胆碱酯酶抑制剂

胆碱酯酶抑制剂（cholinesterase inhibitor）又称抗胆碱酯酶药（anti-cholinesterase），是可以避免神经递质乙酰胆碱分解，或是抑制丁酰胆碱酯酶（英语：Butyrylcholinesterase）作用的物质。胆碱酯酶抑制剂可以增加突触间隙（英语：synaptic cleft）中可以和蕈毒碱型乙酰胆碱受体、尼古丁受体（英语：nicotinic receptor）等键结的乙酰胆碱及丁酰胆碱（英语：Butyrylcholine）。胆碱酯酶抑制剂可以分为二种：乙酰胆碱酯酶抑制剂（英语：acetylcholinesterase inhibitor）（AChEI）及丁酰胆碱酯酶抑制剂（英语：butyrylcholinesterase inhibitor）^[1][2]。

胆碱酯酶抑制剂可以用在阿兹海默症及重症肌无力的药物中。其副作用有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、晚上多梦、脱水、疹、心跳过缓、胃及十二指肠溃疡、癫痫发作、体重下降、鼻漏、流唾液、抽搐、颤抖等^[3]。

药用

有四种胆碱酯酶抑制剂药物已在美国核准使用，不过目前只能购买到其中的三种，分别是rivastigmine（英语：rivastigmine）、多奈哌齐及加兰他敏，另一种还无法购买到的是塔克宁。

胆碱酯酶抑制剂常用来治疗阿兹海默症及失智症^[3]，若对病情有帮助，一般会在开始用药后二到三个月出现^[3]。

结合亲和力

多奈哌齐、苯丝氨酸（英语：phenserine）、石杉碱甲（英语：huperzine A）及BW284c51（英语：BW284c51）是选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂 ^[4][5]。 而Tetra（monoisopropyl）、pyrophosphoramide（Iso-OMPA）及普罗吩胺（英语：Profenamine）是选择性的丁酰胆碱酯酶抑制剂^[4]。

对氧磷及rivastigmine（英语：rivastigmine）对于抑制乙酰胆碱酯酶及丁酰胆碱酯酶都有帮助^[4][5]。

相关条目

• 磷酸酯
• 氨基甲酸酯
• 尼古丁受体（英语：nicotinic receptor）
• 胆碱能（英语：Cholinergic）
• 抗胆碱剂
• 胆碱能危象（英语：cholinergic crisis）
• 有机磷中毒

参考资料

1. English, Brett A.; Webster, Andrew A. Acetylcholinesterase and its Inhibitors. Primer on the Autonomic Nervous System. Elsevier. 2012: 631–633. ISBN 978-0-12-386525-0. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3.
2. Deutch, Ariel Y.; Roth, Robert H. Pharmacology and Biochemistry of Synaptic Transmission. From Molecules to Networks. Elsevier. 2014: 207–237. ISBN 978-0-12-397179-1. doi:10.1016/b978-0-12-397179-1.00007-5.
3. Budson, Andrew E.; Solomon, Paul R. Cholinesterase Inhibitors. Memory Loss, Alzheimer's Disease, and Dementia. Elsevier. 2016: 160–173. ISBN 978-0-323-28661-9. doi:10.1016/b978-0-323-28661-9.00016-0.
4. Waiskopf, Nir; Soreq, Hermona. Cholinesterase Inhibitors. Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents. Elsevier. 2015: 761–778. ISBN 978-0-12-800159-2. doi:10.1016/b978-0-12-800159-2.00052-x.
5. Hersen, Michel. Comprehensive handbook of personality and psychopathology (Tertiary source). Hoboken, N.J: John Wiley. 2006: 514. ISBN 978-0-471-75725-2. OCLC 63041762.