生物半衰期(英语:Biological Half-Life)是一个物质(如代谢物、药、讯息分子、放射性核种)失去一半的药理、生理、或放射性效应所需的时间。通常这个词用来描述肝、肾或排泄过程将物质自身体中清除的效率。在临床上,半衰期可以用来描述血浆中某个物质的浓度减半的时间(血浆半衰期)。生物半衰期和血浆半衰期的关系可能非常复杂,取决于那是什么物质,有的物质可能在组织中累积、和血浆蛋白结合、和代谢物或受器互动。[1]
速率方程
有些情况下每单位时间固定量的物质被消除,例如当酒精在人体内已达到肝脏代谢饱和的情况,单位时间内只能分解固定浓度的酒精。在此情况下,半衰期和初始浓度A0成正比、和零级消除常数k0成反比:[3]
在一级消除的情况下,浓度变化是一个指数下降的过程,单位时间中固定比例的物质被消除。于是在施用某个剂量后,物质的血浆浓度如下:
- Ct 是经过时间t之后的浓度
- C0 是初始浓度,即t=0的浓度
- k 是消除速率常数,即单位时间内消除的药物比例
消除速率常数和半衰期的关系是:
半衰期由清除率CL(Clearance)和分布体积VD决定:
在临床上,这表示在给药、停药或改变剂量后,要经过半衰期的4~5倍时间才够让药物的血浆浓度达到稳定值。例如地高辛的半衰期是24~36小时,则调整药物剂量时要过一周才有最好的效果。所以半衰期较长的药物(例如胺碘酮半衰期约58天)通常会用起始剂量来加速其效果。
常见物质的生物半衰期
水在人体内的半衰期约7~14天,受每个人的行为影响,例如大量摄取酒精会降低水的半衰期[4][5]。这可以用来净化被超重水污染的人,加速体内的水分被干净的水取代。
人体分解酒精的速率受限于肝脏中的酒精去氢酶,所以酒清的生物半衰期常常是零级反应。此速率因人而异。有时候速率控制步骤会和其他物质的相同,例如甲醇氧化成有毒的甲醛和甲酸的步骤,所以在甲醇中毒时,可以用乙醇来减缓之。乙二醇中毒也可以用相同的方式处理。
物质 | 生物半衰期 |
---|---|
腺苷 | <10 秒 |
去甲肾上腺素 | 2 分钟 |
奥沙利铂 | 14 分钟[6] |
沙丁胺醇 | 1.6 小时 |
扎来普隆(Zaleplon) | 1~2 小时 |
吗啡 | 2~3 小时 |
美沙酮 | 15 小时至3 天,少数情况可高达8 天[7] |
苯妥英 | 12–42 小时 |
丁丙诺啡(Buprenorphine) | 16–72 小时 |
氯硝西泮 | 18–50 小时 |
地西泮 | 20–100 小时(其有效代谢物去甲西泮nordazepam为1.5–8.3 天) |
氟西泮 | 0.8–4.2 天 (其有效代谢物desflurazepam为1.75–10.4 天) |
多奈哌(Donepezil) | 约70小时 |
氟西汀 | 4–6 天 (其有效脂溶性代谢物为4–16 天) |
度他雄胺(Dutasteride) | 5周 |
胺碘酮 | 25-110天 |
贝达喹啉(Bedaquiline) | 5.5月 |
对于有些物质,应该把人体分开成不同部位来看,不同部位对相同的物质会有不同的亲合性和半衰期。试图将物质自生物体中完全去除可能会造成局部的负担上升。例如铅中毒的人服用EDTA进行螯合治疗,虽然可以提高铅的溶解度,有助于经尿液排除,但过程中铅也更容易进中央神经系统造成损害。[8]
参见
- 半衰期,数学概念中广义下任何物质减半的时间。