抗生素

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抗生素（英語：antibiotic）又名抗菌素，是微生物（例如：放线菌）的代谢产物或人工合成的类似物，其主要用途是抑制其它种类微生物的生长（抑菌作用）或将它们杀死（杀菌作用），在定義上是一較廣的概念，包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素；但臨床實務中，抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。^[1]

金黃色葡萄球菌培養皿——用於抗生素测试

用途

抗生素機理

• 抗生素最主要用於醫療方面，可以用來殺死細菌。
• 對抗在人或動物體內的致病菌等病原體，可治療大多數細菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導致的疾病。
• 對於病毒、朊毒體等結構簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。
• 除了抗細菌性的感染外，某些抗生素還具有抗腫瘤活性，用於腫瘤的化學治療。
• 有些抗生素還具有免疫抑制作用。
• 抗生素除用於醫療，還應用於生物科學研究、農業、畜牧業和食品工業等方面。
• 在畜牧業和農業中非治療用途的抗生素，稱為抗生素生長促進劑。

歷史

人类所认识的第一种抗生素——青黴素，是由微生物学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）于1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中，觀察到黴菌附近的細菌都無法生長，推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年，弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》，但沒有得到重視。直到1939年，牛津大學的佛羅雷（Howard Florey）和錢恩（Ernst Chain）想開發能醫療細菌感染的藥物，才在聯絡弗萊明取得菌株後，成功提煉出青霉素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾醫學獎^[2][3]。

人类合成的第一种抗生素是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多馬克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。

来源与製造方法

治癒肺結核的吡嗪醯胺化學式

抗生素的主要製造方法為发酵，也可以通過化學合成和半合成的方法製造。先採用適當的菌種，經輻射處理，選擇最具潛力的變異菌株，將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽，在溫度與通風控制的環境中培育，然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後，才告完成。

分类

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：

• β-内酰胺类抗生素
  • 青黴素类
    • 天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
    • 半合成青霉素
      • 耐酸青霉素类
      • 耐酶青霉素类
      • 广谱青霉素类
      • 抗铜绿假单胞菌青霉素类
      • 抗革兰阴性菌青霉素类
  • 头孢菌素
    • 第一代
    • 第二代
    • 第三代
    • 第四代
  • 其他β-内酰胺类抗生素
    • 头霉素
    • 氧头孢烯类
    • 碳青霉烯类
    • 单环β-内酰胺类
    • β-内酰胺酶抑制剂
• 大环内酯类抗生素
  • 天然大环内酯类抗生素：红霉素
  • 半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
  • 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
• 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
• 四环素类抗生素
  • 天然：四环素、土霉素
  • 半合成：多西环素、米诺环素
• 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
• 其他类抗生素：
  • 林可霉素类抗生素
  • 多肽类抗生素：
    • 万古霉素
    • 多粘菌素类
• 人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
  • 喹诺酮类抗菌药
    • 第一代：萘啶酸
    • 第二代：吡哌酸
    • 第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
    • 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
  • 磺胺类药
  • 甲氧苄啶（黄安增效剂）
  • 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）

• 次溴酸

抗生素^[4]

