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法莫替丁
化合物 来自维基百科，自由的百科全书
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法莫替丁（INN：famotidine），商品名Gaster、Pepcid等，是一种组胺2受体拮抗剂，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治疗消化性溃疡和胃食道逆流。与西咪替丁不同，法莫替丁等第二代H2受体阻抗剂对细胞色素P450酶没有明显的抑制作用，因此法莫替丁的药物相互作用并不明显[2]。法莫替丁于1979年首次研发，并在1981年投入市场[3]。
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历史
法莫替丁由山之内制药开发[4]。默克药厂在20世纪80年代中期获得法莫替丁的授权[5]，并由默克和强生公司的合资企业销售。在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑环被2-胍基噻唑环取代。法莫替丁的效力比同为H2受体阻抗剂的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍[6]。
法莫替丁在1986年由美国食品药品监督管理局批准在美国销售[7]，而商品名为Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散剂则于1998年获得批准[8]。法莫替丁的仿制药在2001年开始上市，商品名包括Fluxid、Quamatel等[9]。
在美国和加拿大，另有商品名为Pepcid Complete的复方咀嚼片，该药品将法莫替丁与抗酸药结合，以快速舒缓胃酸过多的症状[10]。在英国，该药品亦被称为Pepcidtwo，但已在2015年4月停产[11]。
因为法莫替丁在胃内的酸性环境下溶解度低，故此口服法莫替丁的生物利用度仅有50%。当法莫替丁与抗酸剂组合使用，抗酸剂能促进法莫替丁局部运送至胃壁细胞上的受体。因此，研究人员正在开发创新配方的口服片剂，例如胃滞留药物输送系统。胃滞留片剂能在胃内停留更久，从而改善生物利用度；而法莫替丁的局部运送还能增加胃壁受体部位的生物利用度，从而增强减少胃酸分泌的功效[12]。
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研究
除H2受体拮抗剂外，法莫替丁也是乙酰胆碱酯酶抑制剂[13]和GSK-3β抑制剂（IC50=1.44μM[14]）。
有些证据表示法莫替丁能作为治疗抵抗精神分裂症的附加治疗。在一项试验中，它使治疗抵抗精神分裂症患者的症状严重性降低了10%[15]。由于法莫替丁是GSK-3β抑制剂，它还被认为具有改善帕金森氏病患者运动功能[16]、抗阿尔兹海默病[13]、防止NMDA拮抗剂如地佐环平（MK-801）[17]及氯胺酮[18]造成的神经细胞损伤、改善COVID-19长期综合征所致脑雾患者的认知功能[19]等作用，但没有证据表明法莫替丁对治疗COVID-19有效[20]。
医疗用途
法莫替丁主要用于舒缓胃灼热和消化不良[23]；治疗胃及十二指肠溃疡[23]如佐埃二氏症和多发性内分泌肿瘤等病理性胃酸过度分泌、[6][24]胃食道逆流（GERD）[23]与食道炎等上消化道病症。[25]
虽然奥美拉唑可能更有效，法莫替丁也可作为治疗幽门螺杆菌感染药物的一部分。[26][27][28][29][30][31]
法莫替丁也可用于预防因服用非甾体抗炎药所诱发的胃溃疡[32][33]和减少手术后吸入性肺炎的风险。[34][35][36]
某些法莫替丁的剂型可作为非处方药销售。如在美国和加拿大，10毫克和20毫克的法莫替丁口服片，有时与抗酸药组成复方，可以作为非处方药销售。[37]较大剂量的法莫替丁仍然属于处方药。法莫替丁与布洛芬的复方药由Horizon Pharma以商品名称Duexis销售。[38]
副作用
参考文献
参见
外部链接
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