沙格列汀(英語:Saxagliptin),商品名為安立澤,是一種二肽基肽酶-4抑制劑類口服抗糖尿病藥。[1]沙格列汀早期由百時美施貴寶單獨研發,2007年,阿斯利康製藥也加入了研發並共同負責銷售。[2]
臨床資料 | |
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商品名 | Onglyza |
AHFS/Drugs.com | 消費者藥物信息 |
MedlinePlus | a610003 |
核准狀況 |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ~75% (Tmax(峰值) = 2小時) |
血漿蛋白結合率 | 可忽略不計 |
藥物代謝 | 肝臟(CYP3A4和CYP3A5) |
生物半衰期 | 2.5 小時 (沙格列汀), 3.1 小時 (主要代謝產物) |
排泄途徑 | 22% (膽汁), 75% (尿液) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 361442-04-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C18H25N3O2 |
摩爾質量 | 315.41 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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2014年2月,基於一篇在新英格蘭醫學雜誌發表的文章,美國食品藥品監督管理局(FDA)宣布他們正在調查沙格列汀可能會導致的心臟病發病風險。[3][4] 文章總結指出,DPP-4抑制劑不會增加或減少缺血的發生機率,雖然因心力衰竭而入院治療的機率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要為伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治療手段,防止心血管疾病發病風險的提高。
百時美施貴寶否認沙格列汀會導致心血管疾病風險增加,並且稱沙格列汀非常安全。[來源請求]
引用
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