法莫替丁

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法莫替丁（INN：famotidine），商品名Gaster、Pepcid等，是一種组胺2受体拮抗剂，主要用於抑制胃酸的分泌，並用于治疗消化性溃疡和胃食道逆流。與西咪替丁不同，法莫替丁等第二代H₂受體阻抗劑對細胞色素P450酶沒有明顯的抑制作用，因此法莫替丁的药物相互作用並不明顯^[2]。法莫替丁於1979年首次研发，並在1981年投入市場^[3]。

法莫替丁

臨床資料
读音	/fəˈmɒtɪdiːn/
商品名（英语：Drug nomenclature）	Pepcid
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a687011
核准狀況	美 FDA: Famotidine
懷孕分級	澳: B1
给药途径	口服、靜脈注射
ATC碼	A02BA03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限药剂师（S3） 或S4 中：甲类非处方药 英：一般销售列表 (GSL, OTC) 美：OTC
藥物動力學數據
生物利用度	40–45%（口服）[1]
血漿蛋白結合率	15–20%[1]
药物代谢	肝臟
生物半衰期	2.5–3.5小時[1]
排泄途徑	腎臟（25–30%不變）[1]
识别信息
IUPAC命名法 3-[({2-[(diaminomethylidene)amino]-1,3-thiazol-4-yl}methyl)sulfanyl]-N-sulfamoylpropanimidamide
CAS号	76824-35-6
PubChem CID	3325
IUPHAR/BPS	7074
DrugBank	DB00927
ChemSpider	3208
UNII	5QZO15J2Z8
KEGG	D00318
ChEBI	CHEBI:4975
ChEMBL	ChEMBL902
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5023039
ECHA InfoCard	100.116.793
化学信息
化学式	C8H15N7O2S3
摩尔质量	337.449 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES NS(=O)(=O)/N=C(\N)CCSCc1csc(n1)N=C(N)N
InChI InChI=1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14) Key:XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N

历史

法莫替丁由山之內製藥（英语：Yamanouchi_Pharmaceutical）開發^[4]。默克藥廠在20世紀80年代中期獲得法莫替丁的授權^[5]，並由默克和強生公司的合資企業銷售。在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑環被2-胍基噻唑環取代。法莫替丁的效力比同為H₂受體阻抗劑的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍^[6]。

法莫替丁在1986年由美國食品藥品監督管理局批准在美國銷售^[7]，而商品名為Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散劑則於1998年獲得批准^[8]。法莫替丁的仿製藥在2001年開始上市，商品名包括Fluxid、Quamatel等^[9]。

在美國和加拿大，另有商品名為Pepcid Complete的複方咀嚼片，該藥品將法莫替丁與抗酸藥結合，以快速舒緩胃酸過多的症狀^[10]。在英國，該藥品亦被稱為Pepcidtwo，但已在2015年4月停產^[11]。

因為法莫替丁在胃內的酸性環境下溶解度低，故此口服法莫替丁的生物利用度僅有50%。當法莫替丁與抗酸劑組合使用，抗酸劑能促進法莫替丁局部運送至胃壁細胞上的受體。因此，研究人員正在開發創新配方的口服片劑，例如胃滯留藥物輸送系統。胃滯留片劑能在胃內停留更久，從而改善生物利用度；而法莫替丁的局部運送還能增加胃壁受體部位的生物利用度，從而增強減少胃酸分泌的功效^[12]。

研究

除H2受体拮抗剂外，法莫替丁也是乙酰胆碱酯酶抑制剂^[13]和GSK-3β（英语：GSK-3）抑制剂（IC₅₀=1.44μM^[14]）。

有些證據表示法莫替丁能作為治療抵抗精神分裂症的附加治療。在一項試驗中，它使治療抵抗精神分裂症患者的症狀嚴重性降低了10%^[15]。由于法莫替丁是GSK-3β抑制剂，它还被认为具有改善帕金森氏病患者运动功能^[16]、抗阿尔兹海默病^[13]、防止NMDA拮抗剂如地佐环平（英语：Dizocilpine）（MK-801）^[17]及氯胺酮^[18]造成的神经细胞损伤、改善COVID-19长期综合征所致脑雾患者的认知功能^[19]等作用，但没有证据表明法莫替丁对治疗COVID-19有效^[20]。

此外，法莫替丁作为H2受体拮抗剂，也被认为具有改善孤独症谱系障碍相关症状的潜力^[21][22]。

医疗用途

主条目：H2受體拮抗劑

法莫替丁主要用於舒緩胃灼熱和消化不良^[23]；治療胃及十二指肠潰瘍^[23]如佐埃二氏症（英语：Zollinger–Ellison_syndrome）和多發性內分泌腫瘤（英语：Multiple_endocrine_neoplasia）等病理性胃酸過度分泌、^[6][24]胃食道逆流（GERD）^[23]与食道炎等上消化道病症。^[25]

雖然奧美拉唑可能更有效，法莫替丁也可作為治療幽門螺桿菌感染藥物的一部分。^{[26][27][28][29][30][31]}

法莫替丁也可用於预防因服用非甾体抗炎药所诱發的胃溃疡^[32][33]和減少手術後吸入性肺炎的風險。^[34][35][36]

劑型

在中国大陆销售的高舒达®法莫替丁口服片，规格为20mg×30片

法莫替丁學名藥20mg口服片

法莫替丁，香港公立醫院開出藥品的新包裝

某些法莫替丁的劑型可作為非處方藥銷售。如在美國和加拿大，10毫克和20毫克的法莫替丁口服片，有時與抗酸藥組成複方，可以作為非處方藥銷售。^[37]較大劑量的法莫替丁仍然屬於處方藥。法莫替丁與布洛芬的複方藥由Horizon Pharma（英语：Horizon_Pharma）以商品名稱Duexis銷售。^[38]

副作用

與法莫替丁相關的副作用包括頭痛、頭暈、便秘或腹瀉。^[39]大剂量服用可能会引起癫痫发作。^[16]