伊曲康唑

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伊曲康唑（INN：Itraconazole，商品名為斯皮仁諾），發明於1984年，是一種三唑類（英語：triazole）抗真菌劑，適用於真菌感染的病人。這種藥物一般口服或靜脈注射。

伊曲康唑

臨床資料
懷孕分級	C (safety unknown)
給藥途徑	Oral and i.v. (US), Oral only (UK)
ATC碼	J02AC02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	FDA: Rx, UK: POM
藥物動力學數據
生物利用度	55%, maximal if taken with full meal
血漿蛋白結合率	99.8%
藥物代謝	hepatic (CYP3A4)
生物半衰期	21 hours
識別資訊
IUPAC命名法 1-(butan-2-yl)-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2- (1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan- 4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
CAS號	84625-61-6  Y
PubChem CID	55283
DrugBank	DB01167 Y
ChemSpider	49927 Y
UNII	304NUG5GF4
KEGG	D00350 Y
ChEBI	CHEBI:6076 Y
ChEMBL	ChEMBL22587 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3023180
ECHA InfoCard	100.123.596
化學資訊
化學式	C35H38Cl2N8O4
摩爾質量	705.64
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(N(C(C)CC)N=C7)N7c1ccc(N2CCN(c3ccc(OC[C@]4([H])O[C@]([c@]5c(Cl)cc(Cl)cc5)(CN6C=NC=N6)OC4)cc3)CC2)cc1

藥理學

伊曲康唑的作用機制與其他氮唑類抗真菌藥物一樣：它抑制細胞膜色素P450氧化酶介導的麥角甾醇的合成。因為它能夠抑制細胞色素P450 3A4，與其他藥物同時服藥時會產生相互作用，必須調整劑量。

說明

伊曲康唑具有比氟康唑更廣普的活性，與伏立康唑同為三唑類藥物。特別是，它對黑麴黴有很強抗菌活性，而氟康唑則沒有。它廣泛用於酵母菌病，組織胞漿菌病和灰指甲的治療。伊曲康唑與蛋白質的結合率大於99％，幾乎無法滲透入腦脊液。因此，不能用於治療腦膜炎或其他中樞神經系統的感染^[1]。約翰霍普金斯抗生素使用指南寫到：「極微量的藥物可以滲透至腦脊液，然而有成功治療隱球菌性腦膜炎和球孢子菌性腦膜炎的病例。^[2]

伊曲康唑還用來治療系統性感染，如麴黴菌，念珠菌和隱球菌，而其他的抗真菌藥物對於這些真菌是不適和或無效的。

服藥量

伊曲康唑的市售劑型有口服膠囊和口服液。口服膠囊的劑量是每天一次200毫克，如果感染嚴重則加到400毫克。在美國有靜脈注射劑型，但英國沒有。在英國，如果需要靜脈注射的準備是必需的，則使用另一種抗真菌藥物。

伊曲康唑的口服生物利用度相對較低，特別在空腹服藥後吸收率很低。而口服液則被更好地吸收。在口服液中含有環糊精可能引起滲透性腹瀉，如果產生這個問題，那麼可以採取一半劑量為口服液和另一半劑量用膠囊的投藥方式，以減少環糊精地攝入量。伊曲康唑膠囊應在飯後立即服用，這樣可以提高藥物吸收率。伊曲康唑口服液應在飯後一個小時或兩小時後服用（如果膠囊和口服液結合使用也應如此）。伊曲康唑，可與橙汁或可樂一起服用，因為在酸性環境下可以增加藥物吸收。伊曲康唑遇到抗酸劑，H _2受體阻滯劑或質子泵抑制劑時吸收會被抑制。

有些醫生建議每天服用3次每次200毫克，連續服用3天，然後再降到通常的劑量。由於伊曲康唑的吸收是不穩定的，每周至少應當進行一次血液檢查，以監測服藥的真菌感染患者是否有生命危險（或潛在威脅生命）。

伊曲康唑靜脈給藥時，每12小時注射200毫克，連續四次。然後改變到正常劑量每日一次。超過14天以上的連續靜脈注射尚沒有安全數據。

副作用

伊曲康唑是一個相對良好的耐受性藥物，並且它產生的副作用與其他氮唑類抗真菌藥物類似。^[3]

• 發現在4％的人服用伊曲康唑後穀丙轉氨酶水平升高。
• 「可能性很小但惡化風險很大」的充血性心力衰竭，但出現率小於1／10000^[3]。

口服液中使用的環糊精糖漿製劑能引起腹瀉。副作用可能會導致更嚴重的問題，包括：

• 噁心
• 嘔吐
• 腹痛
• 疲勞
• 食欲不振
• 黃皮膚（黃疸）
• 黃眼
• 瘙癢
• 黑尿
• 大便蒼白

生產和銷售

可以食用的伊曲康唑口服藍色膠囊長度為⅞（22毫米）內含1.5毫米的微小顆粒。每粒膠囊含有100毫克，通常每天多次服用，比如每12小時服藥一次。伊曲康唑的商品名為斯皮仁諾膠囊，由楊森製藥生產開發，強生公司的子公司負責銷售。斯皮仁諾的製造過程中韓國持有部分專利。該膠囊的內含藍色小顆粒，在比利時貝爾澤生產。^{[4] [5]}

消費量

大約180個普通膠囊價格為360美元。如果患者每天服用兩次，服用三個月，大約需要服用超過540粒膠囊，預計費用會超過1080美元。花費幾千美元的費用可能會使患者提前停藥，這樣會增加真菌在體內再生的風險^[5]。

腳註

1. Gilbert DN, Moellering, RC, Eliopoulos GM, Sande MA. The Sanford Guide to antimicrobial therapy 2006. 2006. ISBN 1-930808-30-5.
2. Pham, P; Bartlett, JG. Itraconazole. Johns Hopkins. 2007-07-24 [2009-12-23]. （原始內容存檔於2007-11-28）.
3. The Safety Of Sporanox Capsules And Lamisil Tablets For The Treatment Of Onychomycosis. FDA Public Health Advisory. May 9, 2001 [2006-08-10]. （原始內容存檔於2009-05-28）.
4. 「口服伊曲康唑組成」2004年Fresh Patents.com。2006年10月26日。 <http://www.freshpatents.com/Composition-comprising-itraconazole-for-oral-administration-dt20051013ptan20050226924.php?type=description （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）>
5. 斯皮仁諾（伊曲康唑膠囊）。2006年6月楊森06年10月26日http://www.sporanox.com/active/janus/en_US/assets/common/company/pi/sporanox.pdf。 （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

參見

• 氟康唑

外部連結