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安眠药 来自维基百科,自由的百科全书
唑吡坦(英語:Zolpidem)是一種Z-drugs安眠藥,約在口服三十分鐘之內起效,藥效維持兩至三小時。市場上常見的藥名包括、Adormix、Ambien、Ambien CR、Edluar、Damixan、Ivedal、Nytamel、Stilnoct、Stilnox、Sucedal、Zoldem、Zolnod及Zolpihexal等[1][2][3][4],中國大陸商品名為思諾思(英語:Stilnox),台灣則有佐沛眠(英語:Zolpium)、使蒂諾斯等名稱。
此條目需要擴充。 (2014年2月13日) |
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臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | Oral |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 70% (oral) 92% bound in plasma |
藥物代謝 | 肝臟:CYP3A4(~60%)、CYP2C9(~20%)、CYP1A2(~14%)、CYP2D6(<3%)、CYP2C19(<3%) |
生物半衰期 | 2.5至3小時 |
排泄途徑 | 56% 經尿液,34% 經糞便 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 82626-48-0 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.115.604 |
化學資訊 | |
化學式 | C19H21N3O |
摩爾質量 | 307.40 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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唑吡坦是GABAA受體的正別構調節劑,它選擇性結合GABAA受體的α1亞基,因此它具有較強的催眠和較弱的抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥特性。[5]與地西泮不同,唑吡坦可以與αβGABAA受體結合,它被證明與α1-α1界面結合。[6]唑吡坦對α2-和α3-亞基的親和力比對α1低10倍,且對含α5亞基的受體沒有表現出明顯的親和力。[7][8]含α1亞基的苯二氮卓位點(舊稱ω1)主要存在於大腦中,而含α2亞基的苯二氮卓位點(舊稱ω2)主要存在於脊柱中,因此唑吡坦更易於與位於大腦而不是脊柱中的GABAA受體結合。[9]唑吡坦對含有γ1和γ3亞基的受體沒有親和力,並且像絕大多數苯二氮卓類藥物一樣,它也對含有α4和α6亞基的受體缺乏親和力。[10]唑吡坦或許是通過誘導受體構象來調節受體,它誘導的構象能夠通過正調節位點調節激動劑γ-氨基丁酸與其同源受體的結合強度,而不影響脫敏或峰值電流。[11]
與扎來普隆類似, 唑吡坦可能增加慢波睡眠,但對第二睡眠期沒有影響。[12]一項比較苯二氮卓類藥物與非苯二氮卓類藥物的文獻綜述顯示,唑吡坦和苯二氮卓類藥物在入睡潛伏期、總睡眠持續時間、覺醒次數、睡眠質量、不良事件、耐受性、失眠反彈和日間警覺性方面幾乎沒有顯著的差異。[13]
微粒體研究表明唑吡坦由CYP3A4(61%)、CYP2C9(22%)、CYP1A2(14%)、CYP2D6(<3%)和CYP2C19(<3%)代謝。[14]只有不到1%以原藥形式從尿液排出。[5]唑吡坦的絕對生物利用度約為70%,在2小時內達到峰值濃度,在健康成年人中半衰期為2至3小時,[15][5]但在兒童中會縮短,在老年人和肝功能有問題的人群中延長。
在肝功能不全的人群中,其生物利用度增加。消除率減少和消除半衰期增長致大約十個小時。在腎功能不全的人群中,可觀察到清除率中等降低。其他參數不變。唑吡坦不能通過透析清除。[16]
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