膽鹼酯酶抑制劑

膽鹼酯酶抑制劑（cholinesterase inhibitor）又稱抗膽鹼酯酶藥（anti-cholinesterase），是可以避免神經遞質乙酰胆碱分解，或是抑制丁酰胆碱酯酶（英语：Butyrylcholinesterase）作用的物質。膽鹼酯酶抑制劑可以增加突觸間隙（英语：synaptic cleft）中可以和蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體、尼古丁受體（英语：nicotinic receptor）等鍵結的乙酰胆碱及丁酰胆碱（英语：Butyrylcholine）。膽鹼酯酶抑制劑可以分為二種：乙醯膽鹼酯酶抑制劑（英语：acetylcholinesterase inhibitor）（AChEI）及丁醯膽鹼酯酶抑制劑（英语：butyrylcholinesterase inhibitor）^[1][2]。

膽鹼酯酶抑制劑可以用在阿茲海默症及重症肌無力的藥物中。其副作用有食欲不振、恶心、呕吐、腹瀉、晚上多夢、脱水、疹、心跳过缓、胃及十二指肠潰瘍、癲癇發作、體重下降、鼻漏、流唾液、抽搐、顫抖等^[3]。

藥用

有四種膽鹼酯酶抑制劑藥物已在美國核准使用，不過目前只能購買到其中的三種，分別是rivastigmine（英语：rivastigmine）、多奈哌齐及加蘭他敏，另一種還無法購買到的是塔克寧。

膽鹼酯酶抑制劑常用來治療阿茲海默症及失智症^[3]，若對病情有幫助，一般會在開始用藥後二到三個月出現^[3]。

結合親和力

多奈哌齊、苯絲氨酸（英语：phenserine）、石杉鹼甲（英语：huperzine A）及BW284c51（英语：BW284c51）是選擇性的乙醯膽鹼酯酶抑制劑 ^[4][5]。 而Tetra（monoisopropyl）、pyrophosphoramide（Iso-OMPA）及普羅吩胺（英语：Profenamine）是選擇性的丁醯膽鹼酯酶抑制劑^[4]。

對氧磷及rivastigmine（英语：rivastigmine）對於抑制乙醯膽鹼酯酶及丁醯膽鹼酯酶都有幫助^[4][5]。

相關條目

• 磷酸酯
• 氨基甲酸酯
• 尼古丁受體（英语：nicotinic receptor）
• 膽鹼能（英语：Cholinergic）
• 抗膽鹼劑
• 膽鹼能危象（英语：cholinergic crisis）
• 有機磷中毒

參考資料

1. English, Brett A.; Webster, Andrew A. Acetylcholinesterase and its Inhibitors. Primer on the Autonomic Nervous System. Elsevier. 2012: 631–633. ISBN 978-0-12-386525-0. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3.
2. Deutch, Ariel Y.; Roth, Robert H. Pharmacology and Biochemistry of Synaptic Transmission. From Molecules to Networks. Elsevier. 2014: 207–237. ISBN 978-0-12-397179-1. doi:10.1016/b978-0-12-397179-1.00007-5.
3. Budson, Andrew E.; Solomon, Paul R. Cholinesterase Inhibitors. Memory Loss, Alzheimer's Disease, and Dementia. Elsevier. 2016: 160–173. ISBN 978-0-323-28661-9. doi:10.1016/b978-0-323-28661-9.00016-0.
4. Waiskopf, Nir; Soreq, Hermona. Cholinesterase Inhibitors. Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents. Elsevier. 2015: 761–778. ISBN 978-0-12-800159-2. doi:10.1016/b978-0-12-800159-2.00052-x.
5. Hersen, Michel. Comprehensive handbook of personality and psychopathology (Tertiary source). Hoboken, N.J: John Wiley. 2006: 514. ISBN 978-0-471-75725-2. OCLC 63041762.