中文名称	英文名称	廠牌名稱	应用	副作用
氨基糖苷类抗生素
阿米卡星	amikacin	Amikin	革兰氏阴性菌感染，如大肠杆菌、克雷伯氏菌、绿脓杆菌	听力损害 眩晕 肾毒性
庆大霉素	Gentamycin	Garamycin
卡那霉素	Kanamycin	Kantrex
新霉素	Neomycin
奈替米星	Netilmicin	Netromycin
链霉素	Streptomycin
妥布霉素	Tobramycin	Nebcin
巴龙霉素	Paromomycin	Humatin
安莎霉素类
格尔德霉素	Geldanamycin		用於抗腫瘤，處於實驗階段
除莠霉素	Herbimycin
碳头孢烯
氯碳头孢	Loracarbef	Lorabid
碳青霉烯
厄他培南	Ertapenem
亚胺培南	Imipenem/Cilastatin	Primaxin
美罗培南	Meropenem
第一代頭孢菌素
头孢羟氨苄	Cefadroxil	Duricef		消化道不適及腹瀉 噁心（若與酒精同服） 過敏反應
头孢唑啉	Cefazolin	Ancef
頭孢氨苄	Cefalexin	Keflex
头孢硫脒	Cefathiamidine
头孢拉定	Cefradine
头孢替唑钠	Ceftezole Sodium
头孢羟氨苄	Cefadroxil
第二代頭孢菌素
头孢克洛	Cefaclor	Ceclor		消化道不適及腹瀉 噁心（若與酒精同服） 過敏反應
頭孢孟多	Cefamandole	Mandole
頭孢西丁	Cefoxitin	Mefoxin
头孢丙烯	Cefprozil	Cefzil
頭孢呋辛酯	Cefuroxime Axetil	Ceftin
头孢美唑	Cefmetazole
头孢替安	Cefotiam
头孢尼西	Cedonicid
头孢孟多酯	Cefamandole Nafate
第三代頭孢菌素
头孢克肟	Cefixime			消化道不適及腹瀉 噁心（若與酒精同服） 過敏反應
头孢地尼	Cefdinir	Omnicef
头孢妥仑	Cefditoren
头孢哌酮	Cefoperazone	Cefobid
头孢唑肟	Cefotaxime	Claforan
头孢泊肟	Cefpodoxime
头孢他啶	Ceftazidime	Fortum
头孢布烯	Ceftibuten
头孢唑肟	Ceftizoxime
头孢曲松	Ceftriaxone	Rocephin
头孢噻肟钠	Cefotaxime
头孢地秦	Cefodizime
头孢甲肟	Cefmenoxime
头孢匹胺钠	Cefpiramide Sodium
头孢布宗	Cefbuperazone Sodium
头孢磺啶	Cefsulodine Sodium
头孢唑南钠	Cefuzonam Sodium
头孢替坦	Cefotetan
拉氧头孢	Latamoxef
氟氧头孢钠	Flomoxef Sodium
头孢米诺钠	Cefminox Sodium
头孢咪唑	Cefpimizole
头孢他美酯	Cefetamet Pivoxil
头孢泊肟酯	Cefpodoxime Proxetil
头孢托仑酯	Cefditoren Pivoxil
头孢特仑匹酯	Cefteram Pivoxil
第四代頭孢菌素
头孢吡肟	Cefepime	Maxipime		消化道不適及腹瀉 噁心（若與酒精同服） 過敏反應
头孢匹羅	Cefpirome	Cefrom
头孢克定	Cefclidin
头孢噻利	Cefoselis
糖肽类抗生素
替考拉宁（英语：Teicoplanin）	Teicoplanin
万古霉素	Vancomycin	Vancocin
大环内酯类抗生素
阿奇霉素	Azithromycin	Zithromax、Sumamed、Zitrocin	治疗链球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原体感染、莱姆病	噁心、嘔吐及腹瀉（大劑量使用時尤其常見） 黄疸
克拉霉素	Clarithromycin	Biaxin
地红霉素	Dirithromycin
红霉素	Erythromycin
罗红霉素	Roxithromycin
醋竹桃霉素	Troleandomycin
单内酰环类
安曲南	Aztreonam
青霉素類
阿莫西林	Amoxicillin	Novamox	广谱抗菌、链球菌感染、梅毒、莱姆病	胃肠道不适及腹泻 严重过敏 脑和肾脏毒性（很少发生）
安比西林	Ampicillin
阿洛西林	Azlocillin
羧苄西林	Carbenicillin
鄰氯西林	Cloxacillin
雙氯西林	Dicloxacillin
氟氯西林	Flucloxacillin
美洛西林	Mezlocillin
乙氧萘西林	Nafcillinum
青霉素（盘尼西林）	Penicillin
哌拉西林	Piperacillin
替卡西林	Ticarcillin
多肽類抗生素
杆菌肽	Bacitracin		眼、耳和膀胱感染（直接用于眼或肺部吸入，很少用于注射）	肾脏和神经损害（注射用）
粘杆菌素	Colistin
多黏菌素B	polymyxinB
四環素類抗生素
地美环素	Demeclocycline		梅毒、支原体感染、衣原体感染、膝立克次氏体感染、莱姆病	胃肠道不适 畏光 四环素牙 妊娠期母婴潜在毒性
强力霉素	doxycycline	Vibramycin
米诺环素	Minocycline	Minocin
土霉素	Oxytetracycline
四環素	Tetracycline	Sumycin
其他
胂凡纳明	Arsphenamine	Salvarsan	螺旋体感染（已淘汰）
氯霉素	Chloromycetin		各种敏感菌（已基本不用）
氯潔霉素（克林霉素）	Clinmycin	Cleocin	革兰氏阳性菌
乙胺丁醇	Ethambutol		结核杆菌
磷霉素	Fosfomycin		革兰阴性菌
夫西地酸	Fusidic acid		革兰氏阳性球菌、葡萄球菌（皮肤感染）
呋喃唑酮	Furazolidone		革兰氏阴性菌和阳性菌（兽用）
异烟肼	Isoniazid		结核杆菌
雷奈佐利	Linezolid	Zyvox	革兰氏阳性菌的严重感染
甲硝唑	Metronidazole	Flagyl	各种厌氧菌感染
莫匹罗星	Mupirocin		革兰氏阳性球菌（外用皮肤感染）
呋喃妥因	Nitrofurantoin	Macrodantin、Macrobid	革兰阳性菌及阴性菌
平板霉素	Platensimycin		革兰氏阳性菌（实验中）
吡嗪酰胺	Pyrazinamide		结核杆菌
奎奴普丁/达福普汀	Quinupristin/Dalfopristin	Syncercid	革兰阳性菌
利福平	Rifampin		结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌
大观霉素	Spectinomycin		淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染
替利霉素	Telithromycin	Ketek	肺炎 视力损害

