Medazepam

Medazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine und besitzt anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sowie muskelrelaxierende Potenziale. Es wird in der Medizin als Anxiolytikum, sowie als Tagestranquilizer zur symptomatischen Behandlung von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen angewendet.^[4]

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Medazepam
Andere Namen	7-Chlor-1-methyl-5-phenyl-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin (IUPAC)
Summenformel	C16H15CIN2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 2898-12-6 2898-11-5 (Hydrochlorid) EG-Nummer 220-783-4 ECHA-InfoCard 100.018.895 PubChem 4041 ChemSpider 3901 DrugBank DB13437 Wikidata Q572796
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05BA03
Wirkstoffklasse	Benzodiazepin Anxiolytikum
Eigenschaften
Molare Masse	270,8 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	101–104 °C[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2] Achtung H- und P-Sätze H: 302​‐​336​‐​361​‐​362 P: ?
Toxikologische Daten	475 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral)[3] 900 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[3]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Medazepam wurde 1963 von Hoffmann-La Roche patentiert und 1969 unter dem Fertigarzneimittelnamen Nobrium auf den Markt gebracht.^[5]

Im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen wie etwa Diazepam, Lorazepam, oder Oxazepam, spielen Fertigarzneimittel mit dem Wirkstoff Medazepam heute eine untergeordnete Rolle. Mitte 2022 wurden Lieferengpässe vermerkt.^[6]

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme von Medazepam werden die maximalen Plasmakonzentrationen innerhalb von ein bis zwei Stunden erreicht.^[7] Die biologische Halbwertszeit liegt bei etwa zwei Stunden, die seiner aktiven Metaboliten Desmethylmedazepam, Desmethyldiazepam, Diazepam und Oxazepam bei bis zu 80 Stunden.^[4] Die Bioverfügbarkeit von Medazepam liegt bei 49 bis 76 %^[8] und die Äquivalenzdosis zu 10 mg Diazepam ist 20 mg.^[9]

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Verwirrtheit. In seltenen Fällen kann eine paradoxe (gegensätzliche) Wirkung mit Erregung (Angst, Aggressivität, agitierter Verwirrtheitszustand) auftreten, die keinesfalls mit Dosissteigerung beantwortet werden darf. Medazepam weist wie alle Arzneistoffe aus der Benzodiazepin-Klasse ein hohes Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial auf.

Siehe auch: Missbrauch von Benzodiazepinen

Handelsnamen

Monopräparate

Nobrium (D, außer Handel), Rudotel (D, SK, HU, PL, RU), Ansilan (CZ, BA, MK), Resmit (JP)

Kombinationspräparate

Debrum (Medazepam & Trimebutin) (IT), Nobritol (Medazepam & Amitriptylin) (SP), Tranko-Buskas (Medazepam & Butylscopolamin) (TR)