αυστραλία, τη Νέα Ζηλανδία και τον Καναδά.[50]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
