他扎羅汀(INN:tazarotene;商品名:Tazorac)是一種第三代處方外用類視黃醇藥物,[2][3]主要用於治療銀屑病和痤瘡,[4]它也被用於治療皮膚的光老化和光損傷。[4]
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臨床資料 | |
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商品名 | Tazorac, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
給藥途徑 | Topical |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | >99% |
生物半衰期 | 19 Hours |
識別資訊 | |
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CAS號 | 118292-40-3 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.115.380 |
化學資訊 | |
化學式 | C21H21NO2S |
摩爾質量 | 351.46 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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合成
他扎羅汀的全合成如下:[5]
第一步為苯硫酚和二甲基烯丙基溴(1)反應生成硫醚(2),並經Friedel-Crafts環化反應得到噻喃(3)。它經過乙酰化得到甲基酮(4),和氯磷酸二乙酯反應得到相應的磷酸酯(5)中間體,在過量鹼存在下,消除磷酸酯,生成炔烴衍生物(6),它再與7反應,得到最終的產物他扎羅汀(8)。
參考文獻
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