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拉米夫定(英语:Lamivudine,一般称为3TC),是一种抗反转录病毒药物,用以预防及治疗艾滋病,若没有其他药物选择时,也可以拿来治疗慢性乙型肝炎。拉米夫定治疗HIV-1和HIV-2都很有效。通常会跟其他抗反转录病毒药合并使用,例如齐多夫定和阿巴卡维。此药也可纳入暴露后预防疗法之一,用以治疗可能接触到HIV的患者 。给药方式为口服药水或药锭[1]。
临床资料 | |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 86% |
血浆蛋白结合率 | 少于36% |
生物半衰期 | 5至7小时 |
排泄途径 | 肾脏 (约70%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 134678-17-4 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
PDB配体ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.132.250 |
化学信息 | |
化学式 | C8H11N3O3S |
摩尔质量 | 229.25 g·mol−1 |
常见的副作用有呕吐、腹泻、头痛、疲劳及咳嗽;严重的副作用为罹患肝病、乳酸性酸中毒、乙型肝炎患者病情恶化。怀孕或大于三个月的患者服用此药仍是安全的。拉米夫定是一种逆转录酶抑制剂,借由阻断反转录酶及乙型肝炎病毒聚合酶发挥药效;此药可以直接服用,不一定要在饭后才能服药[1]。
1995年,拉米夫定获得专利,同年美国核准使用[2][3]。此药名列世界卫生组织基本药物标准清单之中,为医疗系统中最有效且安全的必备药物之一[4],市面上可取得拉米夫定的通用名药物[1]。2014年,在发展中国家的批发价约为每天0.06美元[5];2015年,在美国的标准一个月份药费高于200美元[6]。
拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。
拉米夫定是一种胞苷类似物,能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性,活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。
拉米夫定口服后迅速被吸收,生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。
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