半數抑制濃度（IC50）是物質抑制特定生物或生化功能的效力的量度。 IC50是一種定量測量，表明需要多少特定的抑制物質（例如藥物）才能體外抑制50%給定生物過程或生物成分。[1]生物成分可以是酶、細胞、細胞受體或微生物。 IC50值通常表示為摩爾濃度。
IC50通常用作藥理學研究中拮抗劑藥物效力的量度。 IC50與其他效力測量值相當，例如興奮性藥物的EC50 。 EC50表示體內獲得50％最大效果所需的劑量或血漿濃度。 [1]
IC50可以通過功能測定或競爭結合測定確定。
有時，IC50值會轉換為pIC50標度。
由於負號，pIC50值越高表明抑制劑的效力呈指數級增長。pIC50通常以摩爾濃度（mol/L或M）給出，因此IC50也以 M 為單位。[2]
IC50術語也用於一些體內行為測量，例如兩瓶液體消耗測試。當動物減少含有藥物的水瓶的消耗量時，導致消耗量減少50%的藥物濃度被認為是該藥物的液體消耗量的IC50 。[3]
功能性拮抗劑測定
藥物的IC50可通過構建劑量反應曲線並檢查不同濃度的拮抗劑對逆轉激動劑活性的影響來確定。通過確定抑制激動劑最大生物反應一半所需的濃度，可以計算給定拮抗劑的IC50值。[4]IC50值可用於比較兩種拮抗劑的效力。
IC50值很大程度上取決於測量條件。一般來說，較高濃度的抑製劑會導致激動劑活性降低。IC50值隨着激動劑濃度的增加而增加。此外，根據抑制的類型，其他因素也可能影響IC50值；對於ATP依賴性酶，IC50值與ATP濃度具有相互依賴性，特別是在抑制是競爭性的情況下。[來源請求]
IC50和親和力
在這種類型的測定中，每個測定管中使用單一濃度的放射性配體（通常是激動劑）。配體以低濃度使用，通常等於或低於其Kd值。然後在存在一定濃度的其他競爭性非放射性化合物（通常是拮抗劑）的情況下測定放射性配體的特異性結合水平，以測量它們競爭結合放射性配體的效力。競爭曲線也可以通過計算機擬合到邏輯函數，如直接擬合中所述。
在這種情況下，IC50是競爭配體的濃度，其取代放射性配體的50％的特異性結合。使用由Yung-Chi Cheng和William Prusoff制定的Cheng-Prusoff方程將IC50值轉換成絕對抑制常數Ki (參見Ki )。[4][5]
IC50不是親和力的直接指標，儘管至少對於競爭性激動劑和拮抗劑，兩者可以通過Cheng-Prusoff 方程關聯起來。[6]對於酶促反應，該方程為：
![{\displaystyle K_{i}={\frac {{\ce {IC50}}}{1+{\frac {[S]}{K_{m}}}}}}](http://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/dd7b4c3bf8b01cdb6674cfec0f5b83f0f6538e70)
其中 Ki是抑制劑的結合親和力，IC50是抑制劑的功能強度，[S] 是固定底物濃度，Km是米氏常數，即酶活性達到最大一半時的底物濃度（但為經常與酶的底物親和力相混淆，但事實並非如此）。
或者，對於細胞受體的抑制常數： [7]
![{\displaystyle K_{i}={\frac {{\ce {IC50}}}{{\frac {[A]}{{\ce {EC50}}}}+1}}}](http://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/f956cdf163784d095119461d7fa1a2b472e48eb8)
其中[A]是激動劑的固定濃度，EC50是導致受體最大激活一半的激動劑濃度。儘管化合物的IC50值可能因實驗條件（例如底物和酶濃度）而異，但Ki是絕對值。 Ki是藥物的抑制常數；競爭測定中競爭配體的濃度，如果不存在配體，則競爭配體將佔據受體的50%。[5]
相關
參考
外部連結
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