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更昔洛韦INN:ganciclovir,GCV)又称丙氧鸟苷[1][2],是一种抗病毒药物,常用于治疗巨细胞病毒感染。

事实速览 临床资料, 怀孕分级 ...
更昔洛韦
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临床资料
怀孕分级
给药途径静注、口服、玻璃体
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • S4 (Au), POM UK,℞-only (U.S.) 处方药 (CN)
药物动力学数据
生物利用度5% (口服)
药物代谢鸟嘌呤核苷酸激酶
生物半衰期2.5–5h
排泄途径肾脏
识别信息
  • 2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)-
    3H-purin-6-one
CAS号82410-32-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.155.403 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C9H13N5O4
摩尔质量255.23 g·mol−1
关闭

更昔洛韦由Syntex Research的Julien Verheyden和John Martin于1980年合成。他的前药缬更昔洛韦(valganciclovir),具有更好的口服生物利用度,也已经成功上市。

作用机制

更昔洛韦是2'脱氧鸟苷酸类似物。在体内首先被磷酸化为三磷酸活化物,竞争性抑制DNA聚合酶,使病毒DNA延伸终止。

临床应用

  • 预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病
  • 治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎

副作用

更昔洛韦常伴随有血液血毒副作用,包括粒细胞减少、嗜中性白血球减少、贫血血小板减少、发热、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、胃肠气胀、厌食、肝酶升高、头痛、眩晕、幻觉、血肌酸尿素含量升高等等。

参考文献

延伸阅读

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