吉米沙星

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吉米沙星（Gemifloxacin，原研藥商品名Factive ，中文原研藥商品名吉速星）是一種廣譜喹諾酮類抗菌劑，由韓國LG生命科學研發，用於治療慢性支氣管炎和輕度至中度肺炎的急性細菌急性發作，屬於呼吸道喹諾酮的一種。該藥以口服甲磺酸鹽（即甲磺酸吉米沙星）的形式應用於臨床。

吉米沙星

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Factive（吉速星）
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a604014
懷孕分級	C
給藥途徑	口服給藥、靜脈給藥（研發中）
ATC碼	J01MA15 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	71%
血漿蛋白結合率	60–70%
藥物代謝	肝臟，不完整代謝
排泄途徑	糞便排除（61%）、尿液排除（36%）
識別資訊
IUPAC命名法 7-[(4Z)-3-(Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo- 1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
CAS號	175463-14-6  Y
PubChem CID	9571107
DrugBank	DB01155 Y
ChemSpider	7845573 Y
UNII	OKR68Y0E4T
KEGG	D08012 N
ChEBI	CHEBI:101853 Y
ChEMBL	ChEMBL430 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3048495
化學資訊
化學式	C18H20FN5O4
摩爾質量	389.39 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES Fc2c(nc1N(/C=C(/C(=O)O)C(=O)c1c2)C3CC3)N4C/C(=N\OC)C(C4)CN
InChI InChI=1S/C18H20FN5O4/c1-28-22-14-8-23(6-9(14)5-20)17-13(19)4-11-15(25)12(18(26)27)7-24(10-2-3-10)16(11)21-17/h4,7,9-10H,2-3,5-6,8,20H2,1H3,(H,26,27)/b22-14+ Y Key:ZRCVYEYHRGVLOC-HYARGMPZSA-N Y

臨床應用

吉米沙星適用於在下列情況下治療由指定微生物的敏感菌株引起的感染。

• 由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌或卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎
• 由肺炎鏈球菌（包括多重耐藥菌株）、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎支原體、肺炎衣原體或肺炎克雷伯菌）引起的社區獲得性肺炎

抗菌譜

已經證明吉米沙星對下列微生物的大多數菌株具有活性：

• 革蘭氏陽性菌^[1]：包括肺炎鏈球菌（含多藥耐藥性肺炎鏈球菌（MDRSP）、耐青黴素的肺炎鏈球菌（PRSP））、金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌
• 革蘭氏陰性菌：包括流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、鮑曼不動桿菌、產酸克雷伯菌、嗜肺軍團菌、尋常變形桿菌。
• 其他微生物：肺炎衣原體，肺炎支原體

不良反應

氟喹諾酮類藥物一般耐受良好，大多數副作用是輕度的，很少出現嚴重的不良反應。 ^[2][3]與其他抗生素類藥物相比，氟喹諾酮類特有的一些嚴重不良反應包括中樞神經系統毒性和跟腱炎。^[4][5]

吉米沙星在治療劑量下可能會發生嚴重不良反應，它們包括：中樞神經系統毒性、心血管毒性、肌腱/關節毒性。 在藥物過量的情況下可能會導致腎衰竭和癲癇發作。兒童和老人發生副作用的風險更大。^[2][5][6]

與其他氟喹諾酮類藥物相比，吉米沙星對心血管系統的毒性較為突出。^[7]

相關研究

一項最新研究表明，吉米沙星在體外細胞和小鼠體內均具有抗乳腺癌轉移活性。^[8]

參見

• 氟喹諾酮

參考文獻

1. Ex Vivo Serum Activity (Killing Rates) After Gemifloxacin 320 mg Versus Trovafloxacin 200 mg Single Doses Against Ciprofloxacin-Susceptible and -Resistant Streptococcus pneumoniae. Int. J. Antimicrob. Agents. 2002, 20 (2): 144–6. PMID 12297365. doi:10.1016/S0924-8579(02)00119-X.
2. Antimicrobial safety: focus on fluoroquinolones. Clin. Infect. Dis. July 2005,. 41 Suppl 2: S144–57. PMID 15942881. doi:10.1086/428055.
3. Comparative tolerability of the newer fluoroquinolone antibacterials. Drug Saf. November 1999, 21 (5): 407–21. PMID 10554054. doi:10.2165/00002018-199921050-00005.
4. Antimicrobial safety: focus on fluoroquinolones. Clin. Infect. Dis. July 2005,. 41 Suppl 2: S144–57 [2020-12-15]. PMID 15942881. doi:10.1086/428055. （原始內容存檔於2019-08-03）.
5. Iannini PB. The safety profile of moxifloxacin and other fluoroquinolones in special patient populations. Curr Med Res Opin. June 2007, 23 (6): 1403–13. PMID 17559736. doi:10.1185/030079907X188099.
6. [Rupture of the patellar ligament one month after treatment with fluoroquinolone]. Rev Chir Orthop Reparatrice Appar mot. September 2000, 86 (5): 495–7. PMID 10970974 （法語）.
7. FDA orders 'black box' label on some antibiotics. CNN. 2008-07-08 [2008-07-08]. （原始內容存檔於2017-11-07）.
8. Chen TC. Gemifloxacin inhibits migration and invasion and induces mesenchymal-epithelial transition in human breast adenocarcinoma cells. J Mol Med (Berl). Jan 2014, 92 (1): 53–64. PMID 24005829. doi:10.1007/s00109-013-1083-4.