CYP3A4
人体中的一种重要的酶 来自维基百科,自由的百科全书
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细胞色素P450 3A4酶(cytochrome P450 3A4,CYP3A4)(EC 1.14.13.97)是身体中的一种重要的酶,主要存在于肝脏和小肠。它可以氧化外源有机小分子(异生素[1],xenobiotics),如毒素或药物,以便使其排出体外。
CYP3A4会使许多药物失活,但同时它也使一些药物活性增加。一些物质,诸如葡萄柚汁和某些药物,会被CYP3A4的作用所干扰。这些物质将增强或减弱药物的作用,由于CYP3A4的干扰作用。
CYP3A4是细胞色素P450氧化酶家族成员之一。这个家族中的若干其它成员也涉及到药物的代谢,但CYP3A4是最常见和最多面的一个。与该家族所有成员类似,CYP3A4是一种血红蛋白——一种含有附带了一个铁原子的血红素基团的蛋白质。对人类而言,CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所编码[2]。这个基因是细胞色素P450基因簇的一部分,位于人类的7号染色体长臂2区1带1子带(chromosome 7q21.1)上[3]。
rCYP3A4(重组CYP3A4,recombinant CYP3A4)是通过基因工程合成的CYP3A4蛋白。
CYP3A4是细胞色素P450超家族酶类中的一员。细胞色素P450蛋白质是单氧酶类,可以催化涉及药物代谢以及胆固醇、类固醇和其它脂类成分的合成的众多反应。
CYP3A4蛋白位于细胞的内质网(英語:endoplasmic reticulum)中,其表达受糖皮质激素(英語:glucocorticoid)和一些药物试剂的诱导。该酶参与了现今使用的近半数药物的代谢,其中包括对乙酰氨基酚(英語:acetaminophen)、可待因(英語:codeine)、环孢菌素(英語:ciclosporin/cyclosporin)、地西泮(英語:diazepam)和红霉素(英語:erythromycin)。[4] 大部分药物经过CYP3A4的钝化作用,或直接或有利于促进了药物从机体的排泄作用。同样地,许多药品经由CYP3A4活化而形成其活性成分,而许多原毒素也由此成为其毒性形式。
人类的CYP3A4蛋白转换率变化范围很大。 对于肝脏部分的CYP3A4蛋白,体内方法估计该酶生物半衰期(英語:half-life)主要在70到140个小时;体外方法大概在26到79个小时。[5] 肠道CYP3A4蛋白的转换很可能类似于肠上皮细胞(英語:enterocyte)的更新率;一种非直接的方法,基于暴露于葡萄柚汁后的活性恢复,其测量结果在12到33个小时。[5]
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