人工合成抗菌藥^[4]

喹诺酮
中文名称	英文名称	廠牌名稱	应用	副作用
环丙沙星	Ciprofloxacin	Ciproxin, Ciplox	尿路感染，细菌性前列腺炎、细菌性腹泻、淋病	恶心（很少发生） 肌腱退化（很少发生）
伊诺沙星	Enoxacin
加替沙星	Gatifloxacin	Tequin
左氧氟沙星	Levofloxacin	Levaquin
洛美沙星	Lomefloxacin
莫西沙星	Moxifloxacin	Avelox
诺氟沙星	Norfloxacin
氧氟沙星	Ofloxacin	Ocuflox
曲氟沙星	Trovafloxacin	Trovan
磺胺類
磺胺米隆	Mafenide		尿路感染（磺胺醋酰和磺胺米隆除外）、磺胺米隆用于烧伤	恶心、呕吐、 腹泻 过敏皮疹 尿结晶 肾衰竭 白细胞计数降低 畏光
百浪多息	Prontosil (archaic)
磺胺醋酰	Sulfacetamide
磺胺甲二唑	Sulfamethizole
磺胺二甲异恶唑	Sulfanilimide (archaic)
柳氮磺吡啶	Sulfasalazine
磺胺异恶唑	Sulfisoxazole
甲氧苄定	Trimethoprim
复方增效磺胺	Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)	Bactrim

作用机理

抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素對微生物的作用具選擇性，依其作用，可分為廣效或是專一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理^[5]：

1. 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
2. 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
3. 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
4. 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素，是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌，故可稱為殺菌劑（Bactericidal agent）；另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式，阻斷其繁殖，故又可稱之為抑菌劑（Bacteriostatic agent）^[6]。

抗藥性

主条目：抗藥性

產生抗藥性的金黃色葡萄球菌的電子顯微圖

分級

	種類
第一線	巨環類、頭孢子菌類、胺基配糖體、青黴素類、四環素類、其他
第二線	青黴素類、胺基配糖體、頭孢子菌類
第三線	頭孢子菌類、恩菎類藥、青黴素類、其他
第四線	頭孢子菌類、β-丙醯胺抗生素類、四環素類-胺基乙醯、其他

参考文献

1. Morgun A. Uncovering effects of antibiotics on the host and microbiota using transkingdom gene networks. (PDF). Gut. 2015 [2016-02-28]. PMID 25614621. （原始内容存档 (PDF)于2020-06-30）.
2. 盧柏樑. 抗生素與抗藥性. 高醫醫訊 (高雄市: 高醫醫訊雜誌社). 2003-04-01, 22 (11) [2022-01-14]. （原始内容存档于2008-10-06）.
3. 林天送. 抗生素的研究. 科學發展 (臺北市: 行政院國家科學委員會). 2010-08-10, (452): 72-75. ISSN 0250-1651.
4. Berkow, Robert. The Merck manual of medical information Home edition. New York: Pocket Books. Sep 1999. ISBN 0-671-02727-1. 引文格式1维护：冗余文本 (link)
5. 温学义. 抗生素作用机理研究进展. 吉林医学. 1982.
6. 蔡嘉寅. 感染性疾病和抗生素的使用. 科學月刊 (科學月刊雜誌社). 1971-1, 2 (1): 19-23. ISSN 0250-331X. 请检查|date=中的日期值 (帮助)

参见

• 分类药物列表
• 合成药物列表
• 药物列表
• 抗生素滥用

外部链接

• 抗生物分子 （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• 正確使用抗生素 （页面存档备份，存于互联网档案馆）