二肽基肽酶-4抑制劑[1]（dipeptidyl peptidase-4 inhibitor）又稱DPP-4 抑制劑（DPP-4 inhibitor）、格列汀[2]（gliptin），是一種通過抑制二肽基肽酶-4來發揮作用的口服抗糖尿病藥 ，用來治療2型糖尿病。
第一種二肽基肽酶-4抑制劑是西格列汀，於2006年通過了美國食品藥品監督管理局（USFDA）的審批[3]。
胰高血糖素提高血糖水平，DPP-4抑制劑可以減少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制劑的原理為增加可以抑制胰高血糖素釋放的腸促胰島素（GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）和 GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽））的水平，增加胰島素分泌，減慢胃排空，降低血糖水平[4][5][6]。
近期的芸萃分析（meta）發現，DPP-4抑制劑不會影響全因死亡率、心血管疾病死亡率及中風的風險，但是發生心力衰竭的機率有輕微的統計學上的上升[7]。
藥物列表
- 西格列汀[8] (2006年通過FDA審批，商品名為捷諾維，由默克製藥研發和銷售。),
- 維格列汀[9] (2007年通過歐盟審批，商品名為佳維樂，由諾華製藥研發和銷售。),
- 沙格列汀 (2009年通過FDA審批，商品名為安立澤，由百時美施貴寶製藥研發和銷售)
- 利格列汀 (2011年通過FDA審批，商品名為歐唐寧，由禮來和勃林格殷格翰研發和銷售。[10]
- 安奈格列汀 (2012年在日本通過審批，由三和化學研究所有限公司和科瓦股份有限公司研發。)[11]
- 替格列汀(2012年在日本通過審批)[12]
- 阿格列汀 (2013年通過FDA審批， 商品名為尼欣那，由日本武田製藥研發。)
- 曲格列汀 (2015年在日本通過審批)
- 吉米格列汀 (正由韓國LG研發)[13]
- 度格列淨 (正由Phenomix公司研發，已達III期臨床試驗階段)[14]
- 奧格列汀 (MK-3102)（正由默克製藥研發，近期的研究指出此藥可以一周給藥一次，並且耐受性很好。[15]但是由於安全性不及預期以及價格與銷售上的原因已經停止研發。[16]）
其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分：
引用
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