From Wikipedia, the free encyclopedia
Propranolol je lijek tipa beta blokatora koji se oristi za liječenje visokog krvnog pritiska i brojnih oblika vrsta nepravilnih otkucaja srca, ireotoksikoza, kapilarnih hemangioma, performansi anksioznost i esencijalnih tremora.[1][2][3] Koristi se I za sprečavanje migrene I daljnjih srčanih problema kod onih sa anginom ili prethodnog srčanog udara.[1] Može se uzeti oralno ili injekcijom u venu.
| Propranolol | ||
|---|---|---|
| Naziv lijeka | Propranolol | |
| Grupa | Beta blokatori | |
| Trgovačka imena | Inderal | |
| ||
| ATC kodovi | C07 AA05 | |
| CAS registarski broj | 525-66-6 | |
| ||
| Stručne informacije | ||
| ||
  Ime po IUPAC (RS)-1-(1-metiletilamino)-3-(1-naftiloksi)propan-2-ol | ||
| Sumarna formula | C16 H21 NO2 | |
| Molarna masa | 259,34 g/mol | |
| ||
| Biološka raspoloživost | 26% | |
| Poluvrijeme eliminacije | 4–5 sati | |
| Izlučivanje | Bubrežno (<1%)
| |
Formulacija koja se uzima kroz usta može biti u verzijama sa kratkim ili dugim djelovanjem.[1] Propranolol se javlja u krvi već nekon 30 minuta, a maksimalni efekat ima između 60 I 90 minuta, kada se uzima oralno.[1][4]
Zajedničke nuspojave uključuju smetnje kao što su mučnina, bol u abdomenu i zatvor. Ne treba ga koristiti u slučajevima sporih otkucaja srca I većini onih koji su sa zatajenjem srca. Može pogoršati simptome astme. Preporučuje se veća briga u onim sa jetrenim ili bubrežnim problema. Propranolol može dovesti do štetnih učinaka na bebu ako se uzima u trudnoći.[5] It is a non-selective beta blocker which works by blocking β-adrenergic receptors.[1]
Propranolol je otkrivena u 1964.[6][7] Nalazi se na list Svjetske zdravstvene organizacije esencijalnih lijekove, najvažnijih lijekova koji su potrebni u osnovnom zdravstvenom sistemu.[8] Propranolol is available as a generic medication.[1][9]
Propranolol se upotrebljava za liječenje različitih stanja, uključujući kako slijedi.
Dok su nekad bili u tretmanu prve linije za hipertenzije, uloga beta blokatora je snižena u junu 2006. Godine: u Velikoj Britaniji do četvrte linije, jer ne djeluju kao i drugi lijekovi, posebno u starijih osoba, a dokazi se povećavaju da korištenje beta blokatora u uobičajenim dozama najčešće nosi neprihvatljiv rizik od izazivanja šećerne bolesti dijabetes tipa 2.[10] Osmi priključni nacionalni komitet (SAD), propranolol ne preporučuje za liječenje visokog krvnog pritiska, jer je viša stopa primarnog kompozitnog ishoda kardiovaskularne smrti, infarkta miokarda ili moždanog udara, u odnosu na blokatpr angiotenzin receptora, što je navedeno u jednoj studiji.[11]
Propranolol se povremeno koristi za liječenje performansi anksioznosti.[2] Dokazi za podršku upotrebe u drugim anksioznim poremećajima su siromašni.[12] Neki eksperimenti su izvedeni u drugim psihijatrijskim područjima:[13]
Istražuje se mogućnost upotrebe propranolola za potencijalni tretman.[18][19] Propranolol djeluje inhibirajuće na aktivnost neurotransmitera norepinefrina, koji poboljšava konsolidaciju memorije. Osobe kojima se daje propranolol odmah nakon traume imaju manje simptoma povezanih sa stresom i niže stope PTSP-a od odgovarajuće kontrolne grupe onih koji nisu primili lijek.[20] S obzirom na činjenicu da su sjećanja i njihovi emocionalni sadržaji rekonsolidiraju u nekoliko sati nakon prisjećanja / reiskustva, propranolol može smanjiti emocionalni utjecaj već formirane uspomene. Zato se također proučava u liječenju specifičnih fobija, kao što je arahnophobija, stomatološki strah i socijalne fobije.
