沙格列汀(英語:Saxagliptin),商品名為安立澤,是一種二肽基肽酶-4抑制劑類口服抗糖尿病藥[1]沙格列汀早期由百時美施貴寶單獨研發,2007年,阿斯利康製藥也加入了研發並共同負責銷售。[2]

Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
沙格列汀
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臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureOnglyza
AHFS/Drugs.com消費者藥物信息
MedlinePlusa610003
核准狀況
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度~75% (Tmax(峰值) = 2小時)
血漿蛋白結合率可忽略不計
藥物代謝肝臟(CYP3A4CYP3A5)
生物半衰期2.5 小時 (沙格列汀), 3.1 小時 (主要代謝產物)
排泄途徑22% (膽汁), 75% (尿液)
識別資訊
  • (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
CAS號361442-04-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C18H25N3O2
摩爾質量315.41 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C(N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@H]12)[C@@H](N)C35CC4CC(C3)CC(O)(C4)C5
  • InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1 checkY
  • Key:QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N checkY
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2014年2月,基於一篇在新英格蘭醫學雜誌發表的文章,美國食品藥品監督管理局(FDA)宣布他們正在調查沙格列汀可能會導致的心臟病發病風險。[3][4] 文章總結指出,DPP-4抑制劑不會增加或減少缺血的發生機率,雖然因心力衰竭入院治療的機率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要為伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治療手段,防止心血管疾病發病風險的提高。

百時美施貴寶否認沙格列汀會導致心血管疾病風險增加,並且稱沙格列汀非常安全。[來源請求]

引用

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