From Wikipedia, the free encyclopedia
L'eflornitina és un derivat de l'ornitina especialment actiu contra la tripanosomosi africana, també coneguda com la malaltia de la son; la qual es transmet a través de la picada de la mosca tse-tse que li serveix de vector a un paràsit conegut com a T. b. gambiense. El fàrmac actua inhibint l'enzim ornitina decarboxilasa, un enzim caracteritzat per participar en la síntesi de la poliamina en un tipus de protists denominats els tripanosomes, encarregats de generar la malaltia.[1] L'eflornitina té la capacitat de travessar fàcilment la barrera hematoencefàlica per a penetrar al líquid cefalorraquidi i combatre la fase neurològica de la malaltia que afecta tot el SNC, l'eflornitina s'elimina principalment pels ronyons.
| Substància química | grup d'estereoisòmers  |
|---|---|
| Massa molecular | 182,087 Da |
| Rol | inhibidor enzimàtic, antineoplàstic, trypanocidal agent (en)  i ornithine decarboxylase inhibitors (en) |
| Estructura química | |
| Fórmula química | C₆H₁₂F₂N₂O₂ |
-Eflornithin_Structural_Formulae_V.1.svg?lang=ca) | |
| SMILES canònic | |
| Identificador InChI | Model 3D |
L'eflornitina s'ha vingut utilitzant des d'un temps enrere per tractar la segona fase de la malaltia tripanosomiasis africana amb el melarsoprol. No obstant això, a causa que el grup de persones que sol·licitaven el medicament en major proporció eren poblacions pobres que no podien pagar-lo, la seva producció es va interrompre al 1995. L'any 2000 diferents laboratoris, estudiant els seus components i reaccions, es van adonar que l'ornitina decarboxilasa era un enzim important en el creixement del borrissol, i que si l'eflornitina tenia la capacitat d'inhibir aquest enzim, es retardava el creixement del borrissol corporal. I que podia ser bastant lucratiu com a tractament del hirsutisme.[2] Així mateix al 2001, amb ajuda de Metges sense Fronteres (MSF) i l'Organització Mundial de la Salut (OMS) es va sol·licitar la represa de la producció d'Eflornitina per al tractament de la tripanosomiasis africana.[3]
El contingut d'un flascó d'eflornitina ha de diluir-se en 400 ml de solució salina fisiològica. S'ha d'administrar una dosi de 100 mg/Kg cada sis hores durant almenys 14 dies, via intravenosa. Donat que es necessita atenció i dosis regulars es va crear un nou tractament conegut com a TCNE amb l'avantatge que requereix moltes menys injeccions i menor temps d'hospitalització (només set dies) i consisteix en la combinació de nifurtimox oral i eflornitina intravenosa.[4] Els efectes secundaris més comuns indicats són diarrea, anèmia, leucopènia, trombocitopènia, i convulsions.[5]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