Pokrenuta su etička i pravna pitanja oko upotrebe propranolola kao “prigušivača memorije", uključujući: mijenjanje memorije prisjećanja dokaza tokom istrage, modifikaciju odgovora ponašanja u prošlosti (traumatskih) iskustava, reguliranje ovih lijekova, i druga.[21] Međutim, postoje tvrdnje da mnoge takve primjedbe počivaju "na osnovu divlje pretjeranog i nerealnog scenarija koji ignorira ograničene aktivnosti propranolola koje utiču na memoriju, umanjujući uticaj iscrpljivanja onih koji pate od PTSP i ne priznavajući činjenicu da se lijekovi kao što je alkohol već odavno koriste za ovu svrhu”.[22]
Propranolol može se koristiti za liječenje teških infantilnih hemangiomia (IHS). Ovaj tretman obećava superiornost u odnosu na kortikosteroide kod liječenja IHS. Njegovu efikasnost podržavaju opsežni slučajevi kliničkih dokaza u malim kontroliranim ispitivanjima.[27]
Zbog visoke penetracije preko krvno-moždane barijere, lipofilni beta blokatori, kao što su propranolol i metoprolol češće su od drugih manje traženi lipofilni beta blokatori jer izazvaju poremećaje spavanja kao što su nesanica i živopisan san i noćna mora.[28] Sanjajuća REM faza (brzih pokreta očiju) smanjena je, što izaziva buđenje.[29]
Neželjene reakcije koje su povezane sa propranololskom terapije su slične kao i kod uzimanja drugih lipofilnih beta blokatora.
Propranolol treba koristiti s oprezom u osoba koje imaju:[30]
Propranolol je kontraindiciran kod pacijenata sa:[30]
Predoziranja propranololom je povezano sa konvulzijama.[31] Također može doći do srčanog zastoja zbog nagle ventrikularne aritmije ili kardiogeogi šoka koji može u konačnici kulminirati u bradikardiju PEA.[32] Zbog toga, propranolol treba koristiti s velikim oprezom, posenmo kod depresivnih ili atipično depresivniha pacijenta sa mogućim samoubilačkim idejama.
Od kada su beta blokatori poznati za opuštanje srčanog mišića i kontrakciju glatkih mišića, ti beta-adrenergički antagonisti, uključujući i propranolol, imaju aditivni učinak s drugim lijekovima koji smanjuju krvni pritisak ili koji smanjuju srčanu kontraktilnost ili provodljivost. Klinički značajne interakcije posebno se odnose na:[30]
Propranolol se brzo i potpuno apsorbira, s vrhuncem razine u plazmi koji postiže oko 1-3 sata nakon uzimanja. Istovremeno uzimanje sa hranom čini da poboljša bioraspoloživost.[34] Uprkos potpunoj apsorpciji, propranolol ima varijabilnu bioraspoloživost zbog opsežnog metabolizma prvog prolaza. Jetrena smanjenja stoga povećavaju bioraspoloživost. Glavni metabolit - 4-hidroksipropranolol, sa dužim poluživotom (5,2-7,5 sati) od roditeljskog spoja (3-4 sati) - također je farmakološki aktivan. Propranolol je visoko lipofilni lijek koji postiže visoke koncentracije u mozgu. Trajanje djelovanja jedne oralne doze je više od polovine života i može biti i do 12 sati, ako je pojedinačna doza dovoljno visoka (npr. 80 mg). Efektivna koncentracije u plazmi je između 10 i 100 mg/l. Toksični nivoi su povezani s koncentracijama u plazmi iznad 2000 mg/l.
Propranolol je klasificiran kao nekardioselektivni simpatolitski beta blokator koji prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. To je lipid u vodi i ima blokirajuće efekte na natrijeve kanale. Propranolol je neselektivni beta blokator; to jest, blokova sa djelovanjem epinefrina (adrenalin) i norepinefrina (noradrenalina) i na β1- i β2-adrenergične receptore. Ima malo unutrašnju aktivnost, ali jaku simpatometsku aktivnost u stabilizaciji membrane. (Samo pri visokim koncentracijama u krvi, npr. predoziranje). Propranolol je u stanju prijeći krvno-moždanu barijeru i vrše uticati u centralnom nervnom sistemu, pored svoje periferne aktivnosti.[35] Pored blokade adrenergičkih receptora, propranolol ima slab inhibitorni efekat na norepinefrin transportere / ili slabo stimulira oslobađanje norepinefrina (tj. u sinapsi) je povećana koncentracija noradrenalina).[36][37] Budući da propranolol blokira β-adrenoreceptore, povećanje sinapsnog norepinefrina rezultira samo u adrenergičnoj aktivaciji α-, sa α1-adreno receptorima, što je posebno važno za efekte koji su uočeni u životinjskim modelima.[36][37] Stoga se na njega može gledati kao na slabi indirektni α1-adreno receptor agonist uz snažan β-adrenergičkih antagonista.[36][37] Pored efekata na adrenergični sistem, postoje dokazi koji ukazuju da propranolol može funkcionirati kao antagonist određenih serotoninskih receptora, odnosno 5-HT1A i 5-HT1B receptora.[38][39]
Oba enantiomera propranolola imaju lokalno-anestetski (tematski) učinak, koji je obično posredovan blokadom naponom kontroliranih natrijevih kanala. Studije su pokazale sposobnost propranolola da blokira srčane, neuronske i skeletne natrijeve kanale koji su kontrolirani naponom, što čini njegov poznati učinak na stabilizaciju membrana i antiaritmičke i druge efekte centralnog nervnog sistema.[40][41][42]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
